Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Sultiame

La sultiame , o sulthiame , vendida bajo la marca Ospolot, entre otras, es una sulfonamida e inhibidora de la enzima anhidrasa carbónica que se utiliza como anticonvulsivo en el...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La sultiame , o sulthiame , vendida bajo la marca Ospolot, entre otras, es una sulfonamida e inhibidora de la enzima anhidrasa carbónica que se utiliza como anticonvulsivo en el tratamiento de la epilepsia . [ 1 ] Además de su uso como medicamento antiepiléptico, estudios recientes han mostrado resultados prometedores en la reducción de los trastornos respiratorios del sueño y otros síntomas de la apnea obstructiva del sueño (AOS). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

Usos médicos

Históricamente, la sultiame se ha utilizado para tratar crisis parciales . En Australia, actualmente está registrada para trastornos del comportamiento asociados con la epilepsia ; comportamiento hipercinético ; epilepsia del lóbulo temporal; crisis mioclónicas ; crisis de gran mal ; y crisis jacksonianas . [ 5 ] A diferencia de otros fármacos sulfonamidas, la sultiame carece de actividad antibacteriana .

Efectos adversos

Los efectos adversos más comunes son ataxia , parestesia facial y de las extremidades, hiperpnea , disnea y anorexia . Los efectos adversos menos comunes incluyen mareos, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson , náuseas , pérdida de peso, leucopenia , dolor de cabeza, depresión, babeo, aumento del dolor, insomnio y estado epiléptico . Se han notificado ocasionalmente alteraciones en el metabolismo del calcio y la vitamina D tras un uso prolongado.

Sobredosis

En caso de sobredosis , pueden presentarse vómitos , hipotensión , dolor de cabeza , vértigo , ataxia , acidosis metabólica con hiperpnea y estado catatónico . No existe un antídoto específico . Se desconoce si la diálisis puede ser útil en caso de sobredosis.

Interacciones

La administración conjunta de sultiame y primidona puede provocar efectos secundarios graves , incluyendo reacciones psicóticas . Se ha observado que la adición de sultiame al tratamiento con fenitoína conlleva un aumento en los niveles séricos de fenitoína. El sultiame también puede provocar un aumento en los niveles sanguíneos de fenobarbital . No se debe consumir alcohol durante el tratamiento.

Química

Síntesis

Síntesis de Sultiame: B. Helferich y R. Behnisch, patente estadounidense 2.916.489 (1959).

La sulfanilamida puede reaccionar con cloruro de ω-clorobutilsulfonilo y carbonato de sodio acuoso para formar el presunto intermedio (medio), que se cicla espontáneamente para dar el fármaco.

Historia

La sultiame se sintetizó por primera vez en los laboratorios de Bayer AG a mediados de la década de 1950 y, posteriormente, se lanzó como Ospolot en Europa y otros mercados a principios de la década de 1960. Nunca se registró como medicamento en Estados Unidos. La marca se transfirió a Desitin GmbH en 1993 y se comercializa en varios países europeos, así como en Israel, Japón y Australia.

La sultiame se consolidó como fármaco de segunda línea para el tratamiento de la epilepsia parcial en las décadas de 1960 y 1970, y se utilizaba frecuentemente en combinación con la fenitoína, un anticonvulsivo ya establecido . Las crisis del lóbulo temporal parecían responder especialmente bien a la sultiame. Posteriormente surgieron dudas sobre si la sultiame poseía propiedades anticonvulsivas intrínsecas . Tras descubrirse la capacidad de la sultiame para elevar los niveles sanguíneos de fenitoína , [ 6 ] se asumió que solo actuaría en combinación con esta. Este hallazgo, junto con los resultados ambiguos de un estudio en Estados Unidos, [ 6 ] provocó un rápido declive en el uso de la sultiame. No fue hasta 1988 que el neurólogo infantil alemán Hermann Doose descubrió sus efectos específicos en las epilepsias focales benignas de la infancia . [ 7 ] Hoy en día, el sultiamo es el fármaco de elección para las epilepsias focales benignas de la infancia (como la epilepsia rolándica benigna ) en los países de habla alemana e Israel. [ 8 ] [ 9 ]

Sociedad y cultura

Disponibilidad

El sultiame se comercializa y está disponible en Europa , Israel , Japón y Australia . [ 10 ] [ 4 ] Entre los países europeos donde el sultiame está o ha estado disponible se incluyen Austria , la República Checa , Alemania , Grecia , Hungría , Suiza y el Reino Unido . [ 10 ] Por el contrario, nunca se ha registrado en los Estados Unidos . [ 4 ] [ 10 ]

Investigación

Se está estudiando el sultiame para el tratamiento de la apnea obstructiva del sueño (AOS), con resultados preliminares alentadores. [ 11 ] [ 12 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Elks, J. (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3Consultado el 12 de marzo de 2026 .
  2. 1 2 Randerath W, Grote L, Stenlöf K, Fietze I, Chevts J, Buntinx E, Albares J, Kuhn K, Hansen C, Völp A, Hedner J (octubre de 2025). "Sultiame una vez al día en la apnea obstructiva del sueño (FLOW): un ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de determinación de dosis, fase 2". Lancet . 406 (10514): 1983– 1992. doi : 10.1016/S0140-6736(25)01196-1 . PMID 41077049 . 
  3. 1 2 Cassella, Carly (12 de marzo de 2026). "Un fármaco reutilizado mejora la apnea del sueño hasta en un 50 % en un ensayo clínico" . ScienceAlert . Recuperado el 12 de marzo de 2026 .
  4. 1 2 3 4 "Los científicos podrían haber encontrado una píldora para la apnea del sueño" . ScienceDaily . 11 de marzo de 2026. Consultado el 12 de marzo de 2026 .
  5. ↑ Pharmalab Pty Ltd. Información del producto Ospolot (Sulthiame) .
  6. ^ Hansen JM, Kristensen M, Skovsted L (marzo de 1968) . "Sulthiame (Ospolot) como inhibidor del metabolismo de la difenilhidatoína". Epilepsia . 9 (1): 17– 22. doi : 10.1111/j.1528-1157.1968.tb04954.x . PMID 4386877 . S2CID 20168357 .  
  7. ↑ Doose H, Baier WK, Ernst JP, Tuxhorn I, Völzke E (octubre de 1988). "Epilepsia parcial benigna: tratamiento con sulthiame". Developmental Medicine and Child Neurology . 30 (5): 683– 4. doi : 10.1111/j.1469-8749.1988.tb04809.x . PMID 2906619. S2CID 37726714 .  
  8. ↑ Debus OM, Kurlemann G (febrero de 2004). "Sulthiame en la terapia primaria del síndrome de West: un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, como tratamiento complementario a la medicación basal con piridoxina" . Epilepsia . 45 (2): 103–8 . doi : 10.1111/j.0013-9580.2004.19003.x . PMID 14738417 . 
  9. ↑ Koepp MJ, Patsalos PN, Sander JW (agosto de 2002). "Sulthiame en adultos con epilepsia refractaria y discapacidad intelectual: un ensayo abierto". Epilepsy Research . 50 (3): 277– 82. doi : 10.1016/s0920-1211(02)00054-2 . PMID 12200218. S2CID 13220334 .  
  10. 1 2 3 Índice Nominum: Directorio Internacional de Medicamentos . CRC Press. 2004. ISBN 978-3-88763-101-7Consultado el 12 de marzo de 2026 .
  11. ↑ "Sulthiame - Shionogi Apnimed Sleep Science" . AdisInsight . 11 de noviembre de 2025. Consultado el 12 de marzo de 2026 .
  12. ↑ "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre Sultiame con Synapse" . Synapse . 12 de marzo de 2026. Consultado el 12 de marzo de 2026 .