Hispanopedia WikiRS134-49 , también conocido como 4-metil-THPI , es un derivado de tetrahidropiridinilindol (THPI) relacionado con las triptaminas psicodélicas que actúa como agonista del receptor 5-HT2A , con una Kᵢ de 11,5 nM y una EC₅₀ de 22 nM. Es un agonista sesgado selectivo para la activación de la vía de señalización acoplada a Gq con una activación más débil de la vía acoplada a β-arrestina 2 , pero muestra un perfil más equilibrado que compuestos relacionados como (R)-69 . [ 1 ] [ 2 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Kargbo RB (noviembre de 2023). "Compuestos heterocíclicos de molécula pequeña: agonistas con sesgo Gq para el receptor 5-HT2A en el tratamiento neuropsiquiátrico" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 14 (11): 1498– 1500. doi : 10.1021/acsmedchemlett.3c00444 . PMC 10641896. PMID 37974947 .
- ↑ WO 2023114472 , Manish J, Slocum S, Skiniotis G, Barros X, Jin J, Kaniskan HU, Sun N, Xiong Y, Shen Y, Xu Z, Qui X, Qian C, Song X, Deng Z, Roth B, Biberto J, Kuglae K, Suomivuori CM, Daemgen MA, Dror R, Shoichet B, Kaplan AL, "Heterocyclic compounds as 5ht2a biased agonists.", publicado el 22 de junio de 2023, asignado a la Escuela de Medicina Icahn en Mount Sinai, la Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill, la Junta Directiva de la Universidad Leland Stanford Junior, los Regentes de la Universidad de California
Categorías :
- agonistas 5-HT2A
- Ligandos sesgados
- Drogas de diseño
- Compuestos metílicos
- N-monoalquiltriptaminas
- moduladores de los receptores de serotonina
- Tetrahidropiridinilindoles