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SNC-80

El SNC-80 es un compuesto analgésico opioide que activa selectivamente los heterómeros del receptor opioide μ–δ [ 1 ] y se utiliza principalmente en investigación científica. [ ...

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El SNC-80 es un compuesto analgésico opioide que activa selectivamente los heterómeros del receptor opioide μ–δ [ 1 ] y se utiliza principalmente en investigación científica. [ 2 ] Descubierto en 1994, el SNC-80 fue un compuesto no peptídico pionero considerado un agonista altamente selectivo para el receptor opioide δ. [ 3 ]

El SNC-80 fue el primer compuesto no peptídico desarrollado que se consideró un agonista altamente selectivo para el receptor δ-opioide . [ 4 ] Se ha demostrado que produce efectos analgésicos útiles , [ 5 ] antidepresivos [ 6 ] y ansiolíticos en estudios con animales, [ 7 ] [ 8 ] pero su utilidad está limitada por producir convulsiones en dosis altas, [ 9 ] por lo que el SNC-80 no se utiliza médicamente, aunque es un compuesto útil en la investigación científica.

Referencias

  1. ↑ Metcalf MD, Yekkirala AS, Powers MD, Kitto KF, Fairbanks CA, Wilcox GL, Portoghese PS (julio de 2012). "El agonista del receptor opioide δ SNC80 activa selectivamente los receptores opioides μ-δ heteroméricos" . ACS Chemical Neuroscience . 3 (7): 505– 9. doi : 10.1021/cn3000394 . PMC 3399572. PMID 22860219 .  
  2. ↑ Calderon SN, Coop A (2004). "SNC 80 y agonistas opioides delta relacionados". Current Pharmaceutical Design . 10 (7): 733– 42. doi : 10.2174/1381612043453054 . PMID 15032699 . 
  3. ↑ Calderon SN, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, McNutt RW, Xu H, et al. (julio de 1994). "Sondas para fenómenos mediados por receptores narcóticos. 19. Síntesis de (+)-4-[(alfa R)-alfa-((2S,5R)-4-alil-2,5-dimetil-1-piperazinil)-3-metoxibencil]-N,N-dietilbenzamida (SNC 80): un agonista del receptor opioide delta no peptídico altamente selectivo". Journal of Medicinal Chemistry . 37 (14): 2125–8 . doi : 10.1021/jm00040a002 . PMID 8035418 .  
  4. ↑ Bilsky EJ, Calderon SN, Wang T, Bernstein RN, Davis P, Hruby VJ, et al. (abril de 1995). "SNC 80, un agonista delta opioide selectivo, no peptídico y sistémicamente activo". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 273 (1): 359– 66. PMID 7714789 .  
  5. ↑ Gallantine EL, Meert TF (julio de 2005). "Una comparación de los efectos antinociceptivos y adversos del agonista mu-opioide morfina y el agonista delta-opioide SNC80". Farmacología y toxicología básica y clínica . 97 (1): 39– 51. doi : 10.1111/j.1742-7843.2005.pto_97107.x . PMID 15943758 . 
  6. ↑ Jutkiewicz EM, Rice KC, Traynor JR, Woods JH (noviembre de 2005). "Separación de las convulsiones y los efectos antidepresivos producidos por el agonista delta-opioide SNC80 en ratas" . Psicofarmacología . 182 ( 4): 588– 96. doi : 10.1007/s00213-005-0138-9 . PMC 1307499. PMID 16163520 .  
  7. ↑ Perrine SA, Hoshaw BA, Unterwald EM (abril de 2006). "Los ligandos del receptor opioide delta modulan los comportamientos similares a la ansiedad en la rata" . British Journal of Pharmacology . 147 (8): 864–72 . doi : 10.1038/sj.bjp.0706686 . PMC 1760715. PMID 16491101 .  
  8. ↑ Saitoh A, Kimura Y, Suzuki T, Kawai K, Nagase H, Kamei J (julio de 2004). "Actividades ansiolíticas y antidepresivas potenciales de SNC80, un agonista selectivo de los receptores delta-opioides, en modelos conductuales en roedores" . Journal of Pharmacological Sciences . 95 (3): 374–80 . doi : 10.1254/jphs.FPJ04014X . PMID 15272214 . 
  9. ↑ Danielsson I, Gasior M, Stevenson GW, Folk JE, Rice KC, Negus SS (octubre de 2006). " Efectos electroencefalográficos y convulsivos del agonista opioide delta SNC80 en monos rhesus" . Farmacología, bioquímica y comportamiento . 85 (2): 428–34 . doi : 10.1016/j.pbb.2006.09.012 . PMC 1820742. PMID 17112570 .