Articulo de referencia

Trioxifeno

El trioxifeno ( DCI ; código de desarrollo LY-133,314 ), o como sal mesilato de trioxifeno ( USAN ), es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) con actividad de ...

El trioxifeno ( DCI ; código de desarrollo LY-133,314 ), o como sal mesilato de trioxifeno ( USAN ), es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) con actividad de unión competitiva contra el estradiol para el ERα y actividad antagonista contra la expresión génica mediada por ERα , que estuvo en desarrollo preclínico y clínico por Eli Lilly and Company para el cáncer de mama y el cáncer de próstata , [ 1 ] pero fue abandonado. [ 2 ] : 11 [ 3 ] [ 4 ] Se informó que su afinidad por el receptor de estrógeno de rata era del 20% en relación con el estradiol . [ 5 ] [ 6 ]

Referencias

  1. Neubauer BL, McNulty AM, Chedid M, Chen K, Goode RL, Johnson MA, Jones CD, Krishnan V, Lynch R, Osborne HE, Graff JR (septiembre de 2003). "El modulador selectivo del receptor de estrógeno trioxifeno (LY133314) inhibe la metástasis y prolonga la supervivencia en el modelo de carcinoma prostático de rata PAIII". Cancer Research . 63 (18): 6056– 62. PMID 14522935 . 
  2. Maximov PY, McDaniel RE, Jordan VC (2013). "Tamoxifeno: Medicina pionera en el cáncer de mama". Hitos en la farmacoterapia . Springer Science & Business Media. ISBN 978-3-03-480664-0.
  3. Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 1252–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  4. Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 281–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  5. Chander SK, Sahota SS, Evans TR, Luqmani YA (diciembre de 1993). "Evaluación biológica de nuevos antiestrógenos para el tratamiento del cáncer de mama". Crit Rev Oncol Hematol . 15 (3): 243–69 . doi : 10.1016/1040-8428(93)90044-5 . PMID 8142059 . 
  6. Kelce WR, Gray Jr LE (6 de diciembre de 2012). «Disruptores endocrinos: efectos sobre los receptores de hormonas esteroides sexuales y el desarrollo sexual» . En Kavlock RJ, Daston GP (eds.). Toxicidad de fármacos en el desarrollo embrionario II: avances en la comprensión de los mecanismos de los defectos congénitos: comprensión mecanicista de los tóxicos del desarrollo humano . Springer Science & Business Media. págs. 437–. ISBN  978-3-642-60447-8.