Tiplasinin ( DCI Nombre Internacional No Propietario , USAN Nombre Adoptado en Estados Unidos ) o tiplaxtinina ( PAI-039 ) es un fármaco que actúa como inhibidor de la proteína serpin inhibidor del activador del plasminógeno-1 (PAI-1), aumentando así la actividad de las enzimas activador tisular del plasminógeno y uroquinasa , que participan en la cascada de coagulación sanguínea . La inhibición del PAI-1 puede ayudar a prevenir el daño a las paredes de los vasos sanguíneos que se produce como consecuencia de la hipertensión arterial crónica , así como prevenir la formación de coágulos sanguíneos que pueden provocar un accidente cerebrovascular e infarto de miocardio , y potencialmente también proporcionar un nuevo mecanismo de tratamiento para retrasar el desarrollo de la diabetes y la obesidad . Tiplasinin no tuvo éxito en los ensayos clínicos en humanos debido a una relación riesgo-beneficio desfavorable y a la necesidad de un control estricto de la dosis para evitar provocar trastornos hemorrágicos; sin embargo, todavía se utiliza ampliamente en la investigación científica y es probable que en el futuro se desarrollen nuevos fármacos con el mismo mecanismo de acción para uso médico. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Referencias
- ↑ Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL (julio de 2004). "Tiplaxtinina, un nuevo inhibidor oralmente eficaz del inhibidor del activador del plasminógeno-1: diseño, síntesis y caracterización preclínica". Journal of Medicinal Chemistry . 47 (14): 3491–4 . CiteSeerX 10.1.1.661.4972 . doi : 10.1021/jm049766q . PMID 15214776 .
- ↑ Hennan JK, Elokdah H, Leal M, Ji A, Friedrichs GS, Morgan GA, et al. (agosto de 2005). "Evaluación de PAI-039 [{1-bencil-5-[4-(trifluorometoxi)fenil]-1H-indol-3-il}(oxo)ácido acético], un nuevo inhibidor del activador del plasminógeno-1, en un modelo canino de trombosis de la arteria coronaria". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 314 (2): 710– 6. doi : 10.1124/jpet.105.084129 . PMID 15860572 . S2CID 5568897 .
- ↑ Brown NJ (octubre de 2010). "Potencial terapéutico de los inhibidores del activador del plasminógeno-1" . Avances terapéuticos en enfermedades cardiovasculares . 4 (5): 315–24 . doi : 10.1177/1753944710379126 . PMID 20660535. S2CID 9220969 .
- Medicamentos sin código ATC asignado.
- Medicamentos abandonados
- Ácidos acéticos
- Indoles
- Éteres trifluorometílicos
- Fragmentos de medicamentos para la sangre y los órganos hematopoyéticos