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Articulo de referencia

Transdérmico

Se aplica sobre la piel un parche transdérmico que administra el medicamento. El parche está etiquetado con la hora y la fecha de administración, así como con las iniciales de q...

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Se aplica sobre la piel un parche transdérmico que administra el medicamento. El parche está etiquetado con la hora y la fecha de administración, así como con las iniciales de quien lo administró.

La vía transdérmica es una forma de administración en la que los principios activos se liberan a través de la piel para su distribución sistémica. Un ejemplo son los parches transdérmicos utilizados para la administración de medicamentos. El fármaco se administra en forma de parche o pomada que lo libera en el torrente sanguíneo para lograr un efecto sistémico.

Técnicas

Obstáculos

Si bien la piel constituye un objetivo amplio y lógico para la administración de fármacos, sus funciones básicas limitan su utilidad para este fin. La piel funciona principalmente para proteger el cuerpo de la penetración externa (por ejemplo, de sustancias nocivas y microorganismos) y para contener todos los fluidos corporales.

La piel humana consta de dos capas importantes: (1) la epidermis y (2) la dermis . Para la administración transdérmica, los fármacos deben atravesar las dos subcapas de la epidermis para alcanzar la microcirculación de la dermis.

El estrato córneo es la capa superior de la piel y su grosor varía desde aproximadamente diez hasta varios cientos de micrómetros, según la región del cuerpo. [ 1 ] Está compuesto por capas de queratinocitos muertos y aplanados rodeados por una matriz lipídica, que en conjunto actúan como un sistema de ladrillos y cemento difícil de penetrar. [ 2 ]

El estrato córneo constituye la barrera más importante para la difusión. De hecho, el estrato córneo es la barrera para aproximadamente el 90 % de las aplicaciones transdérmicas de fármacos. Sin embargo, casi todas las moléculas lo penetran en cierta medida. [ 3 ] Debajo del estrato córneo se encuentra la epidermis viable. Esta capa es aproximadamente diez veces más gruesa que el estrato córneo; sin embargo, la difusión es mucho más rápida aquí debido al mayor grado de hidratación de las células vivas de la epidermis viable. Debajo de la epidermis se encuentra la dermis, que tiene aproximadamente un milímetro de espesor, 100 veces el espesor del estrato córneo. La dermis contiene pequeños vasos que distribuyen los fármacos a la circulación sistémica y regulan la temperatura, un sistema conocido como microcirculación de la piel. [ 2 ] [ 3 ]

Vías transdérmicas

Existen dos vías principales por las que los fármacos pueden atravesar la piel y llegar a la circulación sistémica. La vía más directa se conoce como vía transcelular.

vía transcelular

Por esta vía, los fármacos atraviesan la piel pasando directamente tanto por las membranas ricas en fosfolípidos como por el citoplasma de los queratinocitos muertos que constituyen el estrato córneo.

Aunque este es el camino de menor distancia, los fármacos encuentran una resistencia significativa a la permeación. Esta resistencia se debe a que los fármacos deben atravesar la membrana lipofílica de cada célula, luego el contenido celular hidrofílico que contiene queratina y, finalmente, la bicapa fosfolipídica de la célula una vez más. Esta serie de pasos se repite numerosas veces para atravesar todo el espesor del estrato córneo. [ 1 ] [ 2 ]

vía intercelular

La otra vía más común a través de la piel es la ruta intercelular. Los fármacos que atraviesan la piel por esta vía deben pasar por los pequeños espacios entre las células cutáneas, lo que hace que el recorrido sea más tortuoso. Aunque el grosor del estrato córneo es de tan solo unos 20  μm, la trayectoria de difusión real de la mayoría de las moléculas que atraviesan la piel es del orden de 400  μm. [ 4 ] El aumento de 20 veces en la trayectoria real de las moléculas permeantes reduce considerablemente la velocidad de penetración del fármaco. [ 3 ]

Investigaciones recientes han demostrado que la vía intercelular puede mejorarse drásticamente al modificar la fisicoquímica del sistema que solubiliza el principio activo farmacéutico, lo que permite una administración mucho más eficiente del fármaco y posibilita la administración de la mayoría de los compuestos a través de esta vía. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Microagujas

Una tercera vía para atravesar la capa del estrato córneo es a través de diminutos microcanales creados por un dispositivo médico de microagujas, del cual existen numerosas marcas y variantes. [ 8 ] Investigaciones realizadas en la Universidad de Marburgo, Alemania, utilizando una celda de difusión de Franz estándar, demostraron que este método es eficaz para mejorar la capacidad de penetración cutánea tanto de compuestos lipofílicos como hidrofílicos. [ 9 ]

El enfoque de microagujas también se considera "la vacuna del futuro". [ 10 ] Las microagujas pueden ser huecas, sólidas, recubiertas, solubles o formadoras de hidrogel. [ 11 ] Algunas cuentan con aprobación regulatoria. [ 11 ] Los dispositivos/parches de microagujas pueden utilizarse para administrar medicamentos con nanopartículas . [ 12 ]

Dispositivos y formulaciones

Los dispositivos y formulaciones para sustancias administradas por vía transdérmica incluyen parches transdérmicos ygel transdérmico.

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Flynn, GL (1996). "Administración cutánea y transdérmica: Procesos y sistemas de administración." En Farmacia moderna , Banker, GS y Rhodes, CT, eds. Nueva York, NY: Marcel Dekker, 239-299.M
  2. 1 2 3 McCarley KD, Bunge AL (2001). "Revisión de modelos farmacocinéticos de absorción dérmica". J Pharm Sci . 90 (11): 1699– 1719. doi : 10.1002/jps.1120 . PMID 11745728 . 
  3. ^ Morganti P., Ruocco E. , Wolf R. , Ruocco V. (2001). "Sistemas de absorción y administración percutánea". Clínica Dermatol . 19 (4): 489– 501. doi : 10.1016/s0738-081x(01)00183-3 . PMID 11535394 . {{cite journal}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
  4. ↑ Hadgraft J (2001). "Modulación de la función de barrera de la piel". Skin Pharmacol Appl Skin Physiol . 14 (1): 72– 81. doi : 10.1159/000056393 . PMID 11509910 . S2CID 33920480 .  
  5. ↑ AT Tucker,1 Z. Chik,2 L. Michaels,3 K. Kirby,4 MP Seed,5 A. Johnston2 y CAS Alam5 Estudio de un anestésico local percutáneo combinado y el sistema TDS para venopunción Anestesia, 2006, 61, páginas 123–126
  6. ↑ Z. Chik, A. Johnston, AT Tucker, SL Chew, L. Michaels y CAS Alam Farmacocinética de un nuevo sistema de administración transdérmica de testosterona, TDS®-testosterona en hombres sanos doi : 10.1111/j.1365-2125.2005.02542.x
  7. ↑ Z. Chik, A. Johnston, K. Kirby, AT Tucker y CA Alam; La corrección de las concentraciones endógenas de testosterona influye en la bioequivalencia y muestra la superioridad de TDS®-testosterona sobre Androgel® Int J Clin Pharmacol Ther. 2009 Abr;47(4):262-8.
  8. ^ Kolli, CS, Kalluri, H., Desai, NN & Banga, AK (2007). "Dermaroller como medio alternativo para romper la barrera del estrato córneo". Facultad de Farmacia y Ciencias de la Salud, Mercer University, Atlanta GA 30341, EE. UU.
  9. ^ Verma, DD & Fahr, A. "Investigación sobre la eficacia de un nuevo dispositivo para la deposición de sustancias en capas más profundas de la piel: Dermaroller" Institut für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie, Philipps-Universität Marburg, Marburg, Alemania.
  10. ↑ Giudice EL, Campbell JD (2006). "Administración de vacunas sin agujas". Adv Drug Deliv Rev. 58 ( 1): 68–89 . doi : 10.1016/j.addr.2005.12.003 . PMID 16564111 . 
  11. 1 2 Ita, K (2015). " Administración transdérmica de fármacos con microagujas: potencial y desafíos" . Pharmaceutics . 7 (3): 90– 105. doi : 10.3390/pharmaceutics7030090 . PMC 4588187. PMID 26131647 .  
  12. ↑ Larrañeta; et al. (2016). "Microagujas: una nueva frontera en la administración de nanomedicina" . Pharm . Res . 33 (5): 1055–73 . doi : 10.1007/s11095-016-1885-5 . PMC 4820498. PMID 26908048 .