Articulo de referencia

SR-144.528

SR144528 es un fármaco que actúa como un agonista inverso potente y altamente selectivo del receptor CB2 , con una K i de 0,6 nM en CB2 y 400 nM en el receptor CB1 relacionado ....

SR144528 es un fármaco que actúa como un agonista inverso potente y altamente selectivo del receptor CB2 , con una K i de 0,6 nM en CB2 y 400 nM en el receptor CB1 relacionado . [ 1 ] [ 2 ] Se utiliza en investigación científica para investigar la función del receptor CB2, [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] así como para estudiar los efectos de los receptores CB1 de forma aislada, ya que hay pocos agonistas de CB1 que no muestren también una actividad significativa como agonistas de CB2 disponibles . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] También se ha descubierto que es un inhibidor de la esterol O-aciltransferasa , un efecto que parece ser independiente de su acción sobre los receptores CB2 . [ 10 ]  

Véase también

Referencias

  1. Rinaldi-Carmona M, Barth F, Millan J, Derocq JM, Casellas P, Congy C, et  al. (febrero de 1998). "SR 144528, el primer antagonista potente y selectivo del receptor cannabinoide CB2" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 284 (2): 644– 50. PMID 9454810 . 
  2. Portier M, Rinaldi-Carmona M, Pecceu F, Combes T, Poinot-Chazel C, Calandra B, et al. (febrero de 1999). "SR 144528, un antagonista del receptor cannabinoide periférico que se comporta como un agonista inverso" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 288 (2): 582– 9. PMID 9918562 .  
  3. Gouldson P, Calandra B, Legoux P, Kernéis A, Rinaldi-Carmona M, Barth F, et al. (julio de 2000). "Análisis mutacional y modelado molecular del sitio de unión del antagonista SR 144528 en el receptor cannabinoide humano CB(2)". European Journal of Pharmacology . 401 (1): 17– 25. doi : 10.1016/S0014-2999(00)00439-8 . PMID 10915832 .  
  4. Nackley AG, Makriyannis A , Hohmann AG (4 de julio de 2003). "La activación selectiva de los receptores cannabinoides CB(2) suprime la expresión de la proteína fos espinal y el comportamiento doloroso en un modelo de rata de inflamación". Neuroscience . 119 ( 3): 747–57 . doi : 10.1016/S0306-4522(03)00126-X . PMID 12809695. S2CID 6447695 .  
  5. Páldy E, Bereczki E, Sántha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (diciembre de 2008). "El antagonista del receptor cannabinoide CB(2) SR144528 disminuye la expresión y activación del receptor mu-opioide en el tronco encefálico del ratón: papel del receptor CB(2) en el dolor". Neurochemistry International . 53 ( 6–8 ): 309–16 . doi : 10.1016/j.neuint.2008.08.005 . PMID 18804501. S2CID 22671432 .  
  6. Saroz Y, Kho DT, Glass M, Graham ES, Grimsey NL (2019-10-19). "El receptor cannabinoide 2 (CB 2 ) señaliza a través de G-alfa-s e induce la secreción de citocinas IL-6 e IL-10 en leucocitos primarios humanos" . ACS Pharmacology & Translational Science . 2 (6): 414– 428. doi : 10.1021/acsptsci.9b00049 . ISSN 2575-9108 . PMC 7088898. PMID 32259074 .   
  7. Lay L, Angus JA, Wright CE (marzo de 2000). "Caracterización farmacológica de los receptores cannabinoides CB(1) en la rata y el ratón". European Journal of Pharmacology . 391 ( 1–2 ): 151–61 . doi : 10.1016/S0014-2999(00)00062-5 . PMID 10720647 . 
  8. Germanò MP, D'Angelo V, Mondello MR, Pergolizzi S, Capasso F, Capasso R, et al. (febrero de 2001). "Inhibición de las úlceras gástricas inducidas por estrés mediada por el cannabinoide CB1 en ratas". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 363 (2): 241– 4. doi : 10.1007/s002100000360 . PMID 11218077 . S2CID 2655432 .   
  9. Abalo R, Cabezos PA, Vera G, Fernández-Pujol R, Martín MI (junio de 2010). "El antagonista cannabinoide SR144528 potencia el efecto agudo de WIN 55,212-2 sobre la motilidad gastrointestinal en la rata". Neurogastroenterology and Motility . 22 (6): 694–e206. doi : 10.1111/j.1365-2982.2009.01466.x . PMID 20132133. S2CID 10520671 .  
  10. Thewke D, Freeman-Anderson N, Pickle T, Netherland C, Chilton C (abril de 2009). "AM-251 y SR144528 son inhibidores de la acil CoA:colesterol aciltransferasa" . Biochemical and Biophysical Research Communications . 381 (2): 181– 6. doi : 10.1016/j.bbrc.2009.02.020 . PMC 2665256. PMID 19338772 .  
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