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SB-206553

SB-206553 es un fármaco que actúa como antagonista mixto de los receptores de serotonina 5-HT 2B y 5-HT 2C . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Uso Tiene propiedades ansiolíticas en estudios con...

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SB-206553 es un fármaco que actúa como antagonista mixto de los receptores de serotonina 5-HT 2B y 5-HT 2C . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Uso

Tiene propiedades ansiolíticas en estudios con animales e interactúa con una variedad de otros fármacos. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] También se ha demostrado que actúa como un modulador alostérico positivo de los receptores de acetilcolina nicotínicos α 7. [ 13 ] Se han utilizado derivados modificados de SB-206553 para investigar la estructura del receptor 5-HT 2B . [ 14 ]

Desarrollo

SB-206553 estaba siendo desarrollado por GlaxoSmithKline para el tratamiento de trastornos de ansiedad en la década de 1990. [ 15 ] Sin embargo, su desarrollo se interrumpió en 1996. [ 15 ]

Referencias

  1. ↑ Forbes IT, Ham P, Booth DH, Martin RT, Thompson M, Baxter GS, et  al. (julio de 1995). "5-Metil-1-(3-piridilcarbamoil)-1,2,3,5-tetrahidropirrolo[2,3-f]indol: un nuevo antagonista del receptor 5-HT2C/5-HT2B con afinidad, selectividad y actividad oral mejoradas". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (14): 2524–30 . doi : 10.1021/jm00014a004 . PMID 7629791 . 
  2. ↑ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T, et al. (febrero de 1996). "Perfil in vitro e in vivo de SB 206553, un potente antagonista del receptor 5-HT2C/5-HT2B con propiedades ansiolíticas" . British Journal of Pharmacology . 117 (3): 427– 434. doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x . PMC 1909304. PMID 8821530 .   
  3. ↑ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Ham P, Jones GE, King FD, et al. (diciembre de 1996). "Síntesis, actividad biológica y modelado molecular de antagonistas selectivos del receptor 5-HT(2C/2B)". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (25): 4966–77 . doi : 10.1021/jm960571v . PMID 8960557 .  
  4. ↑ Bromidge SM, Dabbs S, Davies DT, Duckworth DM, Forbes IT, Ham P, et al. (mayo de 1998). "Antagonistas novedosos y selectivos del receptor 5-HT2C/2B como potenciales agentes ansiolíticos: síntesis, relaciones cuantitativas estructura-actividad y modelado molecular de 1-(3-piridilcarbamoil)indolinas sustituidas". Journal of Medicinal Chemistry . 41 (10): 1598– 612. doi : 10.1021/jm970741j . PMID 9572885 .  
  5. ↑ Di Matteo V, Di Giovanni G, Di Mascio M, Esposito E (1998). "El bloqueo selectivo de los receptores de serotonina 2C/2B aumenta la liberación de dopamina en el núcleo accumbens de la rata". Neuropharmacology . 37 ( 2): 265–72 . doi : 10.1016/S0028-3908(98)00014-8 . PMID 9680252. S2CID 2366196 .  
  6. ↑ McCreary AC, Cunningham KA (junio de 1999). "Efectos del antagonista 5-HT2C/2B SB 206553 sobre la hiperactividad inducida por la cocaína" . Neuropsychopharmacology . 20 (6): 556– 64. doi : 10.1016/S0893-133X(98)00087-6 . PMID 10327425 . 
  7. ↑ Di Giovanni G, De Deurwaerdére P, Di Mascio M, Di Matteo V, Esposito E, Spampinato U (1999). "El bloqueo selectivo de los receptores de serotonina-2C/2B mejora la función dopaminérgica mesolímbica y mesostriatal: un estudio combinado in vivo electrofisiológico y de microdiálisis". Neuroscience . 91 (2): 587– 97. doi : 10.1016/S0306-4522(98)00655-1 . PMID 10366016 . S2CID 23080031 .  
  8. ↑ Takahashi RN, Berton O, Mormède P, Chaouloff F (mayo de 2001). "Efectos dependientes de la cepa del diazepam y del antagonista del receptor 5-HT2B/2C SB 206553 en ratas espontáneamente hipertensas y Lewis evaluadas en el laberinto elevado en cruz" . Revista Brasileña de Investigación Médica y Biológica . 34 (5): 675– 82. doi : 10.1590/s0100-879x2001000500017 . PMID 11323756 . 
  9. ↑ Porras G, Di Matteo V, Fracasso C, Lucas G, De Deurwaerdère P, Caccia S, et al. (marzo de 2002). "Los subtipos de receptores 5-HT2A y 5-HT2C/2B modulan la liberación de dopamina inducida in vivo por anfetamina y morfina en el núcleo accumbens y el cuerpo estriado de la rata" . Neuropsychopharmacology . 26 (3): 311–24 . doi : 10.1016/S0893-133X(01)00333-5 . PMID 11850146 .  
  10. ↑ Navailles S, De Deurwaerdère P, Porras G, Spampinato U (febrero de 2004). "Evidencia in vivo de que el antagonista del receptor 5-HT2C, pero no el agonista, modula la liberación de dopamina inducida por cocaína en el núcleo accumbens y el cuerpo estriado de la rata" . Neuropsychopharmacology . 29 (2): 319–26 . doi : 10.1038/sj.npp.1300329 . PMID 14560323 . 
  11. ↑ Canal CE, Olaghere da Silva UB, Gresch PJ, Watt EE, Sanders-Bush E, Airey DC (abril de 2010). "El receptor de serotonina 2C modula potentemente la respuesta de sacudida de cabeza en ratones inducida por un alucinógeno de fenetilamina" . Psicofarmacología . 209 (2): 163– 74. doi : 10.1007/s00213-010-1784-0 . PMC 2868321. PMID 20165943 .  
  12. ↑ Graves SM, Napier TC (junio de 2012). "SB 206553, un supuesto agonista inverso de 5-HT2C, atenúa la búsqueda de metanfetamina en ratas" . BMC Neuroscience . 13 : 65. doi : 10.1186/1471-2202-13-65 . PMC 3441362. PMID 22697313 .  
  13. ↑ Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, et al. (marzo de 2009). "Farmacología antigua y nueva: modulación alostérica positiva del receptor de acetilcolina nicotínico alfa7 por el antagonista del receptor de 5-hidroxitriptamina(2B/C) SB-206553 (3,5-dihidro-5-metil-N-3-piridinilbenzo[1,2-b:4,5-b']dipirrol-1(2H)-carboxamida)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (3): 766– 76. doi : 10.1124/jpet.108.146514 . PMID 19050173 . S2CID 206500076 .   
  14. ↑ Kim SK, Li Y, Abrol R, Heo J, Goddard III WA (febrero de 2011). "Estructuras y dinámicas predichas para agonistas y antagonistas unidos a los receptores de serotonina 5-HT2B y 5-HT2C" . Journal of Chemical Information and Modeling . 51 (2): 420–33 . doi : 10.1021/ci100375b . PMC 3070210. PMID 21299232 .  
  15. 1 2 "SB 206553" . AdisInsight . 13 de agosto de 1996. Consultado el 14 de enero de 2025 .