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La telbivudina es un fármaco antiviral utilizado en el tratamiento de la infección por hepatitis B. La comercializa la empresa farmacéutica suiza Novartis con los nombres comerciales Sebivo (Unión Europea) y Tyzeka (Estados Unidos). Los ensayos clínicos han demostrado que es significativamente más eficaz que la lamivudina o el adefovir y que tiene menos probabilidades de causar resistencia. [1] [2] [3] Sin embargo, la mutación de resistencia característica del VHB M204I (un cambio de metionina a isoleucina en la posición 204 en el dominio de la transcriptasa inversa de la polimerasa de la hepatitis B) o L180M+M204V se han asociado con la resistencia a la telbivudina. [4]
La telbivudina es un análogo sintético del nucleósido β-L de la timidina ; es el isómero L de la timidina. La telbivudina altera la replicación del ADN del virus de la hepatitis B (VHB) al provocar la terminación de la cadena. Se diferencia del nucleótido natural solo en lo que respecta a la ubicación de las fracciones de azúcar y base, adoptando una configuración levógira frente a una configuración dextrógira como los desoxinucleósidos naturales. [4] Se toma por vía oral en una dosis de 600 mg una vez al día con o sin alimentos. [5]
La telbivudina no tiene actividad in vitro contra el VIH-1, [6] y en una serie de casos de tres pacientes coinfectados con VIH-VHB, la telbivudina no produjo supresión virológica sostenida del VIH-1 ni indujo ninguna mutación de resistencia en el VIH-1. [7]
Los ensayos clínicos de fase III sugirieron que la telbivudina exponía a los pacientes a un mayor riesgo de miopatía y neuropatía periférica que el fármaco de comparación lamivudina . [8] La FDA exigió una estrategia de evaluación y mitigación de riesgos (REMS) destinada a aumentar la conciencia sobre la neuropatía periférica al exigir la distribución de una guía de medicación. [9]
En 2016, Novartis publicó un aviso de interrupción. [10] [11] No se citaron preocupaciones de eficacia o seguridad como justificación para la interrupción, sino más bien "la disponibilidad de medicamentos alternativos"; presumiblemente esto se refiere a tenofovir disoproxil , que estuvo disponible como medicamento genérico en 2017 y es un tratamiento seguro y eficaz para la infección crónica por VHB.
Referencias
- ^ Lai CL, Leung N, Teo EK, Tong M, Wong F, Hann HW, et al. (agosto de 2005). "Un ensayo de 1 año de telbivudina, lamivudina y la combinación en pacientes con hepatitis B crónica con antígeno e positivo". Gastroenterología . 129 (2): 528–536. doi : 10.1016/j.gastro.2005.05.053 . PMID 16083710.
- ^ Lai CL, Gane E, Liaw YF , Hsu CW, Thongsawat S, Wang Y, et al. (diciembre de 2007). "Telbivudina versus lamivudina en pacientes con hepatitis B crónica". The New England Journal of Medicine . 357 (25): 2576–2588. doi :10.1056/NEJMoa066422. hdl : 10722/57525 . PMID: 18094378.
- ^ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, Lai CL, Cho M, Moon YM, et al. (diciembre de 2007). "Tratamiento de la hepatitis crónica con antígeno e positivo para el virus de la hepatitis B con telbivudina o adefovir: un ensayo aleatorizado". Anales de Medicina Interna . 147 (11): 745–754. doi :10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201. S2CID 24543064.
- ^ ab Osborn MK (2009). "Seguridad y eficacia de la telbivudina para el tratamiento de la hepatitis B crónica". Therapeutics and Clinical Risk Management . 5 : 789–798. doi : 10.2147/tcrm.s5318 . PMC 2762437 . PMID 19851526.
- ^ Drugs.com. "Tyzeka: prospecto/información de prescripción". Drugs.com . Consultado el 1 de junio de 2023 .
- ^ Lin K, Karwowska S, Lam E, Limoli K, Evans TG, Avila C (junio de 2010). "La telbivudina no exhibe actividad inhibidora contra aislados clínicos del VIH-1 in vitro". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 54 (6): 2670–2673. doi :10.1128/AAC.01703-09. PMC 2876362. PMID 20308377 .
- ^ Milazzo L, Caramma I, Lai A, Violin M, De Maddalena C, Cesari M, et al. (2009). "Telbivudina en el tratamiento de la hepatitis B crónica: experiencia en pacientes infectados por VIH tipo 1 sin tratamiento antirretroviral". Terapia antiviral . 14 (6): 869–872. doi : 10.3851/IMP1303 . PMID 19812451. S2CID 26840376.
- ^ Drugs.com. "Tyzeka: prospecto/información de prescripción". Drugs.com . Consultado el 1 de junio de 2023 .
- ^ FDA. "Estrategia de evaluación y mitigación de riesgos" (PDF) . Consultado el 1 de junio de 2023 .
- ^ "Se suspende el medicamento Tyzeka contra el VHB". www.healio.com . Consultado el 11 de enero de 2021 .
- ^ "FDA: se suspende el uso de un medicamento contra la hepatitis B". MPR . 2016-10-05 . Consultado el 2021-01-11 .
Enlaces externos
- "Telbivudina". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
