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Tioperamida

La tioperamida es un potente antagonista del receptor HRH 4 y un antagonista selectivo del receptor HRH 3 capaz de atravesar la barrera hematoencefálica . [ 1 ] Fue utilizada po...

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La tioperamida es un potente antagonista del receptor HRH 4 y un antagonista selectivo del receptor HRH 3 capaz de atravesar la barrera hematoencefálica . [ 1 ] Fue utilizada por Jean-Charles Schwartz en sus primeros experimentos sobre el receptor H 3. [ 2 ] Se descubrió que la tioperamida es un antagonista de los autorreceptores de histamina , que regulan negativamente la liberación de histamina. El fármaco potencia la actividad de las neuronas histaminérgicas al bloquear los autorreceptores, lo que conduce a una mayor liberación de histamina.

Se cree que su acción sobre los receptores H3 promueve el estado de vigilia y mejora la consolidación de la memoria.

Véase también

Referencias

  1. ↑ "Tioperamida" . Guía de farmacología de la IUPHAR/BPS .
  2. ↑ Schwartz JC (junio de 2011). "El receptor de histamina H3: del descubrimiento a los ensayos clínicos con pitolisant" . British Journal of Pharmacology . 163 (4): 713–21 . doi : 10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x . PMC 3111674. PMID 21615387 .