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SAFit2

SAFit2 es un fármaco que actúa como un inhibidor potente y selectivo del factor de señalización FK506 binding protein 51 ( FKBP51 ), que participa en la respuesta posterior a la...

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SAFit2 es un fármaco que actúa como un inhibidor potente y selectivo del factor de señalización FK506 binding protein 51 ( FKBP51 ), que participa en la respuesta posterior a la liberación de glucocorticoides en el cuerpo. [ 1 ] Dado que los niveles elevados de glucocorticoides son un marcador característico del estrés crónico , se ha demostrado que el bloqueo de las vías de señalización de glucocorticoides mediante SAFit2 contrarresta muchos de los síntomas asociados, como la obesidad , [ 2 ] [ 3 ] el dolor crónico , [ 4 ] [ 5 ] la depresión y la ansiedad , [ 6 ] [ 7 ] y la adicción . [ 8 ] [ 9 ] Si bien SAFit2 en sí es una molécula relativamente grande y es poco probable que tenga propiedades adecuadas para ser desarrollada para uso médico, ha demostrado que la inhibición de FKBP51 puede ser un enfoque terapéutico útil para aliviar las consecuencias del estrés y el dolor crónicos a largo plazo.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Gaali S, Kirschner A, Cuboni S, Hartmann J, Kozany C, Balsevich G, et  al. (enero de 2015). "Inhibidores selectivos de la proteína 51 de unión a FK506 mediante ajuste inducido". Nature Chemical Biology . 11 (1): 33–7 . doi : 10.1038/nchembio.1699 . PMID 25436518 . 
  2. ↑ Balsevich G, Häusl AS, Meyer CW, Karamihalev S, Feng X, Pöhlmann ML, et al. (noviembre de 2017). "FKBP51 sensible al estrés regula la señalización AKT2-AS160 y la función metabólica" . Nature Communications . 8 (1) 1725. Bibcode : 2017NatCo...8.1725B . doi : 10.1038/s41467-017-01783- y . PMC 5700978. PMID 29170369 .   
  3. ↑ Häusl AS, Balsevich G, Gassen NC, Schmidt MV (noviembre de 2019). "Enfoque en FKBP51: un vínculo molecular entre el estrés y los trastornos metabólicos" . Metabolismo molecular . 29 : 170–181 . doi : 10.1016/j.molmet.2019.09.003 . PMC 6812026. PMID 31668388 .  
  4. ↑ Maiarù M, Tochiki KK, Cox MB, Annan LV, Bell CG, Feng X, et al. (febrero de 2016). " El regulador del estrés FKBP51 impulsa el dolor crónico modulando la señalización de glucocorticoides espinales" . Science Translational Medicine . 8 (325): 325ra19. doi : 10.1126/scitranslmed.aab3376 . PMC 4880036. PMID 26865567 .   
  5. ↑ Maiarù M, Morgan OB, Mao T, Breitsamer M, Bamber H, Pöhlmann M, et al. (julio de 2018). " El regulador del estrés FKBP51: un nuevo y prometedor objetivo farmacológico para el tratamiento de estados de dolor persistente en ambos sexos" . Pain . 159 (7): 1224– 1234. doi : 10.1097/j.pain.0000000000001204 . PMC 6012049. PMID 29533388 .   
  6. ↑ Hartmann J, Wagner KV, Gaali S, Kirschner A, Kozany C, Rühter G, et al. (junio de 2015). " La inhibición farmacológica del factor de riesgo psiquiátrico FKBP51 tiene propiedades ansiolíticas" . The Journal of Neuroscience . 35 (24): 9007–16 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.4024-14.2015 . PMC 6605153. PMID 26085626 .   
  7. ↑ Pöhlmann ML, Häusl AS, Harbich D, Balsevich G, Engelhardt C, Feng X, et al. (2018). " La modulación farmacológica del factor de riesgo psiquiátrico FKBP51 altera la eficacia de los antidepresivos comunes" . Frontiers in Behavioral Neuroscience . 12 262. doi : 10.3389/fnbeh.2018.00262 . PMC 6240676. PMID 30483074 .   
  8. ↑ König L, Kalinichenko LS, Huber SE, Voll AM, Bauder M, Kornhuber J, et al. (mayo de 2020). "El inhibidor selectivo de FKBP51 SAFit2 reduce el consumo de alcohol y la reinstauración de los efectos condicionados del alcohol en ratones". Addiction Biology . 25 (3) e12758. doi : 10.1111/adb.12758 . PMID 31173432. S2CID 174811590 .   
  9. ↑ Savarese AM, Ozburn AR, Metten P, Schlumbohm JP, Hack WR, LeMoine K, et al. (marzo de 2020). "La modulación del receptor de glucocorticoides reduce el consumo excesivo de alcohol en ratones con alto consumo de alcohol en la oscuridad (HDID-1)" . Alcoholism : Clinical and Experimental Research . 44 (5): 1025– 1036. doi : 10.1111/acer.14318 . PMC 7211124. PMID 32154593 .