Articulo de referencia

Urapidil

El urapidil es un fármaco antihipertensivo simpaticolítico . Actúa como antagonista del receptor α1 - adrenérgico y como agonista del receptor 5-HT1A . [ 1 ] Aunque un informe i...

El urapidil es un fármaco antihipertensivo simpaticolítico . Actúa como antagonista del receptor α1 - adrenérgico y como agonista del receptor 5-HT1A . [ 1 ] Aunque un informe inicial sugirió que el urapidil también era un agonista del receptor α2 - adrenérgico , [ 2 ] esto no se corroboró en estudios posteriores que demostraron que carecía de acciones agonistas en la vena safena del perro y el íleon del cobaya. [ 3 ] A diferencia de otros antagonistas del receptor α1 - adrenérgico , el urapidil no provoca taquicardia refleja , y esto puede estar relacionado con su débil actividad antagonista del receptor β1 - adrenérgico , [ 4 ] [ 5 ] así como con su efecto sobre el impulso vagal cardíaco. [ 6 ] El urapidil actualmente no está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos , pero está disponible en Europa .

Usos médicos

Lesiones por trombosis y reperfusión

Se ha determinado que el urapidil ayuda en la recuperación de lesiones por torsión-detorsión (T/D) en ovarios y testículos, así como en lesiones renales por isquemia-reperfusión (I/R). Ambas afecciones están directamente asociadas entre sí, ya que las lesiones T/D comúnmente conducen a isquemia, o falta de flujo sanguíneo. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] El urapidil es capaz de reducir la respuesta inflamatoria, la apoptosis y actuar como antioxidante a través de diversas vías. [ 8 ] Durante la fase de detorsión de una lesión, la reperfusión, o restauración del flujo sanguíneo, es importante, pero también puede causar lesiones al tejido afectado a través de la apoptosis y la generación de ROS. [ 8 ] [ 7 ] El estrés oxidativo también juega un papel vital en las lesiones D/T e I/R y se caracteriza por los niveles de malondialdehído, o MDA. [ 7 ] [ 9 ] El MDA también puede contribuir al daño tisular, particularmente al fomentar la polimerización y el entrecruzamiento de las membranas de las células afectadas. [ 8 ] A través de varios estudios realizados en la última década, se ha descubierto que el urapidil puede tratar las lesiones T/D e I/R, particularmente las que se originan por autofagia, apoptosis e inflamación, al elevar los niveles de SOD, TAS y GPx dentro de la célula. [ 8 ] [ 9 ] Tanto la SOD como la GPx ayudan a contrarrestar los efectos negativos de las ROS que dañan el tejido a través de la peroxidación lipídica y dañando el ADN. [ 8 ] Además, el urapidil tiene la capacidad de contrarrestar la autofagia al disminuir la cantidad del marcador de autofagosoma LC3B y caspasa-3, que también desempeña un papel crítico en la regulación de la autofagia. [ 8 ]

Medicamento urapidil para el tratamiento

Véase también

Referencias

  1. Ramage AG (abril de 1991). "El mecanismo de la acción simpaticoinhibidora del urapidil: papel de los receptores 5-HT1A" . British Journal of Pharmacology . 102 (4): 998–1002 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1991.tb12290.x . PMC 1917978. PMID 1855130 .  
  2. Eltze M (octubre de 1979). "Investigaciones sobre el modo de acción de un nuevo fármaco antihipertensivo, urapidil, en el conducto deferente aislado de rata". European Journal of Pharmacology . 59 ( 1–2 ): 1–9 . doi : 10.1016/0014-2999(79)90018-9 . PMID 228944 . 
  3. Verberne AJ, Rand MJ (1984). "Actividades farmacológicas del fármaco antihipertensivo urapidil en la rata". Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology . 11 (4): 407– 411. doi : 10.1111/j.1440-1681.1984.tb00289.x . PMID 6097380. S2CID 22522953 .  
  4. Schoetensack W, Bruckschen EG, Zech K (1983). "Urapidil". New Drugs Annual: Cardiovascular Drugs . p. 19. 
  5. Verberne AJ, Rand MJ (enero de 1985). "Efecto del urapidil sobre los receptores beta-adrenérgicos de las aurículas de rata". European Journal of Pharmacology . 108 (2): 193– 196. doi : 10.1016/0014-2999(85)90725-3 . PMID 2984023 . 
  6. Ramage AG (1990). "Influencia de los agonistas del receptor 5-HT1A en la actividad nerviosa simpática y parasimpática" . Journal of Cardiovascular Pharmacology . 15 (Supl. 7): S75– S85. doi : 10.1097/00005344-199001001-00010 . PMID 1702490 . 
  7. ^ Erdoğan DG, Tanyeli A, Güler MC, Eraslan E, Çomaklı S, Doğanay S (2022 ) . "Efectos beneficiosos del urapidil contra la lesión renal relacionada con la isquemia renal y la reperfusión" . Clínicas del Sur de Estambul Eurasia . 33 (2): 198– 202. doi : 10.14744/scie.2022.89421 .
  8. 1 2 3 4 5 6 7 Güler MC, Tanyeli A, Erdoğan DG, Eraslan E, Çomaklı S, Polat E, et al. (julio de 2021). "El urapidil alivia la lesión por torsión-detorsión ovárica mediante la regulación del estrés oxidativo, la apoptosis, la autofagia y la inflamación" . Iranian Journal of Basic Medical Sciences . 24 (7): 935– 942. doi : 10.22038/ijbms.2021.57196.12736 . PMC 8528257. PMID 34712424 .   
  9. ^ Meštrović J, Pogorelić Z, Drmić- Hofman I, Vilović K , Todorić D, Popović M (marzo de 2017). "Efecto protector del urapidil sobre la lesión por torsión-detorsión testicular en ratas". Cirugía hoy . 47 (3): 393– 398. doi : 10.1007/s00595-016-1388-3 . PMID 27444029 .