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Rimcazole

El rimcazole es un antagonista [ 1 ] del receptor sigma [ 2 ] , así como un inhibidor de la recaptación de dopamina [ 3 ] . Se cree que los receptores sigma están involucrados e...

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El rimcazole es un antagonista [ 1 ] del receptor sigma [ 2 ] , así como un inhibidor de la recaptación de dopamina [ 3 ] . Se cree que los receptores sigma están involucrados en la psicosis inducida por drogas que pueden ser provocadas por algunas drogas como la fenciclidina y la cocaína , y el rimcazole se investigó originalmente como un posible antipsicótico con un mecanismo de acción diferente al de los antipsicóticos tradicionales, aunque común con los antipsicóticos butirofenonas como el haloperidol . Los ensayos resultaron inconclusos y el rimcazole no se siguió investigando para esta aplicación, pero otros antagonistas sigma continúan siendo investigados para una variedad de posibles aplicaciones [ 4 ] . Se ha demostrado que el rimcazole reduce los efectos de la cocaína [ 5 ] , y se ha demostrado que los análogos del rimcazole son altamente efectivos para bloquear las convulsiones causadas por la sobredosis de cocaína en modelos animales. [ 6 ] Se han desarrollado derivados de isotiocianato de rimcazol que actúan como bloqueadores irreversibles del transportador de dopamina (DAT). [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Gilmore DL, Liu Y, Matsumoto RR (2004). " Revisión del perfil farmacológico y clínico del rimcazole" . CNS Drug Reviews . 10 (1): 1– 22. doi : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00001.x . PMC 6741722. PMID 14978511 .  
  2. ↑ Eaton MJ, Lookingland KJ, Moore KE (septiembre de 1996). "El ligando sigma rimcazole activa las neuronas noradrenérgicas que se proyectan al núcleo paraventricular y aumenta la secreción de corticosterona en ratas". Brain Research . 733 (2): 162– 166. doi : 10.1016/0006-8993(96)00290-9 . PMID 8891298. S2CID 42885767 .  
  3. 1 2 Husbands SM, Izenwasser S, Loeloff RJ, Katz JL, Bowen WD, Vilner BJ, Newman AH (diciembre de 1997). "Derivados de isotiocianato de 9-[3-(cis-3,5-dimetil-1-piperazinil)propil]carbazol (rimcazol): ligandos irreversibles para el transportador de dopamina". J Med Chem . 40 (26): 4340– 46. doi : 10.1021/jm9705519 . PMID 9435903 . 
  4. ↑ Volz HP, Stoll KD (noviembre de 2004). " Ensayos clínicos con ligandos sigma". Farmacopsiquiatría . 37 (Supl. 3): S214– S220. doi : 10.1055/s-2004-832680 . PMID 15547788. S2CID 260238757 .  
  5. ↑ Katz JL, Libby TA, Kopajtic T, Husbands SM, Newman AH (mayo de 2003). "Efectos conductuales de los análogos de rimcazol solos y en combinación con cocaína". European Journal of Pharmacology . 468 (2): 109– 119. doi : 10.1016/s0014-2999(03)01638-8 . PMID 12742518 . 
  6. ↑ Matsumoto RR, Hewett KL, Pouw B, Bowen WD, Husbands SM, Cao JJ, Newman AH (diciembre de 2001). "Los análogos de rimcazol atenúan los efectos convulsivos de la cocaína: correlación con la unión a receptores sigma en lugar de transportadores de dopamina". Neuropharmacology . 41 ( 7): 878– 886. doi : 10.1016/s0028-3908(01)00116-2 . PMID 11684152. S2CID 44328858 .