Taranabant

El taranabant (nombre en clave MK-0364 ) es un agonista inverso del receptor cannabinoide tipo 1 (CB1 ₎ que se investigó como un posible tratamiento para la obesidad debido a sus efectos anorexígenos . ^[¹^]^[²^] Fue desarrollado por Merck & Co.

En octubre de 2008, Merck detuvo sus ensayos clínicos de fase III con el fármaco debido al alto nivel de efectos secundarios en el sistema nervioso central , principalmente depresión y ansiedad . ^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^]

Véase también

antagonista del receptor cannabinoide

Referencias

↑ Armstrong HE, Galka A, Lin LS, Lanza TJ Jr, Jewell JP, Shah SK, et al. (2007). "Sulfonamidas acíclicas sustituidas como agonistas inversos del receptor cannabinoide-1 humano". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 17 (8): 2184– 7. doi : 10.1016/j.bmcl.2007.01.087 . PMID 17293109 .
↑ Fong TM, Guan XM, Marsh DJ, Shen CP, Stribling DS, Rosko KM, et al. (junio de 2007). "Eficacia antiobesidad de un nuevo agonista inverso del receptor cannabinoide-1, N-[(1S,2S)-3-(4-clorofenil)-2-(3-cianofenil)-1-metilpropil]-2-metil-2-5-(trifluorometil)piridin-2-il]oxi]propanamida (MK-0364), en roedores". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 321 (3): 1013– 22. doi : 10.1124/jpet.106.118737 . PMID 17327489 . S2CID 20001781 .
↑ "Comunicado de prensa de Merck" . Consultado el 4 de octubre de 2008 .
↑ Aronne LJ, Tonstad S, Moreno M, Gantz I, Erondu N, Suryawanshi S, Molony C, Sieberts S, Nayee J, Meehan AG, Shapiro D, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (mayo de 2010). "Ensayo clínico que evalúa la seguridad y eficacia de taranabant, un agonista inverso del CB1R, en pacientes obesos y con sobrepeso: un estudio de dosis altas". International Journal of Obesity . 34 (5): 919– 35. doi : 10.1038/ijo.2010.21 . PMID 20157323. S2CID 6769554 .
↑ Kipnes MS, Hollander P, Fujioka K, Gantz I, Seck T, Erondu N, Shentu Y, Lu K, Suryawanshi S, Chou M, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Shapiro D, Kaufman KD, Amatruda JM (junio de 2010). "Un estudio de un año para evaluar la seguridad y la eficacia del agonista inverso del CB1R taranabant en pacientes con sobrepeso y obesidad con diabetes tipo 2". Diabetes , Obesity & Metabolism . 12 (6): 517– 31. doi : 10.1111/j.1463-1326.2009.01188.x . PMID 20518807. S2CID 23886192 .
↑ Proietto J, Rissanen A, Harp JB, Erondu N, Yu Q, Suryawanshi S, Jones ME, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (agosto de 2010). "Ensayo clínico que evalúa la seguridad y eficacia del agonista inverso del CB1R taranabant en pacientes obesos y con sobrepeso: estudio de dosis bajas". International Journal of Obesity . 34 (8): 1243– 54. doi : 10.1038/ijo.2010.38 . PMID 20212496. S2CID 23352608 .

[1] Armstrong HE, Galka A, Lin LS, Lanza TJ Jr, Jewell JP, Shah SK, et al. (2007). "Sulfonamidas acíclicas sustituidas como agonistas inversos del receptor cannabinoide-1 humano". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 17 (8): 2184– 7. doi : 10.1016/j.bmcl.2007.01.087 . PMID 17293109 .

[2] Fong TM, Guan XM, Marsh DJ, Shen CP, Stribling DS, Rosko KM, et al. (junio de 2007). "Eficacia antiobesidad de un nuevo agonista inverso del receptor cannabinoide-1, N-[(1S,2S)-3-(4-clorofenil)-2-(3-cianofenil)-1-metilpropil]-2-metil-2-5-(trifluorometil)piridin-2-il]oxi]propanamida (MK-0364), en roedores". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 321 (3): 1013– 22. doi : 10.1124/jpet.106.118737 . PMID 17327489 . S2CID 20001781 .

[urlMerck_News_Item-3] "Comunicado de prensa de Merck" . Consultado el 4 de octubre de 2008 .

[pmid20157323-4] Aronne LJ, Tonstad S, Moreno M, Gantz I, Erondu N, Suryawanshi S, Molony C, Sieberts S, Nayee J, Meehan AG, Shapiro D, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (mayo de 2010). "Ensayo clínico que evalúa la seguridad y eficacia de taranabant, un agonista inverso del CB1R, en pacientes obesos y con sobrepeso: un estudio de dosis altas". International Journal of Obesity . 34 (5): 919– 35. doi : 10.1038/ijo.2010.21 . PMID 20157323. S2CID 6769554 .

[pmid20518807-5] Kipnes MS, Hollander P, Fujioka K, Gantz I, Seck T, Erondu N, Shentu Y, Lu K, Suryawanshi S, Chou M, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Shapiro D, Kaufman KD, Amatruda JM (junio de 2010). "Un estudio de un año para evaluar la seguridad y la eficacia del agonista inverso del CB1R taranabant en pacientes con sobrepeso y obesidad con diabetes tipo 2". Diabetes , Obesity & Metabolism . 12 (6): 517– 31. doi : 10.1111/j.1463-1326.2009.01188.x . PMID 20518807. S2CID 23886192 .

[pmid20212496-6] Proietto J, Rissanen A, Harp JB, Erondu N, Yu Q, Suryawanshi S, Jones ME, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (agosto de 2010). "Ensayo clínico que evalúa la seguridad y eficacia del agonista inverso del CB1R taranabant en pacientes obesos y con sobrepeso: estudio de dosis bajas". International Journal of Obesity . 34 (8): 1243– 54. doi : 10.1038/ijo.2010.38 . PMID 20212496. S2CID 23352608 .

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Véase también

Referencias

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