Articulo de referencia

SB-269970

SB-269970 es un fármaco y compuesto químico de investigación desarrollado por GlaxoSmithKline utilizado en estudios científicos. Se cree que actúa como un antagonista selectivo ...

SB-269970 es un fármaco y compuesto químico de investigación desarrollado por GlaxoSmithKline utilizado en estudios científicos. Se cree que actúa como un antagonista selectivo del receptor 5-HT7 ( EC50 = 1,25 nM) (o posiblemente como un agonista inverso ). Un estudio posterior en cobayas a una concentración de 10 μM mostró que también bloquea el receptor α2 - adrenérgico . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Sin embargo, la gran diferencia en las concentraciones de prueba confirma la selectividad de SB-269970 para el receptor 5- HT7 . 

El SB-269970 se utiliza para estudiar los receptores 5-HT7, que se cree que participan en la función de varias áreas del cerebro, como el hipocampo y el tálamo , [ 4 ] y en la regulación de la liberación de dopamina en el área tegmental ventral . [ 5 ] Entre los posibles usos terapéuticos del SB-269970 y otros antagonistas del 5-HT7 se incluyen el tratamiento de la ansiedad y la depresión , [ 6 ] [ 7 ] y también se han observado efectos nootrópicos en estudios con animales. [ 8 ] [ 9 ]

Referencias

  1. Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (julio de 2004). "Eficacias agonistas inversas diferenciales de SB-258719, SB-258741 y SB-269970 en receptores de serotonina 5-HT7 recombinantes humanos". European Journal of Pharmacology . 495 ( 2–3 ): 97–102 . doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . PMID 15249157 . 
  2. Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, et al. (febrero de 2000). "Un nuevo, potente y selectivo antagonista 5-HT(7): (R)-3-(2-(2-(4-metilpiperidin-1-il)etil)pirrolidina-1-sulfonil) fenol (SB-269970)". Journal of Medicinal Chemistry . 43 (3): 342– 5. doi : 10.1021/jm991151j . PMID 10669560 .  
  3. Foong JP, Bornstein JC (febrero de 2009). "Los antagonistas de 5-HT NAN-190 y SB 269970 bloquean los receptores alfa2-adrenérgicos en el conejillo de indias". NeuroReport . 20 (3): 325–30 . doi : 10.1097/WNR.0b013e3283232caa . PMID 19190523. S2CID 25499247 .  
  4. Thomas DR, Hagan JJ (febrero de 2004). "Receptores 5-HT7". Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 3 (1): 81– 90. doi : 10.2174/1568007043482633 . PMID 14965246 . 
  5. ^ Mnie-Filali O, Dahan L, Zimmer L, Haddjeri N (septiembre de 2007). "Efectos del antagonista del receptor de serotonina 5-HT (7) SB-269970 sobre la inhibición de la activación neuronal de dopamina inducida por anfetamina". Revista europea de farmacología . 570 ( 1– 3): 72– 6. doi : 10.1016/j.ejphar.2007.05.037 . PMID 17586491 . 
  6. Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (noviembre de 2005). "La inhibición e inactivación del receptor 5-HT7 inducen un comportamiento y un patrón de sueño similares a los de los antidepresivos". Biological Psychiatry . 58 (10): 831–7 . doi : 10.1016/j.biopsych.2005.05.012 . PMID 16018977. S2CID 10998014 .  
  7. Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (septiembre de 2006). "Efecto del antagonista selectivo del receptor 5-HT7 SB 269970 en modelos animales de ansiedad y depresión". Neuropharmacology . 51 ( 3): 578– 86. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.017 . PMID 16828124. S2CID 39928418 .  
  8. Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (diciembre de 2008). "Efecto del antagonista 5-HT(7) SB-269970 en la modulación de la memoria de trabajo y de referencia en la rata". Behavioural Brain Research . 195 (1): 164– 70. doi : 10.1016/j.bbr.2007.12.020 . PMID 18308404. S2CID 12910296 .  
  9. Liy-Salmeron G, Meneses A (2008). "Efectos de los fármacos 5-HT en la corteza prefrontal durante la formación de la memoria y el modelo de amnesia por ketamina". Hippocampus . 18 (9): 965– 74. doi : 10.1002/hipo.20459 . PMID 18570192 . S2CID 20937527 .