Tegaserod

Tegaserod es un agonista del receptor 5-HT4 _fabricado por Novartis y comercializado bajo los nombres de Zelnorm y Zelmac para el tratamiento del síndrome del intestino irritable y el estreñimiento . ^{[ 1 ]} Aprobado por la FDA en 2002, fue retirado del mercado en 2007 debido a las preocupaciones de la FDA sobre posibles efectos cardiovasculares adversos. Antes de eso, era el único fármaco aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos para aliviar las molestias abdominales , la hinchazón y el estreñimiento asociados con el síndrome del intestino irritable. Su uso también estaba aprobado para tratar el estreñimiento idiopático crónico . ^{[ 2 ]}

El fármaco actúa como estimulante de la motilidad , logrando sus efectos terapéuticos deseados mediante la activación de los receptores 5-HT4 _del sistema nervioso entérico en el tracto gastrointestinal . También estimula la motilidad gastrointestinal y el reflejo peristáltico , y supuestamente reduce el dolor abdominal. ^{[ 3 ]} Además, el tegaserod es un antagonista del receptor 5-HT2B _. ^{[ 4 ]}

El 30 de marzo de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos solicitó a Novartis que retirara tegaserod de las estanterías. ^{[ 5 ]} La FDA alegó una relación entre las prescripciones del medicamento y un mayor riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular. Un análisis de datos recopilados en más de 18.000 pacientes demostró eventos cardiovasculares adversos en 13 de 11.614 pacientes tratados con tegaserod (una tasa del 0,11%) en comparación con 1 de 7.031 pacientes tratados con placebo (una tasa del 0,01%). Novartis alegó que todos los pacientes afectados tenían una enfermedad cardiovascular preexistente o factores de riesgo para la misma, y ​​alegó además que no se ha demostrado ninguna relación causal entre el uso de tegaserod y los eventos cardiovasculares. ^{[ 6 ]} El mismo día del anuncio de la FDA , Novartis Pharmaceuticals Canada anunció que suspendía la comercialización y venta del medicamento en Canadá en respuesta a una solicitud de Health Canada . ^{[ 7 ]} En un amplio estudio de cohortes basado en una base de datos de seguros de salud de EE. UU., no se encontró un aumento en el riesgo de eventos cardiovasculares con el tratamiento con tegaserod. ^{[ 8 ]} En 2019, se reintrodujo el tegaserod para su uso en el síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E) en mujeres menores de 65 años. ^{[ 9 ]}