Articulo de referencia

Rifalazil

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El rifalazil (también conocido como KRM-1648 y AMI-1648 ) [ 2 ] es un antibiótico que elimina las células bacterianas bloqueando la subunidad β de la ARN polimerasa . [ 3 ] El rifalazil se utiliza para tratar diversas enfermedades. Las más comunes son la infección por clamidia , la diarrea asociada a Clostridioides difficile (DACD) y la tuberculosis (TB). El uso de rifalazil y sus efectos varían de persona a persona, como ocurre con cualquier fármaco. Las interacciones con los alimentos y la variación genética son algunas de las causas de la variabilidad en los efectos secundarios del rifalazil. [ 4 ] Su desarrollo se interrumpió en 2013 debido a sus graves efectos secundarios. [ 5 ]

Propiedades biológicas

El rifalazil funciona bien solo y en combinación con otros antibióticos. En un estudio realizado en 2005, se descubrió que la combinación de rifalazil con vancomicina triplicaba la eliminación bacteriana. Además, el rifalazil tiene una vida media muy larga, lo que permite administrar dosis menos frecuentes en comparación con las dosis pequeñas y frecuentes de otros antibióticos. [ 6 ]

Se han realizado numerosos estudios que han investigado el efecto del rifalazil sobre ciertas cepas de enfermedades bacterianas. En un estudio realizado en 2004, se encontró que el rifalazil redujo las cepas de C. difficile cuando se estudió in vitro . [ 7 ]

Usos

El rifalazil se ha desarrollado para tratar casos de tuberculosis y clamidia . Es un tratamiento muy bueno para la tuberculosis porque alcanza una concentración muy alta en las células sanguíneas y los pulmones. Además, el rifalazil se está utilizando cada vez más porque puede usarse junto con muchas otras indicaciones, como VIH , tuberculosis y SARM . [ 8 ] El rifalazil tiene una vida media muy larga , lo cual es muy útil para ciertos medicamentos. El fármaco se administra por vía oral, lo que también es conveniente en términos de administración de medicamentos. Una vida media más larga permite menos tratamientos y dosis, lo que lo convierte en un fármaco prometedor para la tuberculosis, la infección por Clostridium difficile y la clamidia. Aunque los usos del rifalazil parecen muy efectivos, existen efectos secundarios negativos que limitan su uso. El rifalazil interactúa con otros medicamentos y, además, desarrolla rápidamente resistencia a otros medicamentos.

Enfermedades evaluadas para el tratamiento con rifalazil

Referencias

  1. «Rifalazilo - 129791-92-0» .
  2. ^ " Rifalazilo ". Tuberculosis . 88 (2): 148– 150. 2008. doi : 10.1016/S1472-9792(08)70023-4 . PMID 18486057 . 
  3. Osburne, Marcia S; Murphy, Christopher K; Rothstein, David M (2006). "Actividad mejorada de rifalazil en combinación con levofloxacino, linezolid o mupirocina contra Staphylococcus aureus in vitro" . The Journal of Antibiotics . 59 (5): 303–8 . doi : 10.1038/ja.2006.43 . PMID 16883781 . 
  4. "Ministerio de Cannabis de Ámsterdam : Inicio : Ministerio de THC de Ámsterdam" .  
  5. "AdisInsight: Rifalazil (ABI 1648; KRM 1648; PA 1648)" . Adis Insight . Springer International Publishing AG . Consultado el 30 de enero de 2016 .
  6. Osburne, MS; Rothstein, DM; Farquhar, R; Murphy, CK (2006). "Actividad de eliminación in vitro de rifalazil, solo y en combinación con vancomicina, contra cultivos logarítmicos y estacionarios de Staphylococcus aureus" . J. Antibiot . 59 (2): 80–85 . doi : 10.1038/ja.2006.11 . PMID 16629407 . 
  7. Anton, PM; O'Brien, M.; Kokkotou, E.; Eisenstein, B.; Michaelis, A.; Rothstein, D.; Paraschos, S.; Kelly, CP; Pothoulakis, C. (2004). "Rifalazil trata y previene la recaída de la diarrea asociada a Clostridium difficile en hámsteres" . Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 48 (10): 3975–9 . doi : 10.1128/AAC.48.10.3975-3979.2004 . PMC 521872. PMID 15388461 .  
  8. "ActivBiotics Pharma - Rifalazil" . Archivado del original el 3 de febrero de 2013. Consultado el 20 de noviembre de 2012 .
  9. "Página web en construcción" . Archivado del original el 10 de agosto de 2013. Consultado el 20 de noviembre de 2012 .