Hispanopedia WikiLa rebeccamicina ( NSC 655649 ) es un inhibidor débil de la topoisomerasa I aislado de la bacteria Nocardia . Es estructuralmente similar a la estaurosporina , pero no muestra ninguna actividad inhibidora contra las proteincinasas . Muestra propiedades antitumorales significativas in vitro (CI50 = 480 nM contra células de melanoma B16 de ratón y CI50 = 500 nM contra células de leucemia P388 ). Es un antibiótico antineoplásico y un agente intercalante.
La becatecarina (BMS-181176) es un análogo sintético de la rebecamicina. [1]
La rebeccamicina y la becatecarina se han probado en ensayos clínicos de fase II para el tratamiento del cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer de mama, linfoma, retinoblastoma, cáncer de riñón y cáncer de ovario. [2]
Referencias
- ^ Número de ensayo clínico NCT00006017 en ClinicalTrials.gov
- ^ "Se encontraron 2 estudios para: BRN 4732638". Ensayos clínicos Gov.
Lectura adicional
- Nettleton DE, Doyle TW, Krishnan B, Matsumoto GK, Clardy J (enero de 1985). "Aislamiento y estructura de la rebecamicina, un nuevo antibiótico antitumoral de Nocardia aerocoligenes". Tetrahedron Letters . 26 (34): 4011–4014. doi :10.1016/S0040-4039(00)89280-1.
- Bush JA, Long BH, Catino JJ, Bradner WT, Tomita K (mayo de 1987). "Producción y actividad biológica de la rebecamicina, un nuevo agente antitumoral". The Journal of Antibiotics . 40 (5): 668–78. doi : 10.7164/antibiotics.40.668 . PMID 3112080.
- Anizon F, Belin L, Moreau P, Sancelme M, Voldoire A, Prudhomme M, et al. (octubre de 1997). "Síntesis y actividades biológicas (inhibición de la topoisomerasa y propiedades antitumorales y antimicrobianas) de análogos de rebecamicina que contienen grupos de azúcar modificados y están sustituidos en el nitrógeno imida con un grupo metilo". Journal of Medicinal Chemistry . 40 (21): 3456–65. doi :10.1021/jm9702084. PMID 9341921.
- Bailly C, Riou JF, Colson P, Houssier C, Rodrigues-Pereira E, Prudhomme M (abril de 1997). "Escisión del ADN por la topoisomerasa I en presencia de derivados indolocarbazol de rebecamicina". Bioquímica . 36 (13): 3917–29. doi :10.1021/bi9624898. PMID 9092822.
- Bailly C, Qu X, Graves DE, Prudhomme M, Chaires JB (mayo de 1999). "Calorías de los carbohidratos: contribución energética de la fracción de carbohidratos de la rebecamicina a la unión del ADN y el efecto de su orientación en la inhibición de la topoisomerasa I". Química y biología . 6 (5): 277–86. doi : 10.1016/S1074-5521(99)80073-8 . PMID 10322124.