Rezatapopt

Rezatapopt ( PC14586 ) es un fármaco que actúa como reactivador de p53 y tiene aplicaciones potenciales en el tratamiento del cáncer . La familia de proteínas p53 son moléculas reguladoras que desempeñan un papel importante en la prevención de la transformación cancerosa en los tejidos. Las mutaciones en p53 son uno de los pasos más comunes en la progresión de los tejidos hacia un estado canceroso, y alrededor del 50 % de los tumores humanos presentan mutaciones en p53 que reducen o anulan su actividad. Una de las mutaciones más comunes es Y220C, que da lugar a una forma inactiva de p53. Rezatapopt se une a la forma mutante Y220C de p53 y provoca un cambio conformacional que restaura su actividad anticancerígena, incluso cuando la proteína sigue mutada. También muestra cierta restauración de la actividad de otras mutaciones de p53, como Y220N y Y220S. Rezatapopt ha mostrado resultados prometedores en ensayos clínicos en humanos de fase I/II , pero con algunos indicios de que la reactivación de p53 puede estimular mutaciones adicionales hacia formas que ya no son activadas por rezatapopt. Esto significa que si rezatapopt o fármacos similares terminan siendo aprobados para uso médico, lo más probable es que sea como parte de un enfoque combinado con otros fármacos anticancerígenos, en lugar de como agente único. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]}