RU-28251

RU-28251 , también conocido como 4,α-metileno- N , N- dipropiltriptamina ( 4,α-metileno-DPT ), es un agonista tricíclico de los receptores de serotonina y dopamina de la familia simplificada o parcial de la ergolina . ^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^] Es un agonista del receptor 5-HT1 [ ₁^]^y^del receptor D2 . [ ⁵^]^El fármaco inhibe la secreción de prolactina en animales. ^[⁵^] RU-28251 fue descrito por primera vez en la literatura en 1978. ^[³^]^[⁷^]

Véase también

Referencias

1 2 Flaugh ME, Mullen DL, Fuller RW, Mason NR. "6-sustituidas 1,3,4,5-tetrahidrobenz[cd]indol-4-aminas: potentes agonistas de la serotonina". J Med Chem . doi : 10.1021/jm00117a013 . PMID 2457705 .
↑ Kaiser C (1984). "Relaciones estructura-actividad de los agonistas de los receptores de dopamina" . Agonistas de los receptores de dopamina . Boston, MA: Springer US. págs. 87–137 . doi : 10.1007/978-1-4757-0310-8_4 . ISBN 978-1-4757-0312-2. Consultado el 1 de junio de 2025 . Algunos derivados más simples de los compuestos de tipo ergot también demuestran una actividad significativa similar a la de la DA. Dichos compuestos incluyen el fragmento de ergolina 25 (RU 28251) (Euvrard et al., 1981), del que se ha afirmado (Bach y Kornfeld, 1978) que tiene propiedades similares a las de la OA, por ejemplo, inhibición de la secreción de prolactina y desplazamiento de la OA de los sitios de unión.
1 2 Bach NJ, Kornfeld EC, Jones ND, Chaney MO, Dorman DE, Paschal JW, et al. (mayo de 1980). "Estructuras parciales de ergolina bicíclicas y tricíclicas. 3-(2-aminoetil)pirroles rígidos y 3- y 4-(2-aminoetil)pirazoles como agonistas de la dopamina". Journal of Medicinal Chemistry . 23 (5): 481– 491. doi : 10.1021/jm00179a003 . PMID 7189782 .
↑ Euvrard C, Ferland L, Fortin M, Oberlander C, Labrie F, Boissier JR (1981). "Actividad dopaminérgica de algunos derivados simplificados de ergolina". Drug Development Research . 1 (2): 151– 161. doi : 10.1002/ddr.430010208 . ISSN 0272-4391 .
1 2 3 Goldman ME, Kebabian JW (1987). "Validación farmacológica de la hipótesis de los dos receptores de dopamina". Farmacología clínica en psiquiatría . Vol. 3. págs. 201–213 . doi : 10.1007/978-3-642-71288-3_24 . ISBN 978-3-642-71290-6. PMID 2950520 . Tabla 1. Ligandos selectivos de cada receptor de dopamina [...] D-2 [...] RU-28251 [...] 3.3.3 RU-28251 RU-28251, una ergolina parcial que contiene un anillo de ergolina tricíclico (Fig. 5), fue un potente inhibidor de la unión de [3H]espiroperidol y un inhibidor de la secreción de prolactina (Bach et al. 1980; Euvrard et al. 1981). Además, este agente causó rotación contralateral en ratas lesionadas (Bach et al. 1980). Sin embargo, RU-28251 no alteró la actividad de la adenilato ciclasa estriatal (Euvrard et al. 1981). Al igual que con los otros agonistas D-2, el reemplazo del n-propilo por un metilo o hidrógeno resultó en una disminución de la actividad agonista. {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
↑ Paulis TD (1983). «Capítulo 3. Agentes antipsicóticos y agonistas de la dopamina». Informes anuales en química medicinal . Vol. 18. Elsevier. págs. 21–30 . doi : 10.1016/s0065-7743(08)60758-7 . ISBN 978-0-12-040518-3. Consultado el 1 de junio de 2025. Otro análogo de la ergolina, RU 28251 (44), es un potente agonista en el modelo de rotación de Ungerstedt.102
↑ US 4,110,339 , Bach NJ, Kornfeld EC, "4-(Di-n-propil)amino-1,3,4,5-tetrahidrobenz[cd]indol", emitido el 29 de agosto de 1978, asignado a Eli Lilly and Co.

[Flaugh_1988-1] 1 2 Flaugh ME, Mullen DL, Fuller RW, Mason NR. "6-sustituidas 1,3,4,5-tetrahidrobenz[cd]indol-4-aminas: potentes agonistas de la serotonina". J Med Chem . doi : 10.1021/jm00117a013 . PMID 2457705 .

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