Susineridina

La susineridina ( DCI ; nombre en clave de desarrollo YZJ-4729 ) es un agonista atípico del receptor μ-opioide (MOR) y analgésico opioide que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del dolor postoperatorio . ^{[ 1 ] [ 4 ] [ 2 ] [ 3 ]} Se administra por vía intravenosa . ^{[ 1 ]}

El fármaco actúa como un agonista parcial selectivo sesgado del MOR, con selectividad funcional para la activación de la señalización de la proteína G sobre el reclutamiento de β-arrestina2 . ^{[ 2 ] [ 3 ]} Se dice que su mecanismo de acción y actividad farmacológica son similares a los de la oliceridina . ^{[ 2 ] [ 3 ]} Sin embargo, los hallazgos in vitro sugieren que la susineridina puede tener un mayor grado de sesgo de la proteína G que la oliceridina. ^{[ 2 ]} El fármaco produce efectos analgésicos en múltiples modelos animales de dolor y produce menos depresión respiratoria que la morfina o la oliceridina. ^{[ 2 ] [ 3 ]} Se ha estudiado la farmacocinética de la susineridina en humanos. ^{[ 2 ] [ 3 ]}

La susineridina fue patentada ^{[ 5 ]} y descrita por primera vez en la literatura científica en 2023. ^{[ 2 ] [ 3 ]} Está siendo desarrollada por Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology en China . ^{[ 1 ] [ 4 ]} A mayo de 2025, el fármaco se encuentra en la fase 3 de ensayos clínicos para el dolor postoperatorio. ^{[ 1 ] [ 4 ]}

• Receptor μ-opioide § Agonistas sesgados