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siramesina

La siramesina (o Lu 28-179 ) es un agonista del receptor sigma , selectivo para el subtipo σ2 . [ 1 ] En estudios con animales , se ha demostrado que la siramesina produce efect...

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La siramesina (o Lu 28-179 ) es un agonista del receptor sigma , selectivo para el subtipo σ2 . [ 1 ] En estudios con animales , se ha demostrado que la siramesina produce efectos ansiolíticos [ 2 ] y antidepresivos [ 3 ] . Fue desarrollada por la compañía farmacéutica H Lundbeck para el tratamiento de la ansiedad , [ 4 ] aunque su desarrollo se interrumpió después de que los ensayos clínicos mostraran una falta de eficacia en humanos . Se ha demostrado que la siramesina produce un efecto antidepresivo potenciado cuando se administra conjuntamente con antagonistas de NMDA . [ 5 ] También se ha utilizado para estudiar la actividad σ2 de la cocaína , [ 6 ] y se ha demostrado que produce propiedades anticancerígenas tanto in vitro [ 7 ] como in vivo . [ 8 ]

Referencias

  1. ↑ Søby KK, Mikkelsen JD, Meier E, Thomsen C (julio de 2002). "Lu 28-179 etiqueta un sitio sigma(2) en el cerebro de rata y humano". Neuropharmacology . 43 (1): 95– 100. doi : 10.1016/s0028-3908( 02 )00071-0 . PMID 12213263. S2CID 140206932 .  
  2. ↑ Sánchez C, Arnt J, Costall B, Kelly ME, Meier E, Naylor RJ, Perregaard J (diciembre de 1997). "El ligando selectivo sigma2 Lu 28-179 tiene potentes efectos ansiolíticos en roedores". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 283 (3): 1323– 32. doi : 10.1016/S0022-3565(24)37124-1 . PMID 9400007 . 
  3. ↑ Sánchez C, Papp M (abril de 2000). "El ligando selectivo sigma2 Lu 28-179 tiene un perfil similar al de un antidepresivo en el modelo de depresión por estrés crónico leve en ratas". Farmacología del comportamiento . 11 (2): 117– 24. doi : 10.1097/00008877-200004000-00003 . PMID 10877116 . S2CID 22007769 .  
  4. ↑ Encabezado C (febrero de 2001). "Siramesina H Lundbeck". Current Opinion in Investigational Drugs . 2 (2): 266– 70. PMID 11816842 . 
  5. ↑ Skuza G, Rogoz Z (junio de 2006). "El efecto sinérgico de los agonistas selectivos del receptor sigma y los antagonistas no competitivos del receptor NMDA en la prueba de natación forzada en ratas" (PDF) . Journal of Physiology and Pharmacology . 57 (2): 217–29 . PMID 16845227 . 
  6. ↑ Nuwayhid SJ, Werling LL (marzo de 2006). "Receptores sigma2 (sigma2) como diana de la acción de la cocaína en el cuerpo estriado de la rata". European Journal of Pharmacology . 535 ( 1–3 ): 98–103 . doi : 10.1016/j.ejphar.2005.12.077 . PMID 16480713 . 
  7. ↑ Ostenfeld MS, Fehrenbacher N, Høyer-Hansen M, Thomsen C, Farkas T, Jäättelä M (octubre de 2005). "La muerte celular tumoral efectiva inducida por el ligando del receptor sigma-2, siramesina, implica fuga lisosomal y estrés oxidativo". Cancer Research . 65 (19): 8975–83 . doi : 10.1158/0008-5472.CAN-05-0269 . PMID 16204071 . 
  8. ↑ Groth-Pedersen L, Ostenfeld MS, Høyer-Hansen M, Nylandsted J, Jäättelä M (marzo de 2007). "La vincristina induce cambios lisosomales drásticos y sensibiliza las células cancerosas a la siramesina, un desestabilizador lisosomal". Cancer Research . 67 (5): 2217–25 . doi : 10.1158/0008-5472.CAN-06-3520 . PMID 17332352 .