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Articulo de referencia

Terguride

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Tergurida ( DCI Nombre común internacional , JAN Nombre aceptado en japonés ), vendida bajo la marca Teluron , es un antagonista del receptor de serotonina y agonista del receptor de dopamina de la familia de la ergolina . Está aprobada y se utiliza como inhibidor de la prolactina en el tratamiento de la hiperprolactinemia (niveles altos de prolactina) en Japón . [ 1 ] [ 2 ] La tergurida se toma por vía oral .

Farmacología

Farmacodinámica

La tergurida actúa como agonista del receptor de dopamina D2 y como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2A y 5 -HT2B , entre otras acciones.

Como antagonista del receptor 5-HT 2B , la tergurida no se asocia con valvulopatía cardíaca . [ 3 ]

Investigación

La serotonina estimula la proliferación de células musculares lisas de la arteria pulmonar e induce fibrosis en la pared de las arterias pulmonares. En conjunto, esto causa remodelación vascular y estrechamiento de las arterias pulmonares. Estos cambios resultan en un aumento de la resistencia vascular y HAP. Debido a la actividad antiproliferativa y antifibrótica potencial de la tergurida, este medicamento potencial podría ofrecer la esperanza de lograr la reversión de la remodelación vascular de la arteria pulmonar y la atenuación de la progresión de la enfermedad. [ 8 ] En mayo de 2008, la tergurida recibió la designación de medicamento huérfano para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar . [ 9 ] En mayo de 2010 , Pfizer adquirió los derechos mundiales del medicamento. [ 10 ] Sin embargo, el desarrollo se interrumpió en 2011.

Véase también

Referencias

  1. ↑ "Lista de antagonistas del receptor 5HT3 (antagonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina)" . Archivado del original el 3 de marzo de 2016.
  2. ↑ «Tergurida - AdisInsight» .
  3. ^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (abril de 2015). "Ergotamina y nicergolina: hechos y mitos". Representante Farmacéutico . 67 (2): 360– 3. doi : 10.1016/j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 . S2CID 22768662 .  
  4. 1 2 Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (noviembre de 2002). "Acciones diferenciales de agentes antiparkinsonianos en múltiples clases de receptores monoaminérgicos. I. Un análisis multivariado de los perfiles de unión de 14 fármacos en 21 subtipos de receptores humanos nativos y clonados". J Pharmacol Exp Ther . 303 (2): 791– 804. doi : 10.1124/jpet.102.039867 . PMID 12388666 . S2CID 6200455 .  
  5. ↑ Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ (noviembre de 2002). "Acciones diferenciales de agentes antiparkinsonianos en múltiples clases de receptores monoaminérgicos. II. Propiedades agonistas y antagonistas en subtipos de receptores de dopamina D(2) y receptores alfa(1)/alfa(2)-adrenérgicos". J Pharmacol Exp Ther . 303 (2): 805–14 . doi : 10.1124/jpet.102.039875 . PMID 12388667. S2CID 35238120 .  
  6. ↑ Newman-Tancredi A, Cussac D, Quentric Y, Touzard M, Verrièle L, Carpentier N, Millan MJ (noviembre de 2002). "Acciones diferenciales de agentes antiparkinsonianos en múltiples clases de receptores monoaminérgicos. III. Propiedades agonistas y antagonistas en los subtipos de receptores de serotonina, 5-HT(1) y 5-HT(2)". J Pharmacol Exp Ther . 303 (2): 815–22 . doi : 10.1124/jpet.102.039883 . PMID 12388668. S2CID 19260572 .  
  7. 1 2 "Base de datos PDSP - UNC" . pdsp.unc.edu . Archivado del original el 13 de abril de 2021. Recuperado el 15 de enero de 2022 .
  8. ↑ Janssen W, Schymura Y, Novoyatleva T, Kojonazarov B, Boehm M, Wietelmann A, et al. (2015). "Los antagonistas del receptor 5-HT2B inhiben la fibrosis y protegen de la insuficiencia cardíaca del ventrículo derecho" . BioMed Research International . 2015 438403. doi : 10.1155/2015/438403 . PMC 4312574. PMID 25667920 .   
  9. ↑ Presseportal (Portal de prensa suizo, en alemán)
  10. ↑ "TheDay.com 5/10/2010" . Archivado del original el 5 de marzo de 2016. Consultado el 21 de mayo de 2010 .