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Sumanirol

Sumanirol ( PNU-95,666 ) es un agonista completo del receptor D2 altamente selectivo , el primero de su tipo en ser descubierto. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Fue desarrollado para el trata...

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Sumanirol ( PNU-95,666 ) es un agonista completo del receptor D2 altamente selectivo , el primero de su tipo en ser descubierto. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Fue desarrollado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas . Si bien nunca ha sido aprobado para uso médico [ 4 ] [ 5 ] es un compuesto de gran valor para la investigación básica en la identificación de mecanismos neurobiológicos basados ​​en un mecanismo de acción ligado al receptor de dopamina D2 ( en comparación con los ligados a los receptores D1 , D3 , D4 y D5 ) . [ 3 ]

En 2004, Pfizer anunció el fin de su programa de desarrollo clínico para sumanirol, citando “estudios recientes que no lograron diferenciar suficientemente sumanirol de las terapias actualmente disponibles”. [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Romero AG, et al. Síntesis del agonista selectivo del receptor D2 PNU-95666E a partir de D-fenilalanina mediante una estrategia de ciclación oxidativa secuencial. Journal of Organic Chemistry . 1997; 62(19):6582.
  2. ↑ McCall RB, Lookingland KJ, Bédard PJ, Huff RM (septiembre de 2005). "Sumanirol, un agonista del receptor de dopamina D2 altamente selectivo: caracterización farmacológica in vitro e in vivo y eficacia en modelos animales de la enfermedad de Parkinson". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 314 (3): 1248– 56. doi : 10.1124/jpet.105.084202 . PMID 15980060. S2CID 9835081 .  
  3. 1 2 Weber M, Chang WL, Breier MR, Yang A, Millan MJ, Swerdlow NR (marzo de 2010). "Los efectos del agonista de la dopamina D2 sumanirol sobre la inhibición del prepulso en ratas" . Neuropsicofarmacología Europea . 20 (6): 421– 425. doi : 10.1016/j.euroneuro.2010.02.011 . PMC 2864324. PMID 20346635 .  
  4. ↑ Barone P, Lamb J, Ellis A, Clarke Z (marzo de 2007). "Sumanirol versus placebo o ropinirol para el tratamiento adyuvante de pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada". Movement Disorders . 22 (4): 483– 9. doi : 10.1002/mds.21191 . PMID 17115380. S2CID 20961008 .  
  5. ↑ Garcia-Borreguero D, Winkelman J, Adams A, Ellis A, Morris M, Lamb J, Layton G, Versavel M (marzo de 2007). "Eficacia y tolerabilidad de sumanirol en el síndrome de piernas inquietas: un estudio de fase II, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y de respuesta a la dosis". Sleep Medicine . 8 (2): 119–27 . doi : 10.1016/j.sleep.2006.05.018 . PMID 17239657 . 
  6. ↑ Pfizer, Inc. "Pfizer interrumpirá el programa de desarrollo de sumanirol" . Fundación para la Enfermedad de Parkinson .