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Articulo de referencia

etabonato de remogliflozina

El etabonato de remogliflozina ( DCI / USAN ) [ 2 ] es un fármaco de la clase de las gliflozinas para el tratamiento de la esteatohepatitis no alcohólica ("EHNA") y la diabetes ...

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El etabonato de remogliflozina ( DCI / USAN ) [ 2 ] es un fármaco de la clase de las gliflozinas para el tratamiento de la esteatohepatitis no alcohólica ("EHNA") y la diabetes tipo 2. La remogliflozina fue descubierta por la empresa japonesa Kissei Pharmaceutical y actualmente está siendo desarrollada por BHV Pharma , una filial de propiedad absoluta de Avolynt , con sede en Carolina del Norte, EE. UU. , y Glenmark Pharmaceuticals a través de una colaboración con BHV. [ 3 ] En 2002, GlaxoSmithKline (GSK) recibió una licencia para su uso. De 2002 a 2009, GSK llevó a cabo un importante programa de desarrollo clínico para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en varios países del mundo y la obesidad en el Reino Unido. La farmacocinética, la farmacodinámica y los regímenes de dosificación clínica del etabonato de remogliflozina se caracterizaron en 18 investigaciones de fase I y 2 de fase II. Debido a problemas financieros, GSK dejó de trabajar en remogliflozina y sergliflozina, otros dos inhibidores de SGLT2 que habían sido licenciados a la compañía, en 2009. [ 4 ] Remogliflozina fue lanzada comercialmente por primera vez en India por Glenmark en mayo de 2019.

Ensayos clínicos

Se ha demostrado que el etabonato de remogliflozina mejora la excreción urinaria de glucosa en roedores y humanos. Los primeros estudios en diabéticos mejoraron los niveles de glucosa plasmática. [ 5 ] [ 6 ] El etabonato de remogliflozina se ha estudiado en dosis de hasta 1000  mg. [ 7 ] Un par de ensayos clínicos aleatorizados de fase 2b de 12 semanas en diabéticos publicados en 2015, encontraron reducciones en la hemoglobina glicosilada y que fue generalmente bien tolerado. [ 8 ] En un metaanálisis publicado por Dutta et al. que incluyó datos de 3 ensayos controlados aleatorizados (535 pacientes), se observó que la remogliflozina tenía una eficacia glucémica similar (reducción en HbA1c y glucosa en ayunas) en comparación con la dapagliflozina y la pioglitazona. [ 9 ] Un estudio concluyó que la administración concomitante de remogliflozina etabonato, ya sea 500 mg o 750 mg BID (dos veces al día), con metformina 2000 mg BID fue segura y eficaz en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante el período de observación. [ 10 ]

Método de acción

El etabonato de remogliflozina es un profármaco de la remogliflozina. La remogliflozina inhibe las proteínas transportadoras de sodio-glucosa (SGLT), que son responsables de la reabsorción de glucosa en el riñón. El bloqueo de este transportador hace que la glucosa en sangre se elimine a través de la orina. [ 11 ] La remogliflozina es selectiva para SGLT2 .

Véase también

Referencias

  1. ↑ Markham, AJD, Etabonato de remogliflozina: primera aprobación mundial. 2019. 79(10): págs. 1157-1161.
  2. ↑ Declaración sobre un nombre no patentado adoptado por el consejo de USAN
  3. ↑ "Avolynt anuncia la finalización del estudio BRID de fase 2b del inhibidor de SGLT2 remogliflozina-etabonato" (Comunicado de prensa). Avolynt, Inc. Recuperado el 24 de julio de 2018 .
  4. ↑ Mohan, V., et al., Etabonato de remogliflozina en el tratamiento de la diabetes tipo 2: diseño, desarrollo y lugar en la terapia. 2020: págs. 2487-2501.
  5. ↑ Mudaliar S, Armstrong DA, Mavian AA, O'Connor-Semmes R, Mydlow PK, Ye J, et al. (noviembre de 2012). "El etabonato de remogliflozina, un inhibidor selectivo del transportador de sodio-glucosa 2, mejora los perfiles de glucosa sérica en la diabetes tipo 1" . Diabetes Care . 35 (11): 2198–200 . doi : 10.2337/dc12-0508 . PMC 3476920. PMID 23011728 .   
  6. ↑ Dobbins RL, O'Connor-Semmes R, Kapur A, Kapitza C, Golor G, Mikoshiba I, et al. (enero de 2012). "El etabonato de remogliflozina, un inhibidor selectivo del transportador 2 dependiente de sodio, reduce la glucosa sérica en pacientes con diabetes mellitus tipo 2". Diabetes , Obesity & Metabolism . 14 (1): 15– 22. doi : 10.1111/j.1463-1326.2011.01462.x . PMID 21733056. S2CID 23372554 .   
  7. ↑ Sykes AP, O'Connor-Semmes R, Dobbins R, Dorey DJ, Lorimer JD, Walker S, et al. (enero de 2015). "Ensayo aleatorizado que muestra la eficacia y seguridad de remogliflozina etabonato dos veces al día para el tratamiento de la diabetes tipo 2" . Diabetes , Obesity & Metabolism . 17 (1): 94–7 . doi : 10.1111/dom.12391 . PMID 25223369. S2CID 6436562 .   
  8. ↑ Sykes AP, Kemp GL, Dobbins R, O'Connor-Semmes R, Almond SR, Wilkison WO, et al. (enero de 2015). "Ensayo aleatorizado de eficacia y seguridad de remogliflozina etabonato una vez al día para el tratamiento de la diabetes tipo 2". Diabetes , Obesity & Metabolism . 17 (1): 98– 101. doi : 10.1111/dom.12393 . PMID 25238025. S2CID 25280330 .   
  9. ↑ Dutta D, Jindal R, Mehta D, Khandelwal D, Sharma M (noviembre de 2021). "Eficacia y seguridad del nuevo inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2, remogliflozina, en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2: una revisión sistemática y metaanálisis". Diabetes Metab Syndr . 15 (6) 102315. doi : 10.1016/j.dsx.2021.102315 . PMID 34700292. S2CID 239491862 .  
  10. ↑ Dobbins, R., et al., Evaluación de la seguridad y tolerabilidad del etabonato de remogliflozina (GSK189075) cuando se administra con una dosis diaria total de 2000 mg de metformina. 2021. 22: p. 1-11.
  11. ↑ "Molécula del mes: Dapagliflozina" . Prous Science . Noviembre de 2007. Archivado del original el 6 de enero de 2008.