Tasimelteón

Tasimelteon , vendido bajo la marca Hetlioz , es un medicamento aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ^{[ 3 ]} en enero de 2014 para el tratamiento del trastorno del sueño-vigilia no de 24 horas (también llamado no-24, N24 y N24HSWD). ^{[ 4 ]} En junio de 2014, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) aceptó una solicitud de registro en la UE para tasimelteon ^{[ 5 ]} y en julio de 2015, el medicamento fue aprobado en la Unión Europea para el tratamiento del trastorno del ritmo de sueño-vigilia no de 24 horas en adultos totalmente ciegos, ^{[ 6 ]} pero no en el caso de no-24 en personas videntes.

Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, somnolencia , náuseas (sensación de malestar) y mareos. ^{[ 7 ]}

En Estados Unidos, las cápsulas de tasimelteón están indicadas para el tratamiento del trastorno del sueño-vigilia no de 24 horas (sin ciclo de 24 horas) en adultos y para el tratamiento de los trastornos del sueño nocturno en el síndrome de Smith-Magenis (SMS) en personas de dieciséis años o más. ^{[ 8 ]} La suspensión oral de tasimelteón está indicada para el tratamiento de los trastornos del sueño nocturno en el SMS en niños de 3 a 15 años de edad. ^{[ 8 ]}

En la Unión Europea, las cápsulas de tasimelteón están indicadas para el tratamiento del trastorno del sueño-vigilia no de 24 horas (Non-24) en adultos totalmente ciegos. ^{[ 7 ]}

Las formas de cápsula y suspensión líquida de tasimelteón no son intercambiables. ^{[ 8 ]}

Tasimelteon es un agonista selectivo de los receptores de melatonina MT1 y MT2 _, similar a otros miembros de la clase de agonistas de los receptores de melatonina, _{de los cuales} ramelteon (2005), melatonina (2007) y agomelatina (2009) fueron los primeros aprobados. ^{[ 9 ]} Como tratamiento para el trastorno de sueño de 24 horas con pausas (N24HSWD), al igual que con la melatonina u otros derivados de la melatonina, el paciente puede experimentar una mejora en el ritmo de sueño mientras toma el medicamento. La reversión al rendimiento de sueño basal ocurre dentro del mes de la interrupción. ^{[ 10 ]}

Tasimelteon (anteriormente conocido como BMS-214,778) se desarrolló para el tratamiento del insomnio y otros trastornos del sueño. Un ensayo de fase II sobre trastornos del sueño del ritmo circadiano concluyó en marzo de 2005. ^{[ 11 ]} Un ensayo de fase III sobre insomnio se llevó a cabo en 2006. ^{[ 12 ]} Un segundo ensayo de fase III sobre insomnio, esta vez sobre insomnio primario, se completó en junio de 2008. ^{[ 13 ]} En 2010, la FDA otorgó la designación de medicamento huérfano a tasimelteon, entonces considerado un medicamento en investigación, para su uso en adultos totalmente ciegos con N24HSWD. ^{[ 14 ]} (Mediante mecanismos como la simplificación del proceso de aprobación y la extensión de los períodos de exclusividad, la designación de medicamento huérfano fomenta el desarrollo de fármacos para afecciones raras que de otro modo podrían carecer de suficiente incentivo comercial).

Al finalizar los ensayos de fase III, las interpretaciones de los ensayos clínicos realizadas por el equipo de investigación concluyeron que el fármaco podría tener potencial terapéutico para el insomnio transitorio en trastornos del sueño del ritmo circadiano. ^{[ 15 ]} Un estudio de un año de duración (2011-2012) realizado en Harvard evaluó el uso de tasimelteón en sujetos ciegos con trastorno del ciclo sueño-vigilia no de 24 horas. El fármaco no se ha probado en niños ni en personas no ciegas.

En mayo de 2013, Vanda Pharmaceuticals presentó una solicitud de nuevo fármaco ante la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para tasimelteon para el tratamiento del trastorno del sueño-vigilia no de 24 horas en personas totalmente ciegas. Fue aprobado por la FDA el 31 de enero de 2014, bajo la marca Hetlioz. ^{[ 4 ]} En opinión de Public Citizen , un grupo de defensa , la FDA permitió erróneamente que se etiquetara sin indicar que solo está aprobado para su uso en personas totalmente ciegas. ^{[ 16 ]} Sin embargo, la FDA actualizó su comunicado de prensa el 2 de octubre de 2014 para aclarar el uso aprobado de Hetlioz, que incluye tanto a personas videntes como ciegas. La actualización no modificó el etiquetado del fármaco (información de prescripción). ^{[ 17 ]}

En diciembre de 2020, la FDA aprobó el tasimelteón para el tratamiento del síndrome de Smith-Magenis . ^{[ 18 ]}

Los experimentos con roedores revelaron alteraciones de la fertilidad, un aumento de ciertos tipos de cáncer y efectos adversos graves durante el embarazo a dosis superiores a la considerada "dosis humana". ^{[ 19 ] [ 20 ]}

• Descubrimiento y desarrollo de agonistas del receptor de melatonina

• "Tasimelteón" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 23 de enero de 2017.