Articulo de referencia

Telenzepina

La telenzepina es una tienobenzodiazepina que actúa como antimuscarínico selectivo M1 . Se utiliza en el tratamiento de úlceras pépticas. [ 1 ] La telenzepina es atropoisomérica...

La telenzepina es una tienobenzodiazepina que actúa como antimuscarínico selectivo M1 . Se utiliza en el tratamiento de úlceras pépticas. [ 1 ] La telenzepina es atropoisomérica ; es decir, la molécula posee un eje C–N estereogénico. En solución acuosa neutra , presenta una vida media de racemización del orden de 1000 años. Se han resuelto los enantiómeros. La actividad está relacionada con el isómero (+), que es aproximadamente 500 veces más activo que el isómero (–) en los receptores muscarínicos de la corteza cerebral de la rata. [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. Eveleigh P, Hulme EC, Schudt C, Birdsall NJ (abril de 1989). "La existencia de enantiómeros estables de telenzepina y su interacción estereoselectiva con subtipos de receptores muscarínicos". Farmacología molecular . 35 (4): 477–83 . doi : 10.1016/S0026-895X(25)11262-5 . PMID 2704371 . 
  2. Clayden J, Moran WJ, Edwards PJ, LaPlante SR (2009). "El desafío de la atropoisomerismo en el descubrimiento de fármacos". Angewandte Chemie . 48 (35): 6398– 401. Bibcode : 2009ACIE...48.6398C . doi : 10.1002/anie.200901719 . PMID 19637174 . 
  • Londong W, Londong V, Meierl A, Voderholzer U (julio de 1987). "La telenzepina es al menos 25 veces más potente que la pirenzepina: un estudio comparativo de respuesta a la dosis y secreción en humanos" . Gut . 28 ( 7): 888–95 . doi : 10.1136/gut.28.7.888 . PMC 1433086. PMID 3653758 .