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Sonepiprazol

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Sonepiprazol ( DCI Nombre común internacional ; nombres en clave de desarrollo U-101387 y PNU-101387 ) es un antagonista altamente selectivo del receptor de dopamina D4 de la familia de las fenilpiperazinas . [ 1 ] [ 2 ]

El fármaco mostró una alta afinidad por el receptor de dopamina D 4.2 (K i = 24  nM) y una afinidad insignificante por otros receptores de dopamina (K i = >1000  nM). [ 3 ] En animales, a diferencia de los antagonistas del receptor D 2 como el haloperidol , el sonepiprazol no bloquea los efectos conductuales de la anfetamina o la apomorfina , no altera la actividad locomotora espontánea por sí solo y carece de efectos extrapiramidales y neuroendocrinos . [ 4 ] [ 3 ] Sin embargo, sí revierte los déficits de inhibición prepulso inducidos por la apomorfina, [ 5 ] y también se ha demostrado que mejora la actividad cortical e inhibe el deterioro cognitivo inducido por el estrés . [ 6 ] [ 7 ]

El sonepiprazol se investigó como antipsicótico para el tratamiento de la esquizofrenia en un ensayo clínico controlado con placebo , pero, a diferencia de la olanzapina , no se encontraron beneficios y no se investigó más para este uso. [ 8 ] [ 9 ] Estaba en desarrollo por Pharmacia Corporation para el tratamiento de la esquizofrenia y alcanzó la fase 2 de ensayos clínicos para esta indicación, pero el desarrollo se interrumpió en marzo de 2001. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Sonepiprazol" . AdisInsight . 30 de marzo de 2001. Consultado el 6 de julio de 2026 .
  2. ↑ TenBrink RE, Bergh CL, Duncan JN, et al. (junio de 1996). "(S)-(−)-4-[4-[2-(isocroman-1-il)etil]-piperazin-1-il]bencenosulfonamida, un antagonista selectivo de la dopamina D4". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (13): 2435–7 . doi : 10.1021/jm960084f . PMID 8691438 .  
  3. 1 2 Hertel P, Didriksen M, Pouzet B, Brennum LT, Søby KK, Larsen AK, Christoffersen CT, Ramirez T, Marcus MM, Svensson TH, Di Matteo V, Esposito E, Bang-Andersen B, Arnt J (noviembre de 2007). "Lu 35-138 ((+)-(S)-3-{1-[2-(1-acetil-2,3-dihidro-1H-indol-3-il)etil]-3,6-dihidro-2H-piridin-4-il}-6-cloro-1H-indol), un antagonista del receptor de dopamina D4 e inhibidor de la recaptación de serotonina: caracterización de su perfil in vitro y potencial antipsicótico preclínico". Eur J Pharmacol . 573 ( 1– 3): 148– 160. doi : 10.1016/j.ejphar.2007.06.052 . PMID 17689529 . 
  4. ↑ Merchant KM, Gill GS, Harris DW, et al. (diciembre de 1996). "Caracterización farmacológica de U-101387, un antagonista selectivo del receptor de dopamina D4" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 279 (3): 1392– 403. doi : 10.1016/S0022-3565(25)21300-3 . PMID 8968364 .  
  5. ↑ Mansbach RS, Brooks EW, Sanner MA, Zorn SH (enero de 1998). "Los antagonistas selectivos del receptor de dopamina D4 revierten el bloqueo de la inhibición del prepulso inducido por apomorfina" . Psicofarmacología . 135 (2): 194–200 . doi : 10.1007/s002130050501 . PMID 9497025. S2CID 9246828 .  
  6. ↑ Rubinstein M, Cepeda C, Hurst RS, et al. (junio de 2001). "Los ratones deficientes en el receptor de dopamina D4 muestran hiperexcitabilidad cortical" . Journal of Neuroscience . 21 (11): 3756– 63. doi : 10.1523/JNEUROSCI.21-11-03756.2001 . hdl : 11336/79333 . PMC 6762699. PMID 11356863 .   
  7. ↑ Arnsten AF, Murphy B, Merchant K (octubre de 2000). "El antagonista selectivo del receptor de dopamina D4, PNU-101387G, previene los déficits cognitivos inducidos por el estrés en monos" . Neuropsychopharmacology . 23 (4): 405–10 . doi : 10.1016/S0893-133X(00)00133-0 . PMID 10989267 . 
  8. ↑ Unangst PC, Capiris T, Connor DT, et al. (agosto de 1997). "Cromeno[3,4-c]piridin-5-onas: antagonistas selectivos del receptor de dopamina D4 humano como potenciales agentes antipsicóticos". Journal of Medicinal Chemistry . 40 (17): 2688– 93. doi : 10.1021/jm970170v . PMID 9276014 .  
  9. ↑ Corrigan MH, Gallen CC, Bonura ML, Merchant KM (marzo de 2004). "Eficacia del antagonista selectivo D4 sonepiprazol en la esquizofrenia: un ensayo controlado con placebo". Biological Psychiatry . 55 (5): 445– 51. doi : 10.1016/j.biopsych.2003.10.004 . PMID 15023570. S2CID 108634 .