Ajmalicina

La ajmalicina , también conocida como δ-yohimbina o raubasina , es un fármaco antihipertensivo utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial . ^[¹^] Se ha comercializado bajo numerosas marcas, entre ellas Card-Lamuran , Circolene , Cristanyl , Duxil , Duxor , Hydroxysarpon , Iskedyl , Isosarpan , Isquebral , Lamuran , Melanex , Raunatin , Saltucin Co , Salvalion y Sarpan . ^[¹^] Es un alcaloide que se encuentra de forma natural en varias plantas como Rauvolfia spp., Catharanthus roseus y Mitragyna speciosa . ^[¹^]^[²^]^[³^]

La ajmalicina está estructuralmente relacionada con la yohimbina , la rauwolscina y otros derivados del yohimbán . ^[⁴^] Al igual que la corinantina , actúa como antagonista del receptor α ₁ -adrenérgico con acciones preferenciales sobre los receptores α ₂ -adrenérgicos , lo que explica sus efectos hipotensores en lugar de hipertensores. ^[¹^]^[⁵^]

Además, es un potente inhibidor de la enzima hepática CYP2D6 , responsable de la degradación de muchos fármacos. Su afinidad de unión a este receptor es de 3,30 nM. ^{[ 6 ]}

Biosíntesis

En la biosíntesis de ajmalicina intervienen dos fracciones: la fracción terpenoide y la fracción indol. ^{[ 7 ]} La fracción terpenoide se sintetiza mediante la vía MEP. Esta vía comienza con piruvato y D-gliceraldehído-3-fosfato, seguidos de la participación de los genes DXS, DXR, MCT, MECS, HDS y HDR. Esto da como resultado isopentenil difosfato y dimetilalil difosfato, que posteriormente se sintetizan en secologanina. La fracción indol se obtiene mediante la vía indol, donde la triptófano descarboxilasa (TDC) cataliza la formación de triptamina a partir de triptófano. La estrictosidina sintasa (STR) cataliza entonces la formación de estrictosidina a partir de los intermediarios de las vías anteriores. La estrictosidina es el precursor común de todos los alcaloides indólicos terpenoides. La ajmalicina se sintetiza finalmente bajo la catálisis de la estrictosidina glucosidasa (SGD).

Véase también

Referencias

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