VU-0152099

VU-0152099 es un modulador alostérico positivo del receptor M4 que se utiliza en la investigación científica.

Mecanismo de acción

VU-0152099 es un modulador alostérico positivo que actúa en los receptores M4, ^{[ 1 ]} carece de actividad agonista, lo que significa que no puede activar el receptor por sí mismo, pero puede potenciar la actividad de los agonistas del receptor M4 como la acetilcolina.

Uso potencial

En ratas, VU-0152099 es capaz de disminuir la autoadministración de cocaína ^{[ 2 ]} y revertir la hiperlocomoción inducida por anfetamina. ^{[ 1 ]}

Estas pruebas demuestran que VU-0152099 podría desarrollarse potencialmente como tratamiento para la adicción a los estimulantes.

Véase también

VU-0152100

Referencias

1 2 Brady, Ashley E.; Jones, Carrie K.; Bridges, Thomas M.; Kennedy, J. Phillip; Thompson, Analisa D.; Heiman, Justin U.; Breininger, Micah L.; Gentry, Patrick R.; Yin, Huiyong; Jadhav, Satyawan B.; Shirey, Jana K.; Conn, P. Jeffrey; Lindsley, Craig W. (diciembre de 2008). "Potenciadores alostéricos de actividad central del receptor muscarínico de acetilcolina M 4 revierten la hiperactividad locomotora inducida por anfetaminas en ratas" . Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 327 (3): 941– 953. doi : 10.1124/jpet.108.140350 . ISSN 0022-3565 . PMC 2745822 . PMID 18772318 .
↑Thomsen, Morgane; Crittenden, Jill R.; Lindsley, Craig W.; Graybiel, Ann M. (March 2022). "Effects of acute and repeated administration of the selective M4 PAM VU0152099 on cocaine versus food choice in male rats". Addiction Biology. 27 (2) e13145. doi:10.1111/adb.13145. ISSN 1369-1600. PMC 9162150. PMID 35229940.

[:0-1] 1 2 Brady, Ashley E.; Jones, Carrie K.; Bridges, Thomas M.; Kennedy, J. Phillip; Thompson, Analisa D.; Heiman, Justin U.; Breininger, Micah L.; Gentry, Patrick R.; Yin, Huiyong; Jadhav, Satyawan B.; Shirey, Jana K.; Conn, P. Jeffrey; Lindsley, Craig W. (diciembre de 2008). "Potenciadores alostéricos de actividad central del receptor muscarínico de acetilcolina M 4 revierten la hiperactividad locomotora inducida por anfetaminas en ratas" . Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 327 (3): 941– 953. doi : 10.1124/jpet.108.140350 . ISSN 0022-3565 . PMC 2745822 . PMID 18772318 .

[2] Thomsen, Morgane; Crittenden, Jill R.; Lindsley, Craig W.; Graybiel, Ann M. (March 2022). "Effects of acute and repeated administration of the selective M4 PAM VU0152099 on cocaine versus food choice in male rats". Addiction Biology. 27 (2) e13145. doi:10.1111/adb.13145. ISSN 1369-1600. PMC 9162150. PMID 35229940.

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