Hispanopedia WikiSHP099 es un fármaco que actúa como inhibidor de la enzima tirosina fosfatasa proteica SHP-2 (PTPN11). Fue desarrollado como un agente potencial para el tratamiento del cáncer, pero si bien es potente, activo por vía oral y eficaz para inhibir la actividad de SHP-2 y ralentizar el crecimiento tumoral, no se desarrolló para uso clínico debido a los efectos secundarios que limitan la dosis. Sin embargo, continúa siendo ampliamente utilizado en la investigación del cáncer y se han desarrollado varios derivados relacionados. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] También se ha utilizado para investigar el papel de SHP-2 en otros procesos, como la regulación del crecimiento óseo durante el desarrollo. [ 8 ] [ 9 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Chen YN, LaMarche MJ, Chan HM, Fekkes P, Garcia-Fortanet J, Acker MG, et al. (julio de 2016). "La inhibición alostérica de la fosfatasa SHP2 inhibe los cánceres impulsados por las tirosina quinasas receptoras". Nature . 535 (7610): 148– 152. Bibcode : 2016Natur.535..148C . doi : 10.1038/nature18621 . PMID 27362227 .
- ↑ Garcia Fortanet J, Chen CH, Chen YN, Chen Z, Deng Z, Firestone B, et al. (septiembre de 2016). "Inhibición alostérica de SHP2: identificación de un inhibidor de fosfatasa potente, selectivo y eficaz por vía oral". Journal of Medicinal Chemistry . 59 (17): 7773– 7782. doi : 10.1021/acs.jmedchem.6b00680 . OSTI 1404987. PMID 27347692 .
- ↑ Guo W, Xu Q (noviembre de 2020). "Funciones independientes de la fosfatasa de SHP2 y su regulación por compuestos de moléculas pequeñas" . Journal of Pharmacological Sciences . 144 (3): 139– 146. doi : 10.1016/j.jphs.2020.06.002 . PMID 32921395 .
- ↑ Wu J, Zhang H, Zhao G, Wang R (2021). "Inhibidores alostéricos de SHP2: una revisión actualizada de patentes (2015-2020)". Current Medicinal Chemistry . 28 (19): 3825– 3842. doi : 10.2174/1568011817666200928114851 . PMID 32988341 .
- ↑ Petrocchi A, Ciammaichella A (mayo de 2024). "Una revisión de patentes de inhibidores alostéricos de SHP2 (2018-presente)". Expert Opinion on Therapeutic Patents . 34 (5): 383– 396. doi : 10.1080/13543776.2024.2365410 . PMID 38842843 .
- ↑ Marotta M, Zirpoli S, Prevete N, De Simone C, Di Cristofano A, Liotti F, et al. (septiembre de 2025). "SHP2 es una diana multifuncional en el carcinoma tiroideo anaplásico: efectos antitumorales intrínsecos celulares e inmunodependientes" . Biomedicine & Pharmacotherapy . 190 118384. doi : 10.1016/j.biopha.2025.118384 . PMID 40752423 .
- ↑ Jama M, Mosa FE, Overduin M, Barakat KH (2026). "Perspectivas estructurales sobre los modos de unión de los inhibidores alostéricos de SHP2". Farmacología in silico . 14 (1) 51. doi : 10.1007/s40203-025-00551-x . PMC 12847482. PMID 41613633 .
- ↑ Jensen NR, Kelly RR, Kelly KD, Khoo SK, Sidles SJ, LaRue AC (abril de 2023). "Del tallo al esternón: el papel de Shp2 en el esqueleto". Calcified Tissue International . 112 (4): 403– 421. doi : 10.1007/s00223-022-01042-3 . PMID 36422682 .
- ↑ Zhang Q, Li N, Dai ZZ, Liu XM, Ding J, Sha L, et al. (2025). "La inhibición de SHP2 por SHP099 atenúa la osteoclastogénesis impulsada por IL-6 en la lesión de la placa de crecimiento" . Frontiers in Immunology . 16 1659230. doi : 10.3389/fimmu.2025.1659230 . PMC 12394037. PMID 40895539 .
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