SAS-1121 es una molécula orgánica que se une a una proteína específica, el receptor sigma-2 , presente en las membranas celulares . Presenta una alta selectividad por este receptor en comparación con el receptor sigma-1 , que está relacionado con él . El receptor sigma-2 desempeña un papel importante en el cáncer y algunas enfermedades neurológicas.
Estos dos receptores son receptores de la superficie celular : proteínas en la membrana celular que transmiten una señal a la célula cuando alguna molécula externa se une a ellas.
SAS-1121 es 280 veces más selectivo para el receptor sigma 2 ( K i = 23,8 nM) que para el receptor sigma 1 ( K i = 6659,6 nM), [ 1 ] y sirvió como compuesto de referencia para ayudar a identificar el receptor sigma 2 como transmembrana 97 (TMEM97). [ 2 ]
SAS-1121 se clasifica como una norbenzomorfan- piperazina .
Referencias
- ↑ Sahn, James J.; Hodges, Timothy R.; Chan, Jessica Z.; Martin, Stephen F. (2017-04-13). "Andamiaje de norbenzomorfan: herramienta química para modular la selectividad del subtipo del receptor sigma" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 8 (4): 455– 460. doi : 10.1021/acsmedchemlett.7b00066 . PMC 5392765. PMID 28435536 .
- ↑ Alon, Assaf; Schmidt, Hayden R.; Wood, Michael D.; Sahn, James J.; Martin, Stephen F.; Kruse, Andrew C. (2017-05-30). "Identificación del gen que codifica el receptor σ2" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 114 (27 ) : 7160– 7165. doi : 10.1073/pnas.1705154114 . ISSN 0027-8424 . PMC 5502638. PMID 28559337 .
- Piperazinas