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Tivantinib

Tivantinib ( ARQ197 ; de Arqule , Inc.) es un fármaco experimental de molécula pequeña contra el cáncer. Es una bisindolilmaleimida que se une a la cinasa MET desfosforilada in ...

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Tivantinib ( ARQ197 ; de Arqule , Inc.) es un fármaco experimental de molécula pequeña contra el cáncer. Es una bisindolilmaleimida que se une a la cinasa MET desfosforilada in vitro . (MET es un receptor de factor de crecimiento ). Tivantinib se está probando clínicamente como un inhibidor de MET altamente selectivo . [ 1 ] Sin embargo, el mecanismo de acción de tivantinib aún no está claro.

El tivantinib muestra actividad citotóxica a través de mecanismos moleculares que son independientes de su capacidad para unirse a MET, en particular la unión a tubulina , que probablemente subyace a la citotoxicidad del tivantinib. [ 2 ]

Entre las posibles aplicaciones se incluyen el carcinoma de pulmón de células no pequeñas , el carcinoma hepatocelular y el cáncer de esófago . [ 3 ]

En 2017, se anunció que un ensayo clínico de fase III para el carcinoma hepatocelular avanzado no había alcanzado el objetivo principal. [ 4 ] [ 5 ]

Véase también

  • Plantilla:Agentes quimioterapéuticos intracelulares
  • Plantilla:Moduladores del receptor del factor de crecimiento

Referencias

  1. ↑ «ArQule anuncia el inicio del ensayo clínico de fase 3 con tivantinib en carcinoma hepatocelular por parte de su socio Kyowa Hakko Kirin en Japón» . The Wall Street Journal . 4 de febrero de 2014. Archivado del original el 22 de febrero de 2014.
  2. ↑ Basilico C, Pennacchietti S, Vigna E, Chiriaco C, Arena S, Bardelli A , et al. (mayo de 2013). "Tivantinib (ARQ197) muestra actividad citotóxica independiente de su capacidad para unirse a MET" . Clinical Cancer Research . 19 (9): 2381–92 . doi : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3459 . PMID 23532890 .  
  3. ^ Spreitzer H (24 de noviembre de 2014). "Neue Wirkstoffe - Tivantinib". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (24/2014): 30.
  4. ↑ "ArQule y Daiichi Sankyo anuncian que el fármaco candidato contra el cáncer, Tivantinib, no supera la fase III de los ensayos clínicos" . Noticias sobre ingeniería genética y biotecnología . Febrero de 2017.
  5. ↑ "Tivantinib (ARQ 197)" . ArQule . Archivado del original el 14 de marzo de 2017.