Articulo de referencia

Seganserina

Seganserina ( INN) Nombre no patentado internacional de la información sobre herramientas , PROHIBICIÓN Información sobre herramientas: Nombre aprobado por el Reino Unido ; nomb...

Seganserina ( INN)Nombre no patentado internacional de la información sobre herramientas, PROHIBICIÓNInformación sobre herramientas: Nombre aprobado por el Reino Unido; nombre en clave de desarrollo R-56413 ) es un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT2 que se estudió para el tratamiento del insomnio y la ansiedad pero nunca se comercializó. [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Actúa como un antagonista dual de los receptores de serotonina 5-HT2A y 5 -HT2C . [ 3 ] [ 4 ] El fármaco bloquea la respuesta de sacudida de cabeza inducida por el precursor de la serotonina 5-hidroxitriptófano (5-HTP) y el fármaco psicodélico mescalina en roedores. [ 7 ] Se ha descubierto que mejora el sueño de ondas lentas (SOL) en estudios clínicos . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 8 ] [ 1 ] El tiempo para alcanzar los niveles máximos del fármaco es de 1 hora y su vida media de eliminación es de 26 horas. [ 1 ] La seganserina alcanzó la fase 2 de ensayos clínicos antes de la interrupción de su desarrollo. [ 2 ] Fue descrita por primera vez en la literatura científica en 1985. [ 9 ] [ 10 ]  

Véase también

Referencias

  1. ^ a b c d e Dijk DJ, Beersma DG, Daan S, van den Hoofdakker RH (noviembre de 1989). "Efectos de la seganserina, un antagonista 5-HT2, y el temazepam en las etapas del sueño humano y los espectros de potencia del EEG". Revista europea de farmacología . 171 ( 2– 3): 207– 218. doi : 10.1016/0014-2999(89)90109-x . PMID  2576000 . La seganserina (R56413, Janssen Pharmaceutica, NV) es un antagonista 5HT 2 altamente específico desprovisto de actividad dopaminérgica (Kennis et al., 1986). La vida media plasmática es de 26,1 ± 12,9 (DE) h. Tras la administración oral, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de 1,0 + 0,5 h (Van de Velde et al., 1986).
  2. ^ a b Baxter G, Kennett G, Blaney F, Blackburn T (marzo de 1995). "Subtipos de receptores 5-HT2: ¿una familia reunida?". Trends in Pharmacological Sciences . 16 (3): 105– 110. doi : 10.1016/s0165-6147(00)88991-9 . PMID 7792930 . 
  3. ^ a b c Monti JM (marzo de 2010). "Antagonistas del receptor de serotonina 5-HT(2A) en el tratamiento del insomnio: estado actual y perspectivas futuras". Drugs of Today . 46 (3): 183– 193. doi : 10.1358/dot.2010.46.3.1437247 . PMID 20467592 . 
  4. ^ a b c Landolt HP, Wehrle R (mayo de 2009). "Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT2A/2C: ¿mejora mutua del sueño, la cognición y el estado de ánimo?". The European Journal of Neuroscience . 29 (9): 1795– 1809. doi : 10.1111/j.1460-9568.2009.06718.x . PMID 19473234 . 
  5. ^ a b Monti JM, Torterolo P, Spence DW, Pandi-Perumal SR (6 de noviembre de 2017). "Antagonistas y agonistas inversos selectivos del receptor de serotonina 5-HT2A promueven específicamente el sueño de ondas lentas (etapa N3) en el hombre" . Sleep and Vigilance . 2 (1): 23– 31. doi : 10.1007/s41782-017-0024-7 . ISSN 2510-2265 . Recuperado el 16 de enero de 2026 . 
  6. ^ Kennis LE, Vandenberk J, Boey JM, Mertens JC, van Heertum AH, Janssen M, et al. (1986). "El desarrollo químico de antagonistas selectivos y específicos de la serotonina S 2" . Investigación sobre desarrollo de fármacos . 8 ( 1– 4): 133– 140. doi : 10.1002/ddr.430080116 . ISSN 0272-4391 . Consultado el 16 de enero de 2026 . 
  7. ^ Meert TF, Niemegeers CJ, Awouters F, Janssen PA (1988). "Bloqueo parcial y completo de las sacudidas de cabeza inducidas por 5-hidroxitriptófano (5-HTP) en la rata: Un estudio de ritanserina (R 55 667), risperidona (R 64 766) y compuestos relacionados" . Drug Development Research . 13 (4): 237– 244. doi : 10.1002/ddr.430130406 . ISSN 0272-4391 . Recuperado el 16 de enero de 2026 . 
  8. ^ Dijk DJ (junio de 2010). "Deficiencia y mejora del sueño de ondas lentas: implicaciones para el insomnio y su tratamiento". The World Journal of Biological Psychiatry . 11 Suppl 1: 22– 28. doi : 10.3109/15622971003637645 . PMID 20509829 . 
  9. ^ Janssen PA (1985). "Farmacología de antagonistas serotoninérgicos S2 potentes y selectivos". Journal of Cardiovascular Pharmacology . 7 Suppl 7: S2–11. doi : 10.1097/00005344-198500077-00002 . PMID 2412048 . 
  10. ^ Critchley MA, Handley SL (1987). "Efectos en el modelo de ansiedad del laberinto en X de agentes que actúan en los receptores 5-HT1 y 5-HT2". Psicofarmacología . 93 (4): 502– 506. doi : 10.1007/BF00207243 . PMID 3124184 . 
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