Umirolimus

Umirolimus ( DCI / USAN , también llamado Biolimus ) es un inmunosupresor , una lactona macrocíclica, un derivado altamente lipofílico del sirolimus . Este fármaco es propiedad de Biosensors International , que lo utiliza en sus propios stents liberadores de fármacos y lo licencia a socios como Terumo . ^{[ 1 ]}

El umirolimus inhibe la proliferación de linfocitos T y células del músculo liso , y fue diseñado para su uso en stents liberadores de fármacos . ^{[ 2 ]} Este análogo presenta una modificación química en la posición 40 del anillo de rapamicina . Posee potentes propiedades inmunosupresoras similares a las del sirolimus, pero se absorbe más rápidamente por la pared vascular, se adhiere fácilmente a las membranas de las células del músculo liso, provocando la detención del ciclo celular en la fase G0, y su potencia es comparable a la del sirolimus.

El evento biológico clave asociado al proceso de reestenosis es la proliferación de células musculares lisas en respuesta a la expansión de un cuerpo extraño contra la pared del vaso. Esta respuesta proliferativa se inicia mediante la expresión temprana de factores de crecimiento como las isoformas de PDGF, bFGF y trombina, que se unen a receptores celulares.

La clave para comprender el mecanismo por el cual compuestos como el umirolimus inhiben la proliferación celular radica en los eventos que ocurren después de la unión de este factor de crecimiento. Los eventos de transducción de señales que culminan en la detención del ciclo celular en la fase G1 se inician como resultado de la unión del ligando a una inmunofilina conocida como proteína de unión a FK-12. La denominación FK se basa en estudios iniciales realizados con tacrolimus, anteriormente conocido como FK-506, que se une a esta proteína citoplasmática con alta afinidad.