Metocarbamol

El metocarbamol , vendido bajo la marca Robaxin, entre otras, es un medicamento utilizado para el dolor musculoesquelético a corto plazo . ^{[ 3 ] [ 4 ]} Puede utilizarse junto con reposo, fisioterapia y analgésicos . ^{[ 3 ] [ 5 ] [ 6 ]} Su uso es limitado para la artritis reumatoide y la parálisis cerebral . ^{[ 3 ] [ 7 ]} Los efectos generalmente comienzan en media hora. ^{[ 3 ]} Se toma por vía oral o mediante inyección intravenosa . ^{[ 3 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, somnolencia y mareos. ^{[ 3 ] [ 8 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir anafilaxia , problemas hepáticos, confusión y convulsiones . ^{[ 4 ]} No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . ^{[ 3 ] [ 4 ]} Debido al riesgo de lesiones, los relajantes musculares esqueléticos generalmente deben evitarse en pacientes geriátricos. ^{[ 3 ]} El metocarbamol es un relajante muscular de acción central . ^{[ 3 ]} No está claro cómo funciona, pero no parece afectar directamente a los músculos. ^{[ 3 ]}

El metocarbamol se desarrolló en 1956 en los laboratorios de AH Robins (posteriormente adquirida por Pfizer ). Los estudios se dirigieron al desarrollo de derivados de propanodiol que poseían propiedades relajantes musculares superiores a las de la mefenesina , que tenía baja potencia y una corta duración de acción. ^{[ 9 ]} Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1957. ^{[ 3 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 3 ] [ 4 ]} En 2023, fue el 121.º medicamento más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. ^{[ 10 ] [ 11 ]} El metocarbamol está disponible en una combinación de dosis fija con ibuprofeno como metocarbamol/ibuprofeno (vendido bajo la marca Summit Ultra). ^{[ 12 ]}

El metocarbamol es un relajante muscular que se utiliza para tratar espasmos musculoesqueléticos agudos y dolorosos en diversas afecciones musculoesqueléticas. ^{[ 13 ]} Sin embargo, la investigación publicada sobre la eficacia y seguridad de este medicamento en el tratamiento de afecciones musculoesqueléticas, principalmente dolor de cuello y espalda, es limitada e inconsistente. ^{[ 13 ]}

La inyección de metocarbamol puede tener un efecto beneficioso en el control de los espasmos neuromusculares del tétanos . ^{[ 6 ]} Sin embargo, no reemplaza el régimen de tratamiento actual. ^{[ 6 ]}

No es útil en trastornos neurológicos crónicos, como la parálisis cerebral u otras discinesias . ^{[ 3 ]}

Actualmente, existen indicios de que los relajantes musculares podrían mejorar los síntomas de la artritis reumatoide ; sin embargo, no hay datos suficientes para demostrar su eficacia ni para responder a las dudas sobre la dosis óptima, la elección del relajante muscular, los efectos adversos y el estado funcional. ^{[ 7 ]}

Las contraindicaciones del metocarbamol incluyen:

• Hipersensibilidad al metocarbamol o a cualquiera de los componentes de la inyección. ^{[ 6 ]}
• Para la forma inyectable, sospecha de insuficiencia renal o patología renal, debido al alto contenido de polietilenglicol 300 que puede aumentar la acidosis preexistente y la retención de urea . ^{[ 6 ]}

El metocarbamol es un relajante muscular esquelético de acción central que tiene importantes efectos adversos potenciales, especialmente en el sistema nervioso central. ^{[ 3 ]}

Los posibles efectos secundarios del metocarbamol incluyen:

• Los síntomas más comunes son somnolencia, visión borrosa, dolor de cabeza, náuseas y erupción cutánea. ^{[ 8 ]}
• Posible torpeza ( ataxia ), malestar estomacal, rubor, cambios de humor, dificultad para orinar, picazón y fiebre. ^{[ 14 ] [ 15 ]}
• Se han notificado tanto taquicardia (ritmo cardíaco acelerado) como bradicardia (ritmo cardíaco lento). ^{[ 15 ]}
• También se han notificado reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas . ^{[ 5 ] [ 6 ]}
• Puede causar depresión respiratoria cuando se combina con benzodiazepinas , barbitúricos , codeína u otros relajantes musculares. ^{[ 16 ]}
• Puede provocar que la orina se vuelva negra, azul o verde. ^{[ 14 ]}

Aunque la etiqueta del producto indica que el metocarbamol puede causar ictericia , hay escasa evidencia que sugiera que cause daño hepático. ^{[ 8 ]} Durante los ensayos clínicos con metocarbamol, no se realizaron mediciones de laboratorio de indicadores de daño hepático, como los niveles de transaminasas séricas ( AST / ALT ), para confirmar la hepatotoxicidad . ^{[ 8 ]} Si bien es improbable, es imposible descartar que el metocarbamol pueda causar daño hepático leve con su uso. ^{[ 8 ]}

El metocarbamol puede inhibir los efectos del bromuro de piridostigmina . ^{[ 5 ] [ 6 ]} Por lo tanto, el metocarbamol debe usarse con precaución en personas con miastenia gravis que toman medicamentos anticolinesterásicos . ^{[ 6 ]}

El metocarbamol puede alterar ciertas pruebas de detección, ya que puede causar interferencia de color en las pruebas de laboratorio para el ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) y en las pruebas de orina para el ácido vanililmandélico (VMA) utilizando el método de Gitlow. ^{[ 6 ]}

El metocarbamol fue aprobado como relajante muscular para afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas en los Estados Unidos en 1957. ^{[ 8 ]} Los relajantes musculares se utilizan ampliamente para tratar el dolor lumbar, uno de los problemas de salud más frecuentes en los países industrializados. Actualmente, se surten más de 3 millones de recetas al año. ^{[ 8 ]} El metocarbamol y la orfenadrina se utilizan cada uno en más de 250 000 visitas a los servicios de urgencias de EE. UU. por dolor lumbar cada año. ^{[ 23 ]} En los Estados Unidos, el dolor lumbar es la quinta razón más común para todas las visitas al médico y la segunda razón sintomática más común. ^{[ 24 ]} En el 80 % de las visitas de atención primaria por dolor lumbar, se prescribió al menos un medicamento en la visita inicial al consultorio y a más de un tercio se les prescribieron dos o más medicamentos. ^{[ 25 ]} Los medicamentos más comúnmente recetados para el dolor lumbar incluyeron relajantes musculares esqueléticos. ^{[ 26 ]} La ciclobenzaprina y el metocarbamol están en el formulario de Medicare de EE. UU. , lo que puede explicar el mayor uso de estos productos. ^{[ 17 ]}

Marketing

El metocarbamol sin otros ingredientes se vende bajo la marca Robaxin en el Reino Unido, EE. UU., Canadá ^{[ 29 ]} y Sudáfrica; se comercializa como Lumirelax en Francia, Ortoton en Alemania y muchos otros nombres en todo el mundo. ^{[ 30 ]} En combinación con otros ingredientes activos se vende bajo otros nombres: con acetaminofén (paracetamol), bajo los nombres comerciales Robaxacet y Tylenol Body Pain Night; con ibuprofeno como Robax Platinum; con ácido acetilsalicílico como Robaxisal en EE. UU. y Canadá. ^{[ 31 ] [ 32 ]} Sin embargo, en España se utiliza el nombre comercial Robaxisal para la combinación con paracetamol en lugar de Robaxacet. Estas combinaciones también están disponibles a través de fabricantes independientes bajo nombres genéricos.

Aunque los opioides suelen ser los tratamientos de primera línea para el dolor intenso, varios ensayos sugieren que el metocarbamol puede mejorar la recuperación y disminuir la duración de la hospitalización en aquellos con espasmos musculares asociados a fracturas de costillas . ^{[ 33 ] [ 34 ] [ 35 ]} Sin embargo, el metocarbamol fue menos útil en el tratamiento del dolor traumático agudo en general. ^{[ 36 ]}

No se han realizado estudios a largo plazo que evalúen el riesgo de desarrollar cáncer con el uso de metocarbamol. ^{[ 5 ] [ 6 ]} Actualmente no existen estudios que evalúen el efecto del metocarbamol sobre la mutagénesis o la fertilidad. ^{[ 5 ] [ 6 ]}

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del metocarbamol en individuos pediátricos menores de 16 años, excepto en el tétanos . ^{[ 5 ] [ 6 ]}