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Articulo de referencia

Tiocolchicósido

El tiocolchicósido ( Muscoril , Myoril , Neoflax ) es un derivado semisintético de la colchicina , utilizado como relajante muscular con efectos antiinflamatorios y analgésicos ...

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El tiocolchicósido ( Muscoril , Myoril , Neoflax ) es un derivado semisintético de la colchicina , utilizado como relajante muscular con efectos antiinflamatorios y analgésicos . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Se desconoce su mecanismo de acción, pero se cree que actúa mediante el antagonismo de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAchRs). Sin embargo, también parece ser un antagonista competitivo de los receptores GABA A y de glicina . [ 7 ] [ 8 ] Por lo tanto, tiene una potente actividad convulsiva y no debe utilizarse en personas propensas a las convulsiones . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]

Usos médicos

Lumbalgia

En el dolor lumbar, el tiocolchicósido es eficaz para reducir la intensidad del dolor, mejorar la flexibilidad física, como se observa al disminuir la distancia de las manos al suelo al inclinarse hacia adelante sin flexionar las rodillas (distancia dedo-suelo), y reducir el consumo total de paracetamol . [ 12 ] La administración de tiocolchicósido también conduce a una reducción del espasmo muscular durante la palpación, una mejora en la evaluación general de los pacientes con dolor lumbar y un aumento en su capacidad para realizar las actividades diarias. [ 12 ] [ 13 ]

Cuando se añade tiocolchicósido al tratamiento estándar con antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para el dolor lumbar, dicho tratamiento reduce la intensidad del dolor y mejora el estado funcional según las estimaciones promedio de la escala analógica visual (EAV) y los cuestionarios de trastornos de la vida. El uso de tiocolchicósido en combinación con AINE produce una disminución más pronunciada del dolor, según la EAV, así como un aumento de la actividad funcional, según la estimación de la distancia desde las puntas de los dedos hasta el suelo, al séptimo día de tratamiento (pero no al tercero), en comparación con el uso de AINE solos. [ 12 ] [ 13 ]

Varios medicamentos, entre ellos tolperisona , aceclofenaco más tizanidina y pregabalina , son eficaces para reducir la intensidad del dolor. Otro estudio comparativo halló que la eperisona con diclofenaco fue más eficaz en términos de distancia dedo-suelo y mejoría en el signo de Lasègue (ángulo de elevación de la pierna recta acostado boca arriba), puntuación VAS y escala de evaluación global que la tiocolchicósido con diclofenaco. [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la tiocolchicósido pueden incluir náuseas, alergia y reacciones vasovagales . [ 15 ] Se han registrado lesiones hepáticas, pancreatitis , convulsiones, trastornos de las células sanguíneas, trastornos cutáneos graves , rabdomiólisis y trastornos reproductivos en las bases de datos de farmacovigilancia francesas y europeas , así como en las actualizaciones periódicas que las empresas implicadas presentan a los organismos reguladores. Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles. La tiocolchicósido es teratogénica en animales de experimentación y también daña los cromosomas. Los datos en humanos se limitan al seguimiento de unas 30 mujeres embarazadas (sin malformaciones importantes) e informes de espermatogénesis alterada, incluidos casos de azoospermia . En la práctica, no hay justificación para exponer a los pacientes a los efectos adversos de la tiocolchicósido. Es mejor utilizar un analgésico eficaz y conocido para los pacientes que se quejan de dolor muscular, comenzando con paracetamol . [ 16 ]

Aunque los relajantes musculares pueden tener como principal efecto secundario la sedación, el tiocolchicósido carece de efectos sedantes, probablemente debido a su falta de potenciación de los receptores GABA A. [ 7 ]

Farmacocinética

El tiocolchicósido se descompone en el cuerpo en un metabolito llamado 3-desmetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que podría dañar las células en división, induciendo así toxicidad en el embrión, cambios neoplásicos y reducción de la fertilidad en los varones. [ 17 ] Por lo tanto, la dosis oral recomendada no debe exceder los 7 días y la duración de la dosis intramuscular no debe exceder los 5 días. [ 18 ] Las preparaciones cutáneas locales son menos tóxicas.

Referencias

  1. 1 2 Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). "Farmacocinética comparativa y biodisponibilidad de dos formulaciones orales de tiocolchicósido, un fármaco relajante muscular GABA-mimético, en voluntarios normales". European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics . 20 (4): 301– 5. doi : 10.1007/bf03190249 . PMID 8983937 . S2CID 13325496 .  
  2. ↑ Sandouk P, Bouvier d'Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM (enero de 1994). "Biodisponibilidad de dosis única de tiocolchicósido oral e intramuscular en voluntarios sanos". Biopharmaceutics & Drug Disposition . 15 (1): 87– 92. doi : 10.1002/bdd.2510150108 . PMID 8161719. S2CID 6712875 .  
  3. ^ Tüzün F, Unalan H, Oner N, Ozgüzel H, Kirazli Y, Içağasioğlu A, Kuran B, Tüzün S, Başar G (septiembre de 2003). "Ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de tiocolchicósido en el dolor lumbar agudo". Articulación, hueso, columna vertebral . 70 (5): 356– 61. doi : 10.1016/S1297-319X(03)00075-7 . PMID 14563464 . 
  4. ↑ Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S (julio de 2009). "La eficacia del tiocolchicósido tópico (Muscoril) en el tratamiento del síndrome de dolor miofascial cervical agudo: un estudio clínico de fase IV, prospectivo, aleatorizado y a simple ciego" . Agri. 21 (3): 95–103. PMID 19780000. Archivado del original el 15 de diciembre de 2019. Recuperado el 8 de abril de 2010 . 
  5. ↑ Soonawalla DF, Joshi N (mayo de 2008). "Eficacia de la tiocolchicósido en pacientes indios que sufren de dolor lumbar asociado con espasmos musculares". Revista de la Asociación Médica India . 106 (5): 331– 5. PMID 18839644 . 
  6. ↑ Ketenci A, Ozcan E, Karamursel S (julio de 2005). "Evaluación de la eficacia y el desempeño psicomotor de tiocolchicósido y tizanidina en pacientes con dolor lumbar agudo" . International Journal of Clinical Practice . 59 (7): 764–70 . doi : 10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x . PMID 15963201. S2CID 20671452 .  
  7. ^ Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G (septiembre de 2006) . "El relajante muscular tiocolchicósido es un agonista de la función del receptor GABAA en el sistema nervioso central". Neurofarmacología . 51 (4): 805– 15. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.05.023 . PMID 16806306 . S2CID 11390033 .  
  8. ^ Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G (marzo de 2007). "El tiocolchicósido inhibe la actividad de varios subtipos de receptores GABA (A) recombinantes expresados ​​en ovocitos de Xenopus laevis". Revista europea de farmacología . 558 ( 1– 3): 37– 42. doi : 10.1016/j.ejphar.2006.11.076 . PMID 17234181 . 
  9. ^ De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G (agosto de 2001). "Crisis epilépticas tras tratamiento con tiocolchicósido" . Epilepsia . 42 (8): 1084– 6. doi : 10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x . PMID 11554898 . S2CID 24017279 .  
  10. ↑ Giavina-Bianchi P, Giavina-Bianchi M, Tanno LK, Ensina LF, Motta AA, Kalil J (junio de 2009). " Crisis epiléptica tras tratamiento con tiocolchicósido" . Therapeutics and Clinical Risk Management . 5 (3): 635– 7. doi : 10.2147/tcrm.s4823 . PMC 2731019. PMID 19707540 .  
  11. ^ Sechi G, De Riu P, Mameli O, Deiana GA, Cocco GA, Rosati G (octubre de 2003). "Estado epiléptico convulsivo focal y secundariamente generalizado inducido por tiocolchicósido en la rata" . Convulsión . 12 (7): 508– 15. doi : 10.1016/S1059-1311(03)00053-0 . PMID 12967581 . S2CID 14308541 .  
  12. ^ Patel M, Shah R , Ramteke-Jadhav S, Patil V , Patel SK, Lila A, Shah N, Bandgar T (mayo de 2020) . "Систематический обзор по применению миорелаксантов при боли в нижней части спины" [ Manejo de la hipoglucemia autoinmune por insulina: experiencia de un solo centro de la India occidental con revisión sistemática de la literatura mundial ] . Clin Endocrinol (Oxf) (en ruso). 92 (5): 409– 420. doi : 10.1111/cen.14174 . PMID 32064669 . 
  13. 1 2 3 Petousis S, Margioula-Siarkou C, Kalogiannidis I (abril de 2016). "Eficacia de los agentes tocolíticos en la prevención del parto prematuro, la morbilidad neonatal y la mortalidad: ¿Existe un consenso? Una revisión de la literatura". Obstet Gynecol Surv . 71 (4): 243– 52. doi : 10.1097/OGX.0000000000000302 . PMID 27065070 . 
  14. ↑ Qin Z, Zhang C, Guo J, Kwong JS, Li X, Pang R, Doiron RC, Nickel JC, Wu J (junio de 2022). "Tratamientos farmacológicos orales para la prostatitis crónica/síndrome de dolor pélvico crónico: una revisión sistemática y un metaanálisis en red de ensayos controlados aleatorizados" . eClinicalMedicine . 48 101457. doi : 10.1016/j.eclinm.2022.101457 . PMC 9125656. PMID 35706494 .  
  15. ↑ Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A (marzo de 2011). " Lesión hepática inducida por tiocolchicósido" . Clinics . 66 (3): 521–2 . doi : 10.1590/s1807-59322011000300029 . PMC 3072020. PMID 21552685 .  
  16. ↑ "Tiocolchicósido: revisión de los efectos adversos". Prescrire International . 25 (168): 41–3 . Febrero de 2016. PMID 27042729 . 
  17. ↑ «La Agencia Europea de Medicamentos recomienda restringir el uso de tiocolchicósido por vía oral o inyectable» . 22 de noviembre de 2013. Archivado del original el 21 de abril de 2024. Consultado el 25 de mayo de 2024 .
  18. ↑ «Productos que contienen tiocolchicósido para uso sistémico: información importante sobre indicaciones, régimen de tratamiento, contraindicaciones y advertencias» . 7 de febrero de 2024. Archivado del original el 21 de mayo de 2019.