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Articulo de referencia

Robalzotan

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Robalzotan ( DCI Nombre común internacional , BAN Nombre aprobado británico ; nombres en clave de desarrollo NAD-299 , AZD-7371 ) es un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT1A que estaba en desarrollo para el tratamiento del trastorno depresivo mayor , trastornos de ansiedad , trastornos gastrointestinales , síndrome del intestino irritable (SII) y vejiga hiperactiva . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

Se demostró que revierte completamente la inhibición de la liberación de serotonina mediada por autorreceptores inducida por la administración de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) como el citalopram en estudios con roedores . [ 6 ]

AstraZeneca investigó el fármaco como un posible antidepresivo , pero, al igual que muchos otros moduladores del receptor de serotonina 5-HT 1A , se suspendió. [ 7 ] Posteriormente, también se investigó para otras indicaciones, como el SII, pero se abandonó nuevamente debido a la falta de eficacia [ 3 ] así como a un perfil de tolerabilidad deficiente , que incluía efectos como " alucinaciones o eventos adversos similares a alucinaciones ". [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Drossman DA, Danilewitz M, Naesdal J, Hwang C, Adler J, Silberg DG (octubre de 2008). "Ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo del antagonista del receptor 5-HT1A AZD7371 tartrato monohidrato (tartrato monohidrato de robalzotán) en pacientes con síndrome del intestino irritable". The American Journal of Gastroenterology . 103 (10): 2562– 9. doi : 10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x . PMID 18775020 . 
  2. ↑ "Robalzotan - AdisInsight" . adisinsight.springer.com . Consultado el 27 de febrero de 2026 .
  3. 1 2 Marek, Gerard J. (21 de noviembre de 2017). «Desarrollo de antidepresivos serotoninérgicos que actúan sobre más que el transportador de serotonina». Métodos y principios en química medicinal . Wiley. págs. 335-367. doi : 10.1002/9783527674381.ch12 . ISBN  978-3-527-33538-1. Recuperado el 27 de febrero de 2026 . Varios antagonistas selectivos del receptor 5-HT1A también se han sintetizado y probado en la clínica [15]. Robalzotan (NAD-299 o AZD 7371) es un antagonista del receptor 5-HT1A con una selectividad aproximadamente 250 veces mayor en este sitio en comparación con otros receptores serotoninérgicos y no serotoninérgicos [100]. Informando la selección de dosis de fase 2, un estudio de neuroimagen PET demostró que una dosis oral única de 10 mg parecía ocupar ∼62–85% y 68–75% de los receptores 5-HT1A corticales y del rafe dorsal del mesencéfalo [101]. La monoterapia con Robalzotan (5, 10 y 20 mg dos veces al día) se probó en 385 pacientes con TDM en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y controlado con paroxetina [102]. Robalzotan no poseía actividad antidepresiva en este estudio, incluso para una prueba post hoc en aquellos centros que demostraron una mejora de 2 puntos en la escala HAMD para paroxetina en comparación con placebo (Tablas 12.1 y 12.2).
  4. ↑ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N (1998). "Características de unión al receptor de [3H]NAD-299, un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT1A". Eur J Pharmacol . 360 ( 2–3 ): 219–225 . doi : 10.1016/S0014-2999(98)00667-0 . PMID 9851589 . 
  5. ↑ Andrée B, Hedman A, Thorberg SO, Nilsson D, Halldin C, Farde L (abril de 2003). "Análisis mediante tomografía por emisión de positrones de la unión de NAD-299 dependiente de la dosis a los receptores de 5-hidroxitriptamina-1A en el cerebro humano". Psicofarmacología (Berl) . 167 (1): 37– 45. doi : 10.1007/s00213-002-1355-0 . PMID 12632244 . 
  6. ^ Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH (1999). "El antagonista del receptor 5-HT (1A), robalzotan, revierte completamente la inhibición de la activación de células serotoninérgicas inducida por citalopram". Eur J Pharmacol . 382 (2): 133– 138. doi : 10.1016/S0014-2999(99)00592-0 . PMID 10528148 . 
  7. ↑ Mucke HA (2000). "Robalzotan AstraZeneca". Curr Opin Investig Drugs . 1 (2): 236– 240. PMID 11249580 .