Vesamicol

Vesamicol es un fármaco experimental que actúa presinápticamente inhibiendo la captación de acetilcolina (ACh) en las vesículas sinápticas y reduciendo su liberación. ^{[ 1 ]} Vesamicol podría tener aplicaciones en el tratamiento del adenocarcinoma in situ de pulmón . ^{[ 2 ]}

El vesamicol puede clasificarse, en términos generales, como un antagonista fisiológico colinérgico , ya que reduce la actividad aparente de las neuronas colinérgicas , pero no actúa sobre el receptor postsináptico de ACh. El vesamicol provoca un bloqueo no competitivo y reversible del transportador intracelular VAChT, responsable de transportar la ACh recién sintetizada a las vesículas secretoras en la terminal nerviosa presináptica. Este proceso de transporte está impulsado por un gradiente de protones entre los orgánulos celulares y el citoplasma. El bloqueo de la carga de acetilcolina conduce a la fusión de vesículas vacías con las membranas neuronales, disminuyendo la liberación de ACh. ^{[ 3 ]}