Hispanopedia WikiSpAMDA , también conocido como espiro-AMDA o como espiro[9,10-dihidroantraceno]-9,3'-pirrolidina , es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT2A de la familia de las fenetilaminas . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es una fenetilamina tricíclica y espirociclada y es un análogo de AMDA . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
El fármaco muestra una alta afinidad por el receptor de serotonina 5-HT 2A (K i = 4 nM) y tiene una afinidad 5 veces mayor que AMDA. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Su valor A 2 para el antagonismo del receptor de serotonina 5-HT 2A es de 79 nM. [ 2 ] Además del receptor de serotonina 5-HT 2A , SpAMDA muestra una afinidad 6 veces menor por el receptor de serotonina 5-HT 2C (K i = 24 nM), pero ninguna afinidad por otros objetivos , como el receptor de dopamina D 2, entre otros. [ 3 ]
Se ha descrito la síntesis química de SpAMDA. [ 2 ] [ 3 ] Se han descrito varios análogos de SpAMDA. [ 1 ] [ 3 ]
La SpAMDA fue descrita por primera vez en la literatura científica por Richard Glennon y Bryan L. Roth y colegas en 2003. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Véase también
Referencias
- ^ Trachsel D , Lehmann D, Enzensperger C (2013) . Fenetilamina: von der Struktur zur Funktion [ Fenetilaminas: de la estructura a la función ] . Nachtschatten-Science (en alemán) (1 ed.). Soleura: Nachtschatten-Verlag. ISBN 978-3-03788-700-4OCLC 858805226. Archivado del original el 21 de agosto de 2025.
- 1 2 3 4 5 6 Peddi S, Roth BL, Glennon RA, Westkaemper RB (diciembre de 2003). "Espiro[9,10-dihidroantraceno]-9,3'-pirrolidina: un antagonista del receptor 5-HT2A tetracíclico estructuralmente único". European Journal of Pharmacology . 482 ( 1–3 ): 335–337 . doi : 10.1016/j.ejphar.2003.09.059 . PMID 14660041 .
- 1 2 3 4 5 6 7 Peddi S, Roth BL, Glennon RA, Westkaemper RB (mayo de 2004). "Determinantes estructurales para la alta afinidad del receptor 5-HT(2A) de espiro[9,10-dihidroantraceno]-9,3(')-pirrolidina (SpAMDA)". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 14 (9): 2279– 2283. Bibcode : 2004BMCL...14.2279P . doi : 10.1016/j.bmcl.2004.02.014 . PMID 15081025 .
Enlaces externos
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