Hispanopedia WikiEl camsilato de trimetafano ( DCI ) o camsilato de trimetafano ( USAN ), nombre comercial Arfonad , es un fármaco simpaticolítico utilizado en raras circunstancias para reducir la presión arterial .
El trimetafán es un bloqueador ganglionar : contrarresta la transmisión colinérgica en un tipo específico de receptores nicotínicos de acetilcolina en los ganglios autónomos y, por lo tanto, bloquea tanto el sistema nervioso simpático como el sistema nervioso parasimpático . Actúa como un antagonista competitivo no despolarizante en el receptor nicotínico, tiene una acción corta y se administra por vía intravenosa.
Fue descubierto por Leo Sternbach . [1]
Efectos
El trimetafán es un compuesto de sulfonio y, por lo tanto, tiene una carga positiva. Al estar cargado, no puede atravesar las membranas lipídicas de las células , como las que forman la barrera hematoencefálica . Debido a esto, el trimetafán no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central .
El músculo ciliar del ojo tiene la función de redondear el cristalino para acomodarlo y está controlado principalmente por la entrada del sistema parasimpático. Con la administración de un fármaco bloqueador ganglionar, el músculo ciliar no puede contraerse ( cicloplejía ) y el paciente pierde la capacidad de enfocar los ojos.
El trimetafán tiene un efecto fuerte sobre el sistema cardiovascular . El tamaño de los vasos sanguíneos está controlado principalmente por el sistema nervioso simpático. La pérdida de la entrada del sistema simpático a los vasos sanguíneos hace que se agranden ( vasodilatación ), lo que tiene el efecto de reducir la presión arterial . La hipotensión postural es un efecto secundario común de estos medicamentos. El trimetafán causa una liberación de histamina que reduce aún más la presión arterial. Los efectos sobre el corazón incluyen una disminución de la fuerza de contracción y un aumento de la frecuencia cardíaca ( taquicardia ). La taquicardia refleja puede disminuir o pasar desapercibida porque el trimetafán también bloquea los ganglios simpáticos que inervan el corazón.
La motilidad del tracto gastrointestinal está regulada por el sistema parasimpático, y el bloqueo de esta entrada da como resultado una disminución de la motilidad y estreñimiento .
Un efecto secundario poco frecuente de la administración de trimetafán es el paro respiratorio repentino . Se desconoce el mecanismo que lo provoca, ya que el trimetafán no parece bloquear la transmisión neuromuscular y el paro respiratorio no es una consecuencia esperada del bloqueo ganglionar. [2]
Usos terapéuticos
Los usos terapéuticos del trimetafán son muy limitados debido a la competencia de fármacos más nuevos que son más selectivos en sus acciones y efectos producidos. Se utiliza ocasionalmente para tratar una crisis hipertensiva y un aneurisma aórtico disecante , para tratar el edema pulmonar y para reducir el sangrado durante la neurocirugía .
Referencias
- ^ Bause GS (1 de agosto de 2017). "De la coenzima R a "Arfonad" y de la vitamina H a la hipotensión". Anestesiología . 127 (2): 381–381. doi :10.1097/ALN.0000000000001771. ISSN 0003-3022.
- ^ Dale RC, Schroeder ET (julio de 1976). "Parálisis respiratoria durante el tratamiento de la hipertensión con trimetafán camsilato". Archivos de Medicina Interna . 136 (7): 816–8. doi :10.1001/archinte.1976.03630070060018. PMID 938175.
Lectura adicional
- Anderson SM (julio de 1955). "Hipotensión controlada con arfonad en cirugía pediátrica". British Medical Journal . 2 (4931): 103–4. doi :10.1136/bmj.2.4931.103. PMC 1980290 . PMID 14378656.
- Kling TF, Wilton N, Hensinger RN, Knight PR (abril de 1986). "La influencia de la hipotensión inducida por trimetafán (Arfonad) con y sin distracción de la columna vertebral en el flujo sanguíneo de la médula espinal canina". Spine . 11 (3): 219–24. doi :10.1097/00007632-198604000-00007. PMID 3715622. S2CID 24029902.
- Moyer JH, Handley CA (abril de 1955). "Respuesta hemodinámica renal y cardiovascular al bloqueo ganglionar con pendiomida y una comparación con hexametonio y arfonad". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 113 (4): 383–92. PMID 14368507.
- Ulm AH (febrero de 1959). "El tratamiento del priapismo primario con arfonad". Revista de Urología . 81 (2): 291–3. doi :10.1016/S0022-5347(17)66009-9. PMID 13631819.
- Petrides G, Maneksha F, Zervas I, Carasiti I, Francis A (marzo de 1996). "Control de trimetafano (Arfonad) de la hipertensión y la taquicardia durante la terapia electroconvulsiva: un estudio doble ciego". Revista de Anestesia Clínica . 8 (2): 104–9. doi :10.1016/0952-8180(95)00192-1. PMID 8695090.
- Tewfik GI, Wells BG (julio de 1957). "El uso de arfonad para aliviar el estrés cardiovascular después de la terapia electroconvulsiva". The Journal of Mental Science . 103 (432): 636–44. doi :10.1192/bjp.103.432.636. PMID 13449573.
- Rowe GG, Afonso S, Lugo JE, Boake WC (1964). "Efectos hemodinámicos sistémicos y coronarios del trimetafán alcanforsulfonato (Arfonad) en el perro". Anestesiología . 25 (2): 156–60. doi : 10.1097/00000542-196403000-00008 . PMID 14156542. S2CID 36791833.