Articulo de referencia

RWJ-394674

RWJ-394674 es un fármaco utilizado en investigación científica. Es un analgésico potente, de administración oral , que produce poca depresión respiratoria . RWJ-394674 es un ago...

RWJ-394674 es un fármaco utilizado en investigación científica. Es un analgésico potente, de administración oral , que produce poca depresión respiratoria . RWJ-394674 es un agonista potente y selectivo de los receptores δ-opioides , con una K i de 0,24 nM en δ y 72 nM en μ. Sin embargo, una vez dentro del organismo, RWJ-394674 se desalquila a su metabolito monodesetílico RWJ-413216 , que es un potente agonista del receptor μ-opioide y tiene menor afinidad por δ (K i de 0,26 nM en μ, 46,7 nM en δ). El efecto de RWJ-394674 cuando se administra in vivo produce potentes efectos agonistas tanto en los receptores μ como δ a través de las acciones combinadas del fármaco original y su metabolito activo, con los efectos agonistas δ contrarrestando la depresión respiratoria de los efectos opioides μ, y el único efecto secundario prominente es la sedación . [ 1 ]    

Referencias

  1. ^ Codd EE, Carson JR, Colburn RW, Dax SL, Desai-Krieger D, Martinez RP, et  al. (Septiembre de 2006). "El nuevo opioide delta, activo por vía oral, RWJ-394674 se biotransforma en el potente opioide mu RWJ-413216". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 318 (3): 1273– 9. doi : 10.1124/jpet.106.104208 . PMID 16766719 . S2CID 13165519 .