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Triptán

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Los triptanes son una familia de fármacos antimigrañosos que se utilizan para interrumpir las migrañas y las cefaleas en racimos . [ 1 ] Si bien son eficaces para tratar las cefaleas individuales, no proporcionan un tratamiento preventivo ni son curativos . No son eficaces para el tratamiento de la cefalea tensional , [ 2 ] excepto en personas que también experimentan migrañas. [ 3 ] Los triptanes no alivian otros tipos de dolor . Se toman por vía oral y por otras vías .

Los fármacos de esta clase actúan como agonistas de los receptores de serotonina 5-HT1B y 5 -HT1D en los vasos sanguíneos y las terminaciones nerviosas del cerebro. Algunos también activan el receptor 5-HT1F . Estructuralmente, los triptanes son triptaminas sustituidas o están estrechamente relacionados con ellas, como por ejemplo la droga psicodélica dimetiltriptamina (DMT).

El primer triptán disponible clínicamente fue el sumatriptán , que se comercializa desde 1991. Posteriormente, se han comercializado otros triptanes, como el zolmitriptán , el naratriptán , el rizatriptán , el almotriptán , el eletriptán y el frovatriptán . Los triptanes han reemplazado en gran medida a los fármacos ergólicos como la ergotamina y la dihidroergotamina , una clase de medicamentos más antigua utilizada para aliviar la migraña y las cefaleas en racimos. [ 4 ]

Usos médicos

Migraña

Los triptanes se utilizan para el tratamiento de crisis de migraña severas o que no responden a los AINE [ 5 ] u otros medicamentos de venta libre [ 6 ] . Los triptanes son un tratamiento de línea media adecuado para muchos pacientes con migraña que presentan crisis típicas. Pueden no ser eficaces para crisis de migraña atípicas o inusualmente severas, migraña transformada o estado migrañoso (migraña continua).

Los triptanes son altamente efectivos, reduciendo los síntomas o abortando el ataque en 30 a 90 minutos en el 70-80% de los pacientes. [ 7 ] Una revisión sistemática y un metaanálisis en red de 2024 compararon la efectividad de los medicamentos para los ataques agudos de migraña en adultos. Encontraron que los triptanes eran la clase de fármacos más efectiva, seguidos de los antiinflamatorios no esteroideos. [ 8 ] [ 9 ]

Una prueba que mide la sensibilidad de la piel de una persona durante una migraña puede indicar si responderá al tratamiento con triptanes. [ 10 ] Los triptanes son más efectivos en personas sin sensibilidad cutánea; en caso de sensibilidad cutánea, lo mejor es tomarlos dentro de los veinte minutos posteriores al inicio del dolor de cabeza. [ 11 ]

El rizatriptán oral y el zolmitriptán nasal son los triptanes más utilizados para las migrañas en niños. [ 12 ]

Momento adecuado de la ingesta

Los triptanes deben tomarse lo antes posible tras la aparición del dolor. En caso de migraña con aura, deben tomarse después del aura y al inicio del dolor. [ 13 ] Si se toman demasiado pronto, es posible que no tengan el efecto completo en la reducción de los síntomas y, en caso de aura, pueden empeorarla. Se supone que los vasos sanguíneos se contraen durante la fase de aura y se dilatan durante la fase de dolor, por lo que no se recomienda un medicamento vasoconstrictor como un triptán durante el aura. [ 14 ]

cefalea en racimos

Los triptanes son eficaces para el tratamiento de la cefalea en racimos . Esto se ha demostrado para el sumatriptán subcutáneo y el zolmitriptán intranasal , siendo el primero más eficaz según una revisión Cochrane de 2013. En esta revisión, los comprimidos no se consideraron apropiados. [ 15 ]

Mal de altura

Un único ensayo controlado aleatorio encontró que el sumatriptán podría prevenir el mal de altura . [ 16 ]

Formularios disponibles

Todos los triptanes comercializados están disponibles en forma oral ; algunos en forma de comprimidos sublinguales . [ 13 ] El sumatriptán y el zolmitriptán también están disponibles como aerosoles nasales . [ 13 ] [ 17 ] Para el sumatriptán, se comercializan varias otras formas de aplicación: supositorios , una inyección subcutánea, [ 13 ] un parche transdérmico iontoforético , que utiliza un bajo voltaje controlado por un microchip preprogramado para administrar una dosis única de sumatriptán a través de la piel en 30 minutos; [ 18 ] una combinación de fármaco y dispositivo que contiene polvo de sumatriptán que se "acciona con la respiración", lo que permite al usuario soplar el polvo de sumatriptán en sus fosas nasales; [ 19 ] así como un sistema de inyección sin aguja que funciona con presión de aire. [ 20 ]

Contraindicaciones

Todos los triptanes están contraindicados en pacientes con enfermedades cardiovasculares ( espasmos coronarios , enfermedad arterial coronaria sintomática , después de un infarto o accidente cerebrovascular , hipertensión no controlada , enfermedad de Raynaud , enfermedad arterial periférica ). [ 22 ] [ 23 ] La mayoría de los triptanes también están contraindicados durante el embarazo y la lactancia y para pacientes menores de 18 años; pero los aerosoles nasales de sumatriptán y zolmitriptán también están aprobados para jóvenes mayores de 12 años. [ 2 ] A pesar de la opinión de expertos y la evidencia en contrario, la FDA y algunos otros organismos reguladores de medicamentos han declarado que los inhibidores de la monoaminooxidasa están contraindicados para sumatriptán, zolmitriptán y rizatriptán, [ 24 ] [ 25 ] y la combinación con alcaloides del cornezuelo como la ergotamina para todas las sustancias. [ 13 ]

Al menos dos triptanes (sumatriptán y rizatriptán) han sido incluidos en la lista de medicamentos inaceptables del Servicio Canadiense de Sangre por representar un riesgo potencial para el receptor; por lo tanto, se exige a los donantes que no hayan tomado estos medicamentos en las últimas 72 horas. [ 26 ]

Efectos adversos

Los triptanes tienen pocos efectos secundarios si se usan en la dosis y frecuencia correctas. El efecto adverso más común es la recurrencia de la migraña. Una revisión sistemática encontró que "rizatriptán 10 mg fue el único triptán con una tasa de recurrencia [la reaparición de dolor moderado a severo dentro de las 24 horas posteriores a la respuesta a las 2 horas] mayor que la del placebo". [ 27 ]

Existe un riesgo teórico de espasmo coronario en pacientes con cardiopatía establecida, y los eventos cardíacos después de tomar triptanes pueden ocurrir raramente. [ 28 ]

Interacciones

Se ha alegado que la combinación de triptanes con otros fármacos serotoninérgicos como alcaloides del cornezuelo, inhibidores de la monoaminooxidasa, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) o hipérico induce síntomas de un síndrome serotoninérgico (un síndrome de cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, anomalías neuromusculares y síntomas gastrointestinales), [ 2 ] [ 13 ] mientras que los estudios científicos indican que no hay potencial de síndrome serotoninérgico potencialmente mortal en pacientes que toman triptanes e ISRS o IRSN al mismo tiempo, aunque la FDA ha declarado oficialmente lo contrario. [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] La combinación de triptanes con alcaloides del cornezuelo está contraindicada debido al peligro de espasmos coronarios. [ 13 ]

En un estudio de la Facultad de Medicina de Harvard y la Facultad de Medicina de la Universidad de Florida, que incluyó a 47.968 pacientes y se publicó el 26 de febrero de 2018, el uso concomitante de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina o un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina para la depresión con un triptán para la migraña no demostró un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico . [ 36 ]

Las interacciones farmacocinéticas (por ejemplo, mediadas por enzimas hepáticas CYP o proteínas transportadoras ) varían según la sustancia; para la mayoría de los triptanes, son leves o inexistentes. Los niveles plasmáticos de eletriptán aumentan con inhibidores potentes de CYP3A4 , y los de frovatriptán con inhibidores de CYP1A2 como la fluvoxamina . [ 13 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

Su acción se atribuye a sus efectos agonistas [ 37 ] sobre los receptores de serotonina 5-HT1B y 5 -HT1D en los vasos sanguíneos (causando su constricción ) y las terminaciones nerviosas en el cerebro, y la posterior inhibición de la liberación de neuropéptidos proinflamatorios , incluidos el CGRP y la sustancia P. Los triptanes son agentes selectivos para 5- HT1B y 5-HT1D [ 37 ] y tienen poca o ninguna afinidad por otros tipos de receptores 5-HT. [ 25 ]

Los receptores 5-HT se clasifican en siete familias diferentes, denominadas 5-HT 1 a 5-HT 7. Todos los receptores son receptores acoplados a proteínas G con siete dominios transmembrana, con la excepción del receptor 5-HT 3 , que es un canal iónico regulado por ligando . Existe una alta homología en la secuencia de aminoácidos dentro de cada familia. Cada familia se acopla a los mismos sistemas de segundos mensajeros . Los subtipos de 5-HT 1 son los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1E y 5-HT 1F . Todos los receptores 5-HT 1D están acoplados a la inhibición de la adenilato ciclasa . Los receptores 5-HT 1B y 5-HT 1D han sido difíciles de distinguir desde el punto de vista farmacológico. Tras clonar dos genes distintos para los receptores 5-HT 1B y 5-HT 1D , se obtuvo una mejor comprensión de su distribución y expresión en diferentes tejidos, excepto en el tejido cerebral, donde se superponen en varias áreas. [ 38 ]

La mayoría de las especies de mamíferos , incluidos los humanos, tienen sitios de unión 5-HT1D ampliamente distribuidos por todo el sistema nervioso central . Los receptores 5-HT1D se encuentran en todas las áreas del cerebro, pero su cantidad varía en cada área. [ 39 ] Se sugiere que un importante iniciador del dolor de cabeza es la activación de los nervios aferentes trigeminovasculares , que al activarse liberan neuropéptidos como CGRP, sustancia P y neuroquinina A. También se cree que promueven la respuesta inflamatoria neurogénica, importante para la sensibilización de las aferencias sensoriales , así como para la transmisión y generación central del dolor de cabeza. Se ha descubierto que el 5-HT1D es responsable de la inhibición de la inflamación neurogénica tras la administración de sumatriptán y otros compuestos relacionados que actúan sobre los receptores 5-HT1D prejunctionales . [ 38 ]

Todos los triptanes, al igual que el fármaco más antiguo dihidroergotamina , tienen efectos agonistas sobre el receptor 5-HT1D. La comparación entre sumatriptán y dihidroergotamina mostró que la dihidroergotamina tiene alta afinidad y el sumatriptán tiene afinidad media por el receptor 5-HT1D . [ 37 ] Los triptanes tienen al menos tres modos de acción. Estos mecanismos antimigrañosos son:

  1. Vasoconstricción de los vasos intracraneales extracerebrales productores de dolor por un efecto directo sobre el músculo liso vascular. Se ha demostrado que sumatriptán y rizatriptán causan vasoconstricción en las arterias meníngeas medias humanas .
  2. Inhibición de la liberación de neuropéptidos vasoactivos por las terminaciones trigeminales que inervan los vasos intracraneales y la duramadre. El complejo trigeminocervical posee receptores 5-HT1D que se unen a la dihidroergotamina y los triptanes en humanos. Se ha demostrado que el rizatriptán bloquea la vasodilatación dural y la extravasación de proteínas plasmáticas al inhibir la liberación de CGRP mediante la activación de receptores en las terminaciones nerviosas sensoriales trigeminales preganglionares. Se ha demostrado que el sumatriptán inhibe la secreción de CGRP estimulada por potasio en neuronas trigeminales cultivadas de manera dosis-dependiente y también puede inhibir la liberación de sustancia P.
  3. Inhibición de la neurotransmisión nociceptiva dentro del complejo trigeminocervical en el tronco encefálico y la columna cervical superior. El rizatriptán tiene actividad antinociceptiva trigeminal central.

Otras posibilidades de los triptanes en los efectos antimigrañosos son la modulación de las vías de transducción de señales dependientes del óxido nítrico , la eliminación de óxido nítrico en el cerebro y la actividad metabólica celular dependiente del sodio. [ 40 ] [ 37 ]

La mayoría de los triptanes, como el sumatriptán , el zolmitriptán y otros, son inactivos como agonistas del receptor de serotonina 5-HT2A . [ 41 ] Sin embargo, se ha descubierto que algunos triptanes, como el donitriptán , el avitriptán y el eletriptán , actúan como agonistas del receptor de serotonina 5-HT2A , aunque con una potencia de activación entre uno y tres órdenes de magnitud menor que en los receptores de serotonina 5-HT1B y 5- HT1D . [ 41 ]

Farmacocinética

Los triptanes poseen una amplia variedad de propiedades farmacocinéticas . Su biodisponibilidad oscila entre el 14 % y el 70 %, y su semivida biológica (T 1/2 ) se sitúa entre 2 y 26 horas. Su buena capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y la semivida relativamente prolongada de algunos triptanes pueden resultar en una menor frecuencia de recurrencia de la migraña. [ 25 ] [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ]

Comparación

El zolmitriptán se diferencia de los demás triptanes porque se convierte en un metabolito activo N -desmetilado que tiene mayor afinidad por los receptores de serotonina 5-HT1D y 5-HT1B ; ambas sustancias tienen una vida media biológica de 2 a 3 horas. [ 25 ] En los estudios, los triptanes más recientes se comparan principalmente con el sumatriptán. [ 24 ] Son mejores que el sumatriptán por su vida media plasmática más prolongada y mayor biodisponibilidad oral , [ 49 ] pero tienen un mayor potencial de efectos secundarios en el sistema nervioso central . [ 2 ]

Donitriptán y avitriptán nunca se comercializaron.

Química

Los triptanes son triptaminas o compuestos estrechamente relacionados. [ 50 ] La mayoría de los triptanes son triptaminas simples. [ 50 ] Estos incluyen sumatriptán , rizatriptán , donitriptán , almotriptán , zolmitriptán y L-694247 . [ 50 ] Ciertos triptanes, incluidos eletriptán , frovatriptán y LY-344864 , son triptaminas cicladas . [ 50 ] Otros triptanes, incluidos naratriptán , LY-334370 y avitriptán , no son técnicamente triptaminas, aunque están estrechamente relacionados con ellas. Naratriptán y LY-334370 son piperidinindoles en lugar de triptaminas, mientras que avitriptán presenta una cadena lateral de propilamina ciclada en lugar de la cadena lateral de etilamina presente en las triptaminas. Varios triptanes, entre ellos sumatriptán, rizatriptán, eletriptán, almotriptán y zolmitriptán, contienen la droga psicodélica dimetiltriptamina (DMT) en su estructura química y, por lo tanto, son derivados de la DMT. Los triptanes pueden considerarse análogos sintéticos del neurotransmisor monoaminérgico serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT). [ 50 ] Otro fármaco similar a los triptanes es el IS-159 . [ 51 ]

Historia

La historia de los triptanes comenzó con la propuesta de existencia de la entonces desconocida serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT). A finales de la década de 1940, dos grupos de investigadores, uno en Italia y otro en Estados Unidos, identificaron una sustancia que se denominó serotonina en EE. UU. y enteramina en Italia. A principios de la década de 1950 se confirmó que ambas sustancias eran la misma. A mediados de la década de 1950 se propuso que la serotonina desempeñaba un papel como neurotransmisor en el sistema nervioso central (SNC) de los animales. Las investigaciones sobre el mecanismo de acción no tuvieron mucho éxito debido a la falta de técnicas experimentales. [ 49 ]

Más adelante, en la década de 1960, diversos estudios demostraron que la vasoconstricción inducida por la serotonina (5-HT), la noradrenalina y la ergotamina podía reducir los ataques de migraña. Patrick PA Humphrey, entre otros investigadores de Glaxo, comenzó a estudiar el receptor de 5-HT para descubrir un agonista de 5-HT más directo y con menos efectos secundarios.

Continuaron desarrollando y trabajando en una acción deseable sobre la 5-HT mediante la activación del receptor 5-HT1 para un fármaco antimigrañoso. El trabajo continuado condujo al desarrollo del sumatriptán, ahora conocido como el primer agonista 5-HT1, selectivo para los receptores 5-HT1D / B y también para el receptor 5-HT1F con menor afinidad. En 1991, el sumatriptán estuvo disponible para uso clínico en los Países Bajos y en Estados Unidos en 1993. Sin embargo, siempre hubo debate sobre su mecanismo de acción, y aún hoy sigue sin estar claro. Posteriormente, Mike Moskowitz propuso una teoría sobre la "extravasación neuronal", y esta fue la primera pista de que el sumatriptán podría tener un efecto neuronal directo en los ataques de migraña. [ 52 ]

El sumatriptán se convirtió en un prototipo para otros triptanes que se han desarrollado para mejorar la selectividad de los receptores 5-HT 1D/B . [ 49 ]

Sociedad y cultura

Estos medicamentos solo estaban disponibles con receta (EE. UU., Canadá y Reino Unido), pero el sumatriptán pasó a estar disponible sin receta en el Reino Unido en junio de 2006. [ 53 ] El nombre comercial del producto de venta libre en el Reino Unido es Imigran Recovery. La patente de Imitrex STATDose expiró en diciembre de 2006, y el sumatriptán inyectable pasó a estar disponible como fórmula genérica en agosto de 2008. Sumavel Dosepro es una administración sin aguja de sumatriptán inyectable que fue aprobada en los EE. UU. por la FDA en julio de 2009. [ 20 ] El sumatriptán pasó a estar disponible como genérico en los EE. UU. a finales de 2009. Solía ​​venderse sin receta en Rumania bajo la marca Imigran; sin embargo, desde agosto de 2014 se requiere receta médica. Zecuity, un parche transdérmico de sumatriptán, fue aprobado por la FDA de EE. UU. en enero de 2013. [ 18 ] El polvo nasal de sumatriptán fue aprobado por la FDA en enero de 2016 y estuvo disponible en EE. UU. en mayo de 2016. [ 54 ] El naratriptán está disponible sin receta en Alemania y Brasil.

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