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Sulfoaildenafilo

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El sulfoaildenafilo (tioaildenafilo) es un fármaco sintético que es un análogo estructural del sildenafilo (Viagra). [ 1 ] Se informó por primera vez en 2005, [ 2 ] y no está aprobado por ninguna agencia reguladora de la salud. Al igual que el sildenafilo, el sulfoaildenafilo es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 .

Se ha encontrado sulfoaildenafilo como adulterante en una variedad de suplementos que se venden como productos para mejorar el rendimiento sexual "naturales" o "a base de hierbas". [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Una gama de análogos de diseño de inhibidores de la fosfodiesterasa específica de cGMP tipo 5 (PDE 5 ) aprobados por la FDA de EE. UU., como sildenafil y vardenafilo , se han detectado en los últimos años como adulterantes en productos afrodisíacos a base de hierbas y suplementos dietéticos de venta libre, [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] en un aparente intento de eludir tanto las restricciones legales sobre la venta de medicamentos para la disfunción eréctil, que son medicamentos que solo se venden con receta en la mayoría de los países occidentales, como la protección de patentes que impide la venta de estos medicamentos por parte de los competidores excepto bajo licencia de sus inventores. Se ha demostrado que estos compuestos presentan actividad inhibidora de la PDE 5 in vitro y presumiblemente tienen efectos similares al ser consumidos, pero no se han sometido a pruebas formales ni en humanos ni en animales, por lo que representan un riesgo significativo para la salud de los consumidores de estos productos debido a su perfil de seguridad desconocido. [ 10 ] Se han realizado algunos intentos para prohibir estas drogas como medicamentos no autorizados, pero el progreso ha sido lento hasta el momento, ya que incluso en aquellas jurisdicciones que tienen leyes dirigidas a las drogas de diseño, las leyes están redactadas para prohibir análogos de drogas ilegales de abuso, en lugar de análogos de medicamentos recetados. Sin embargo, al menos un caso judicial ha resultado en la retirada de un producto del mercado. [ 11 ]

En diciembre de 2010, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) emitió una advertencia a los consumidores sobre dichos productos, declarando: "La FDA ha encontrado muchos productos comercializados como suplementos dietéticos para la mejora sexual durante los últimos años que pueden ser dañinos porque contienen ingredientes activos en medicamentos aprobados por la FDA o variaciones de estos ingredientes". [ 12 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Gratz SR, Zeller M, Mincey DW, Flurer CL (septiembre de 2009). "Caracterización estructural de sulfoaildenafil, un análogo de sildenafil" . Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 50 (2): 228– 231. doi : 10.1016/j.jpba.2009.04.003 . PMID 19427155 . 
  2. ↑ WO 2005058899 , Li S, Ren J, Zhao Y, Lv Q, Guo J, "Derivados de pirazolopirimidinetiona, sales y solvatos de los mismos, métodos de preparación y uso de los mismos", publicado el 30-06-2005, asignado a la Academia de Ciencias Médicas Militares 
  3. ↑ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (abril de 2009). "Detección de fármacos y análogos no declarados para la disfunción eréctil en suplementos dietéticos mediante espectrometría de movilidad iónica". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 49 (3): 601– 606. doi : 10.1016/j.jpba.2008.12.002 . PMID 19150190 . 
  4. ↑ La FDA advierte a los consumidores que eviten las pastillas para mejorar el rendimiento sexual , Sanjay Gupta, CNN , 13 de diciembre de 2010
  5. ↑ Reepmeyer JC, d'Avignon DA (enero de 2009). "Elucidación estructural de análogos de tiocetona de sildenafil detectados como adulterantes en afrodisíacos herbales" . Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 49 (1): 145– 150. doi : 10.1016/j.jpba.2008.10.007 . PMID 19042103 . 
  6. ↑ Balayssac S, Trefi S, Gilard V, Malet-Martino M, Martino R, Delsuc MA (noviembre de 2009). "2D y 3D DOSY 1H NMR, una herramienta útil para el análisis de mezclas complejas: aplicación a medicamentos a base de hierbas o suplementos dietéticos para la disfunción eréctil". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 50 (4): 602– 612. doi : 10.1016/j.jpba.2008.10.034 . PMID 19108978 . 
  7. ↑ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (febrero de 2006). "Determinación simultánea de inhibidores sintéticos de la fosfodiesterasa-5 encontrados en un suplemento dietético y polvos a granel premezclados para suplementos dietéticos mediante cromatografía líquida de alta resolución con detección por matriz de diodos y cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem con ionización por electrospray". Journal of Chromatography A. 1104 ( 1–2 ) : 113–122 . doi : 10.1016/j.chroma.2005.11.103 . PMID 16364350 . 
  8. ↑ Gratz SR, Gamble BM, Flurer RA (2006). "Medición precisa de masas mediante espectrometría de masas de resonancia ciclotrónica de iones con transformada de Fourier para la elucidación estructural de análogos de fármacos de diseño de tadalafilo, vardenafilo y sildenafilo en matrices herbales y farmacéuticas" . Rapid Communications in Mass Spectrometry . 20 (15): 2317– 2327. Bibcode : 2006RCMS...20.2317G . doi : 10.1002/rcm.2594 . PMID 16817245 . 
  9. ↑ Hou P, Zou P, Low MY, Chan E, Koh HL (septiembre de 2006). "Identificación estructural de un nuevo análogo de acetildenafilo a partir de polvo a granel premezclado destinado como suplemento dietético" . Food Additives and Contaminants . 23 (9): 870– 875. doi : 10.1080/02652030600803856 . PMID 16901855. S2CID 35240702 .  
  10. ↑ Oh SS, Zou P, Low MY, Koh HL (noviembre de 2006). "Detección de análogos de sildenafil en productos herbales para la disfunción eréctil" . Journal of Toxicology and Environmental Health. Parte A. 69 ( 21): 1951– 1958. Bibcode : 2006JTEHA..69.1951S . doi : 10.1080/15287390600751355 . PMID 16982533. S2CID 40831895 .  
  11. ↑ Venhuis BJ, Blok-Tip L, de Kaste D (mayo de 2008). "Drogas de diseño en afrodisíacos herbales". Forensic Science International . 177 ( 2–3 ): e25– e27. doi : 10.1016/j.forsciint.2007.11.007 . PMID 18178354 . 
  12. ↑ La FDA advierte a los consumidores que eviten las cápsulas Man Up Now , Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos , 15 de diciembre de 2010