Medicación tópica

Una crema es una emulsión de aceite y agua en proporciones aproximadamente iguales. Penetra en el estrato córneo, la capa externa de la piel. La crema es más espesa que la loción y mantiene su forma al retirarla del envase. Suele tener una capacidad hidratante moderada. En el caso de los esteroides tópicos, son comunes las emulsiones de aceite en agua. Las cremas presentan un riesgo significativo de causar sensibilización inmunológica debido a los conservantes y tienen una alta tasa de aceptación por parte de los pacientes. Existe una gran variación en los ingredientes, la composición, el pH y la tolerancia entre las marcas genéricas. ^{[ 11 ]}

Las espumas de corticosteroides tópicos son adecuadas para tratar diversas afecciones cutáneas que responden a los corticosteroides. Estas espumas suelen ser fáciles de aplicar, lo que puede mejorar el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente y, a su vez, los resultados para quienes prefieren una opción tópica más cómoda y limpia. La espuma se suele encontrar en los esteroides tópicos comercializados para el cuero cabelludo. ^{[ 12 ]}

Los geles son más espesos que los líquidos. Suelen ser emulsiones semisólidas y, en ocasiones, utilizan alcohol como disolvente del principio activo; algunos geles se licúan a temperatura corporal. Generalmente, el gel se compone de celulosa diluida con alcohol o acetona. Tienden a secarse solos, su composición varía considerablemente entre marcas y conllevan un riesgo significativo de provocar hipersensibilidad debido a fragancias y conservantes. El gel es útil para zonas con vello y pliegues corporales. Al aplicarlo, se deben evitar las fisuras de la piel, debido al efecto de escozor de su base alcohólica. El gel goza de una alta aceptación gracias a su elegancia cosmética. ^{[ 11 ]}

Las lociones son similares a las soluciones, pero son más espesas y tienden a ser más emolientes . Generalmente son aceite mezclado con agua y, por lo general, contienen menos alcohol que las soluciones. Las lociones con alto contenido de alcohol pueden resecar la piel.

Una pomada es una preparación homogénea, viscosa y semisólida; generalmente una emulsión espesa y untuosa de agua en aceite (80 % de aceite, 20 % de agua) de alta viscosidad, destinada a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas . Las pomadas tienen un índice de agua que define la cantidad máxima de agua que pueden contener. Se utilizan como emolientes o para la aplicación de principios activos sobre la piel con fines protectores, terapéuticos o profilácticos, y cuando se desea cierto grado de oclusión.

Las pomadas se aplican tópicamente en diversas superficies corporales, como la piel y las mucosas del ojo (por ejemplo, una pomada oftálmica ), el pecho , la vulva , el ano y la nariz . Una pomada puede contener o no algún medicamento.

Las pomadas suelen ser muy hidratantes y beneficiosas para la piel seca . Presentan un bajo riesgo de sensibilización debido a que contienen pocos ingredientes además del aceite o grasa base, y un bajo riesgo de irritación. Generalmente, existe poca variabilidad entre las marcas de medicamentos. A menudo, los pacientes las rechazan debido a su textura untuosa. ^{[ 11 ]}

El vehículo de una pomada se conoce como base de la pomada . La elección de la base depende de la indicación clínica de la pomada. Los diferentes tipos de bases de pomada son:

• Bases absorbentes, por ejemplo, cera de abejas y grasa de lana.
• Bases emulsionantes, por ejemplo, cetrimida y cera emulsionante.
• Bases de hidrocarburos, por ejemplo, ceresina , cera microcristalina , parafina dura y parafina blanda.
• Bases de aceite vegetal, por ejemplo, aceite de almendras , aceite de coco , aceite de oliva , aceite de cacahuete y aceite de sésamo.
• Bases solubles en agua, por ejemplo, macrogoles 200, 300, 400.

Los medicamentos se dispersan en la base y se dividen después de penetrar en las células vivas de la piel .

El índice de agua de una pomada es la cantidad máxima de agua que pueden contener 100 g de una base a 20  °C.

Las pomadas se formulan con bases hidrofóbicas, hidrofílicas o emulsionantes en agua para obtener preparaciones inmiscibles, miscibles o emulsionables con las secreciones cutáneas . También pueden derivarse de bases hidrocarbonadas (grasas), absorbentes, hidrosolubles o solubles en agua.

Evaluación de ungüentos:

1. Contenido de drogas
2. Liberación del medicamento desde la base
3. Penetración del medicamento
4. Consistencia de la preparación
5. Absorción del medicamento en el torrente sanguíneo
6. Efecto irritante

Las propiedades que influyen en la elección de una base para ungüento son:

1. Estabilidad
2. Penetrabilidad
3. Propiedad solvente
4. Efectos irritantes
5. Fácil aplicación y eliminación

Métodos de preparación de ungüentos:

• Fusión : En este método, los ingredientes se funden juntos en orden descendente según sus puntos de fusión y se remueven para asegurar la homogeneidad.
• Trituración : En este proceso, los medicamentos insolubles finamente subdivididos se distribuyen uniformemente mediante molienda con una pequeña cantidad de la base, seguida de dilución con cantidades gradualmente crecientes de la base.

La pasta combina tres componentes: aceite, agua y polvo. Es una pomada en la que se encuentra suspendido un polvo.

El polvo ^{[ 13 ]} puede ser el fármaco puro (talco) o estar compuesto por el fármaco mezclado con un excipiente como almidón de maíz o polvo de mazorca de maíz (Zeosorb AF – miconazol en polvo). Puede utilizarse como un producto tópico inhalado ( cocaína en polvo utilizada en cirugía nasal).

Una loción agitada es una mezcla que se separa en dos o tres partes con el tiempo. Con frecuencia, un aceite mezclado con una solución a base de agua necesita agitarse hasta formar una suspensión antes de su uso e incluye las instrucciones: "Agitar bien antes de usar".

Los medicamentos pueden presentarse en forma sólida. Algunos ejemplos son los desodorantes, antitranspirantes, astringentes y agentes hemostáticos. Algunos sólidos se derriten al alcanzar la temperatura corporal (por ejemplo, los supositorios rectales).

Algunos métodos anticonceptivos utilizan una esponja como vehículo para el medicamento líquido. En algunas culturas, el jugo de limón impregnado en una esponja se ha utilizado como método anticonceptivo primitivo.

La cinta Cordran es un ejemplo de un esteroide tópico que se aplica bajo oclusión mediante cinta adhesiva. Esto aumenta considerablemente la potencia y la absorción del esteroide tópico y se utiliza para tratar enfermedades inflamatorias de la piel.

Una tintura es una preparación cutánea con un alto porcentaje de alcohol. Normalmente se utiliza como vehículo para medicamentos si se desea secar la zona afectada.

Las soluciones tópicas pueden comercializarse como gotas, enjuagues o aerosoles, son generalmente de baja viscosidad y a menudo utilizan alcohol o agua en la base. ^{[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]} Suelen ser un polvo disuelto en alcohol, agua y, a veces, aceite; aunque una solución que utiliza alcohol como ingrediente base, como en los esteroides tópicos, puede causar sequedad en la piel. ^{[ 17 ]} Existe una variabilidad significativa entre las marcas, y algunas soluciones pueden causar irritación, dependiendo de los conservantes y fragancias utilizados en la base.

A continuación se presentan algunos ejemplos de soluciones temáticas:

1. Solución tópica de acetato de aluminio: Es incolora, con un ligero olor a ácido y un sabor ligeramente dulce. Se aplica tópicamente como astringente tras diluirla con 10-40 partes de agua. Se utiliza en muchos tipos de cremas, lociones y pastas dermatológicas. Existen tabletas y polvos predosificados y envasados ​​comercialmente disponibles. ^{[ 18 ]}
2. Solución tópica de povidona yodada: Se trata de un complejo químico de yodo con polivinilpirrolidona. El agente es un polímero con un peso molecular promedio de 40 000. La povidona yodada contiene un 10 % de yodo disponible, que se libera lentamente al aplicarse sobre la piel. Esta preparación se utiliza tópicamente como solución antiséptica quirúrgica y no irritante; su eficacia se atribuye directamente a la presencia y liberación de yodo del complejo. Producto comercial: Solución de Betadine . ^{[ 19 ]}

Los parches transdérmicos pueden ser un método de liberación controlada muy preciso para administrar un fármaco. Cortar un parche por la mitad podría afectar la dosis administrada. La liberación del componente activo de un sistema de administración transdérmica (parche) puede controlarse mediante difusión a través del adhesivo que cubre todo el parche, mediante difusión a través de una membrana que puede tener adhesivo solo en el borde del parche, o mediante la liberación del fármaco desde una matriz polimérica. Cortar un parche podría causar una rápida deshidratación de la base del medicamento y afectar la velocidad de difusión.

Algunos medicamentos se aplican en forma de pomada o gel y llegan a la membrana mucosa por vaporización. Ejemplos de ello son los descongestionantes nasales tópicos y las sales aromáticas.

A principios de la década de 1970, la Corporación Alza , a través de su fundador Alejandro Zaffaroni , presentó las primeras patentes estadounidenses que describían sistemas de administración transdérmica para escopolamina , nitroglicerina y nicotina . ^{[ 21 ]} Se descubrió que la aplicación de medicamentos en la superficie corporal es beneficiosa en muchos aspectos. Los medicamentos tópicos pueden proporcionar un inicio de acción más rápido y un efecto local en nuestro cuerpo, ya que la crema superficial puede evitar el metabolismo de primer paso, como el metabolismo hepático e intestinal . Además de la absorción, los medicamentos dérmicos previenen eficazmente las limitaciones de la administración oral, como náuseas y vómitos , y los problemas de administración debido al sabor desagradable de los medicamentos . La aplicación tópica es una forma sencilla para que los pacientes traten las infecciones cutáneas de manera indolora y no invasiva. Desde la perspectiva del paciente, la aplicación de medicamentos en la piel también proporciona una dosis estable en sangre para lograr una biodisponibilidad y efectos terapéuticos óptimos . En caso de sobredosis o efectos secundarios no deseados, los pacientes pueden retirar o lavar los medicamentos rápidamente para eliminar la toxicidad simplemente quitando el parche para detener la administración de los medicamentos. ^{[ 22 ]}

La zona donde se aplican los parches de medicamentos tópicos puede irritarse, presentar sarpullido y picazón. Por ello, se recomienda cambiar de lugar algunos medicamentos tópicos, incluidos los parches de nicotina para dejar de fumar, para evitar la irritación continua de la piel . Además, dado que el medicamento necesita penetrar la piel, algunos fármacos pueden no lograrlo. En consecuencia, parte del medicamento se desperdicia y su biodisponibilidad disminuye.

La penetración cutánea es el principal desafío para cualquier forma farmacéutica tópica. El fármaco necesita penetrar la piel para llegar al organismo y ejercer su función. El fármaco sigue la primera ley de difusión de Fick. ^{[ 23 ]} Una de las versiones más comunes de la primera ley de difusión de Fick es:

${\displaystyle J=-D{dc \over dx}}$

dónde

• J es el flujo de difusión .
• D es el coeficiente de difusión .
• dc/dx es el gradiente de concentración .

D se describe mediante la ecuación de Stokes-Einstein . La ecuación es:

${\displaystyle D={\frac {RT}{6\pi \eta rN_{A}}}}$

dónde

• R es la constante de los gases .
• T es la temperatura .
• η es la viscosidad .
• r es el radio del soluto.
• ${\displaystyle N_{A}}$es la constante de Avogadro .

Suponiendo que el gradiente de concentración es constante para todos los fármacos tópicos recién aplicados y que la temperatura es constante (temperatura corporal normal: 37  °C), la viscosidad y el radio del fármaco determinan el flujo de difusión. Cuanto mayor sea la viscosidad o mayor el radio del fármaco, menor será el flujo de difusión del mismo. ^{[ 23 ]}