Articulo de referencia

SB-258719

SB-258719 es un fármaco desarrollado por GlaxoSmithKline que actúa como un agonista inverso parcial selectivo del receptor 5-HT7 , [ 1 ] y fue el primer ligando de este tipo ide...

SB-258719 es un fármaco desarrollado por GlaxoSmithKline que actúa como un agonista inverso parcial selectivo del receptor 5-HT7 , [ 1 ] y fue el primer ligando de este tipo identificado para 5-HT7 . [ 2 ] Su uso en investigación se ha centrado principalmente en demostrar el uso potencial de los agonistas de 5-HT7 como posibles analgésicos novedosos , debido a la capacidad de SB-258719 para bloquear los efectos analgésicos de diversos agonistas de 5-HT7 en diferentes modelos de prueba. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

Referencias

  1. Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (julio de 2004). "Eficacias agonistas inversas diferenciales de SB-258719, SB-258741 y SB-269970 en receptores de serotonina 5-HT7 recombinantes humanos". European Journal of Pharmacology . 495 ( 2–3 ): 97–102 . doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . PMID 15249157 . 
  2. Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Jennings AJ, King FD, Lovell PJ, et al. (febrero de 1998). "(R)-3,N-dimetil-N-[1-metil-3-(4-metil-piperidin-1-il) propil]bencenosulfonamida: el primer antagonista selectivo del receptor 5-HT7". Journal of Medicinal Chemistry . 41 (5): 655– 7. doi : 10.1021/jm970519e . PMID 9513592 .  
  3. Brenchat A, Romero L, García M, Pujol M, Burgueño J, Torrens A, et al. (febrero de 2009). "La activación del receptor 5-HT7 inhibe la hipersensibilidad mecánica secundaria a la sensibilización con capsaicina en ratones". Pain . 141 (3): 239– 47. doi : 10.1016/j.pain.2008.11.009 . PMID 19118950 . S2CID 27144262 .   
  4. Yanarates O, Dogrul A, Yildirim V, Sahin A, Sizlan A, Seyrek M, et al. (marzo de 2010). "Los receptores espinales 5-HT7 desempeñan un papel importante en los efectos antinociceptivos y antihiperalgésicos del tramadol y su metabolito, O-desmetiltramadol, a través de la activación de las vías serotoninérgicas descendentes" . Anesthesiology . 112 (3): 696–710 . doi : 10.1097/ALN.0b013e3181cd7920 . PMID 20179508 .  
  5. Brenchat A, Nadal X, Romero L, Ovalle S, Muro A, Sánchez-Arroyos R, et al. (junio de 2010). "La activación farmacológica de los receptores 5-HT7 reduce la hipersensibilidad mecánica y térmica inducida por lesiones nerviosas" . Pain . 149 (3): 483–94 . doi : 10.1016/j.pain.2010.03.007 . PMID 20399562. S2CID 16613426 .   
  6. Brenchat A, Ejarque M, Zamanillo D, Vela JM, Romero L (agosto de 2011). "Potenciación de la analgesia con morfina mediante activación adyuvante de receptores 5-HT7" . Revista de Ciencias Farmacológicas . 116 (4): 388– 91. doi : 10.1254/jphs.11039sc . PMID 21778664 .