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Articulo de referencia

Tiospirona

La tiospirona ( BMY-13,859 ), también llamada a veces tiaspirona o tiosperona , es un antipsicótico atípico de la clase de las azapironas . [ 1 ] Se investigó como tratamiento p...

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La tiospirona ( BMY-13,859 ), también llamada a veces tiaspirona o tiosperona , es un antipsicótico atípico de la clase de las azapironas . [ 1 ] Se investigó como tratamiento para la esquizofrenia a finales de la década de 1980 y se encontró que tenía una eficacia equivalente a la de los antipsicóticos típicos en ensayos clínicos , pero sin causar efectos secundarios extrapiramidales . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Sin embargo, su desarrollo se detuvo y no se comercializó. La perospirona , otro derivado de la azapirona con propiedades antipsicóticas, se sintetizó y se ensayó varios años después de la tiospirona. [ 6 ] Se encontró que era más potente y más selectiva en comparación, y en su lugar se comercializó. [ 6 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La tiospirona actúa como agonista parcial del receptor 5-HT 1A , agonista inverso de los receptores 5-HT 2A , 5-HT 2C y 5-HT 7 , y antagonista de los receptores D 2 , D 4 y α 1 -adrenérgicos . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

Perfil de unión [ 13 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Yevich JP, New JS, Smith DW, Lobeck WG, Catt JD, Minielli JL, et  al. (marzo de 1986). "Síntesis y evaluación biológica de derivados de 1-(1,2-benzisotiazol-3-il)- y (1,2-benzisoxazol-3-il)piperazina como potenciales agentes antipsicóticos". Journal of Medicinal Chemistry . 29 (3): 359– 369. doi : 10.1021/jm00153a010 . PMID 2869146 . 
  2. ↑ Jain AK, Kelwala S, Moore N, Gershon S (abril de 1987). "Ensayo clínico controlado de tiaspirona en la esquizofrenia". Psicofarmacología Clínica Internacional . 2 (2): 129– 133. doi : 10.1097/00004850-198704000-00006 . PMID 2885367 . 
  3. ↑ Moore NC, Meyendorff E, Yeragani V, LeWitt PA, Gershon S (abril de 1987). "Tiaspirona en la esquizofrenia". Journal of Clinical Psychopharmacology . 7 (2): 98– 101. doi : 10.1097/00004714-198704000-00010 . PMID 3294920 . 
  4. ↑ Borison RL, Sinha D, Haverstock S, McLarnon MC, Diamond BI (1989). "Eficacia y seguridad de la tiospirona frente al haloperidol y la tioridazina en un ensayo doble ciego controlado con placebo". Psychopharmacology Bulletin . 25 (2): 190– 193. PMID 2574893 . 
  5. ↑ Nasrallah HA, Shriqui CL (1995). Cuestiones contemporáneas en el tratamiento de la esquizofrenia . Washington, DC: American Psychiatric Press. pág. 313. ISBN  0-88048-681-3.
  6. 1 2 Ishizumi K, Kojima A, Antoku F, Saji I, Yoshigi M (diciembre de 1995). "Derivados de succinimida. II. Síntesis y actividad antipsicótica de N- [ 4- [ 4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil ] butil ] -1,2-cis-ciclohexanodicarboximida (SM-9018) y compuestos relacionados" . Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 43 (12): 2139–2151 . doi : 10.1248/cpb.43.2139 . PMID 8582016 . 
  7. ↑ Sumiyoshi T, Suzuki K, Sakamoto H, Yamaguchi N, Mori H, Shiba K, Yokogawa K (febrero de 1995). "Atipicidad de varios antipsicóticos según la ocupación in vivo de los receptores de dopamina-D2 y serotonina-5HT2". Neuropsychopharmacology . 12 (1): 57– 64. doi : 10.1016/0893-133X(94)00064-7 . PMID 7766287 . 
  8. ↑ Roth BL , Tandra S, Burgess LH, Sibley DR, Meltzer HY (agosto de 1995). "La afinidad de unión al receptor de dopamina D4 no distingue entre fármacos antipsicóticos típicos y atípicos". Psicofarmacología . 120 ( 3): 365–368 . doi : 10.1007/BF02311185 . PMID 8524985. S2CID 13549491 .  
  9. ↑ Weiner DM, Burstein ES, Nash N, Croston GE, Currier EA, Vanover KE, et al. (octubre de 2001). "Agonistas inversos del receptor 5-hidroxitriptamina2A como antipsicóticos" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 299 (1): 268– 276. PMID 11561089 .  
  10. ↑ Herrick-Davis K, Grinde E, Teitler M (octubre de 2000). "Actividad agonista inversa de fármacos antipsicóticos atípicos en los receptores humanos de 5-hidroxitriptamina2C" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 295 (1): 226– 232. PMID 10991983 . 
  11. ↑ Rauly-Lestienne I, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Cussac D (octubre de 2007). "Perfil diferencial de antipsicóticos típicos, atípicos y de tercera generación en receptores 5-HT7a humanos acoplados a adenilil ciclasa: detección de propiedades agonistas e inversos". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 376 ( 1–2 ): 93–105 . doi : 10.1007/s00210-007-0182-6 . PMID 17786406. S2CID 29337002 .  
  12. ↑ Newman-Tancredi A, Assié MB, Leduc N, Ormière AM, Danty N, Cosi C (septiembre de 2005). "Nuevos antipsicóticos activan receptores de serotonina 5-HT1A recombinantes humanos y nativos de rata: afinidad, eficacia e implicaciones potenciales para el tratamiento de la esquizofrenia". The International Journal of Neuropsychopharmacology . 8 (3): 341– 356. doi : 10.1017/S1461145704005000 . PMID 15707540. S2CID 36271263 .  
  13. ↑ Roth BL, Driscol J (12 de enero de 2011). "PDSP K i Database" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado del original el 8 de noviembre de 2013. Recuperado el 3 de diciembre de 2013 .
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