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Temgicoluril

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Temgicoluril (INNTooltip International Nonproprietary Name),[2] also known as tetramethylglycoluril and sold under the brand names Adaptol and Mebicar, is an anxiolytic medication produced by Latvian pharmaceutical company Olainfarm and sold in Latvia and Russia.[3]

The chemical structure of temgicoluril is somewhat similar to uric acid and it doesn't interact with acids, alkali, oxidants and reducing agents. It seems to affect all major neurotransmitter systems.[4]

Temgicoluril has an effect on the structure of limbic–reticular activity, particularly on hypothalamus emotional zone, as well as on all several basic neuromediator systems – γ aminobutyric acid (GABA), choline, serotonin, and adrenergic activity. It decreases brain norepinephrine levels and increases brain serotonin levels without modulating dopaminergic systems or cholinergic systems.[5]

Temgicoluril purportedly has anti-anxiety (anxiolytic) properties.[5][6][7][8][9] It is also used to aid smoking cessation.[3] In addition, temgicoluril may be useful in the treatment of ADHD symptoms.[10] In contrast with typical anxiolytic medications such as benzodiazepines, temgicoluril is non-habit forming, non-sedating, and does not impair motor function.[6][3]

It can be prepared by condensation of 1,3-dimethylurea with glyoxal. One publication described such a procedure. They combined dimethylurea and glyoxal with a catalytic amount of phosphoric acid anhydride in an aqueous solution at room temperature and after sufficient time temgicoluril was conveniently isolated by filtration. The filtrate can be re-used by adding more dimethylurea and glyoxal (no additional catalyst is needed) and obtaining respectable yields, although this requires a longer reaction time.[11]

As of 2021, temgicoluril has not been evaluated outside of Latvia and Russia.

Medical uses

El temgicoluril se utiliza en Letonia y Rusia como medicamento para tratar la ansiedad y para prevenir o reducir la ansiedad, el nerviosismo, el miedo, la tensión emocional interna y la irritabilidad , así como para disminuir las neurosis y los trastornos neuróticos , y la acidez estomacal no relacionada con enfermedades coronarias. Estos efectos no se acompañan de relajación del tono muscular ni de alteración de la coordinación motora, ni de supresión de la actividad mental y física, por lo que el medicamento puede utilizarse sin interrumpir el trabajo o los estudios.

El temgicoluril no tiene un efecto directo sobre el sueño; sin embargo, potencia la eficacia de los somníferos y normaliza el patrón de sueño alterado. El temgicoluril alivia o elimina las manifestaciones de la dependencia a la nicotina que se producen tras dejar de fumar . Si bien el temgicoluril no provoca cambios de humor ni euforia , ni habituación ni adicción, se ha observado síndrome de abstinencia.

Efectos secundarios

Los posibles y raros efectos secundarios pueden incluir mareos , hipotensión , indigestión , reacciones alérgicas (picazón en la piel) después de dosis altas, hipotermia , fatiga y disminución de la presión arterial y/o la temperatura corporal de 1 a 1,5  °C. La presión arterial y la temperatura corporal vuelven a la normalidad después de completar el tratamiento. [ 12 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ US 20110070305 , Schwarz J, Weisspapir M, "Composición farmacéutica de liberación sostenida que contiene mebicar", publicado el 24-03-2011, asignado a Alpharx Inc. 
  2. ↑ "Nombres comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI)" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 34 (3). 2020.
  3. 1 2 3 "Resumen del producto Adaptol" . JSC Olainfarm . Letonia. Archivado del original el 13 de octubre de 2013. Consultado el 29 de mayo de 2013 .
  4. ↑ "Descripción general clínica de ADAPTOL" (PDF) . JSC Olainfarm . Letonia. Archivado (PDF) del original el 8 de septiembre de 2021.
  5. ^ Val'dman AV, Zaikonnikova IV, Kozlovskaia MM, Zimakova IE (mayo de 1980). "[Características del espectro de acción psicotrópico del mebicar]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny . 89 (5): 568– 570. PMID 6104993 . 
  6. 1 2 Val'dman AV, Zaikonnikova IV, Kozlovskaya MM, Zimakova IE (1980). "Un estudio del espectro de acción psicotrópica de mebicar". Boletín de Biología Experimental y Medicina . 89 (5): 621– 624. doi : 10.1007/BF00835799 . S2CID 11343572 . 
  7. ^ Mkrtchian VR, Kozhokova LZ (2012). "[Adaptol - al borde de lo posible]". Likars'ka Sprava (5): 125– 133. PMID 23534281 . 
  8. ↑ Chutko LS, Rozhkova AV, Sidorenko VA, Surushkina SI, Tursunova KB (2012). "[Trastorno de ansiedad generalizada: aspectos psicosomáticos y enfoques de tratamiento]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS Korsakova . 112 (1): 40– 44. PMID 22678674 . 
  9. ^ Chutko LS, Surushkina SI, Nikishena IS, Iakovenko EA, Anisimova TI, Kuzovenkova MP (2010). "[Trastornos asténicos en niños]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS Korsakova . 110 (11 parte 1): 26– 29. PMID 21183919 . 
  10. ^ Chutko LS, Surushkina SI, Nikishena IS, Iakovenko EA, Anisimova TI, Sergeev AV (2009). "[Adaptol en el tratamiento del TDAH]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS Korsakova . 109 (8): 45– 48. PMID 19738569 . 
  11. ↑ Micheletti G, Delpivo C, Baccolini G (2013-06-01). "Una síntesis verde de derivados de glicolurilo en solución acuosa con reciclaje de los residuos" . Green Chemistry Letters and Reviews . 6 (2): 135– 139. Bibcode : 2013GCLR....6..135M . doi : 10.1080/17518253.2012.718803 . ISSN 1751-8253 . S2CID 96318579 .  
  12. ↑ "Adaptol (Mebicarum) - Resumen de las características del producto" . Agencia Estatal de Medicamentos de Letonia (en letón). Archivado del original el 7 de agosto de 2021.