Efavirenz/emtricitabina/tenofovir

Efavirenz/emtricitabina/tenofovir ( EFV/FTC/TDF ), vendido bajo la marca Atripla, entre otras, es un medicamento antirretroviral de combinación de dosis fija utilizado para tratar el VIH/SIDA . ^{[ 6 ] [ 5 ]} Contiene efavirenz , emtricitabina y tenofovir disoproxil . ^{[ 6 ] [ 5 ]} Puede utilizarse solo o junto con otros medicamentos antirretrovirales . ^{[ 6 ]} Se toma por vía oral . ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, dificultad para dormir, somnolencia e inestabilidad. ^{[ 4 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir niveles altos de lactato en sangre , síntomas psiquiátricos y agrandamiento del hígado . ^{[ 4 ]} No debe usarse en niños. ^{[ 6 ]} Si se usa durante el primer trimestre del embarazo, puede causar daño al bebé. ^{[ 4 ]}

Efavirenz/emtricitabina/tenofovir fue aprobado para uso médico en Estados Unidos en 2006, ^{[ 4 ] [ 7 ]} y en la Unión Europea en 2007. ^{[ 5 ]} Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 8 ]} Efavirenz/emtricitabina/tenofovir está disponible como medicamento genérico . ^{[ 9 ] [ 10 ]}

Efavirenz/emtricitabina/tenofovir está indicado para el tratamiento del VIH/SIDA . ^{[ 4 ] [ 5 ]}

Las personas que hayan mostrado hipersensibilidad grave al efavirenz no deben tomar efavirenz/emtricitabina/tenofovir. Los fármacos contraindicados son: voriconazol, derivados del cornezuelo del centeno, benzodiazepinas midazolam y triazolam, el bloqueador de los canales de calcio bepridil, cisaprida, pimozida y la hierba de San Juan ( Hypericum perforatum ). La lactancia materna también está contraindicada. ^{[ 4 ]}

Los efectos secundarios comunes de efavirenz/emtricitabina/tenofovir son cansancio, mareos, molestias gastrointestinales y decoloración de la piel. Los efectos secundarios más graves son alucinaciones, insomnio y depresión. ^{[ 11 ]}

La dosis recomendada de efavirenz/emtricitabina/tenofovir es un comprimido antes o al acostarse. Los efectos secundarios pueden reducirse si se toma con el estómago vacío. Las personas con problemas renales o hepáticos pueden tomar un comprimido por vía oral una vez al día. Sin embargo, las personas con niveles de CrCl inferiores a 50 ml/min no deben seguir esta dosificación. En su lugar, se deben prescribir los componentes farmacológicos de las combinaciones de dosis fijas, ajustando las dosis de TDF y FTC según los niveles de CrCl del paciente. ^{[ 12 ]}

Los medicamentos que no deben tomarse con efavirenz/emtricitabina/tenofovir incluyen bepridil, midazolam, pimozida, triazolam o derivados del cornezuelo del centeno. Además, se sabe que la hierba de San Juan reduce la eficacia de efavirenz/emtricitabina/tenofovir, lo que puede provocar un aumento de la carga viral y una posible resistencia a este fármaco. ^{[ 13 ]}

Efavirenz es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (ITINN) del VIH-1. Emtricitabina es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (ITIN) del VIH-1. Tenofovir es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1 y puede clasificarse como un ITIN. Estos tres fármacos actúan en combinación para atacar la proteína transcriptasa inversa del VIH de tres maneras, lo que reduce la capacidad del virus para mutar. ^{[ 4 ]}

En estudios de combinación se observaron efectos antivirales sinérgicos entre emtricitabina y efavirenz, efavirenz y tenofovir, y emtricitabina y tenofovir. ^{[ 4 ]}

La combinación de efavirenz, emtricitabina y tenofovir fue aprobada en Estados Unidos para el tratamiento del VIH en 2006. La principal ventaja de este nuevo fármaco era que podía tomarse una vez al día y reducía el estrés general del tratamiento antirretroviral. ^{[ 14 ]} En los países en desarrollo, existe un régimen equivalente de dos pastillas a un precio aproximado de 1,00 USD al día, ya que Gilead Sciences ha cedido las patentes de emtricitabina/tenofovir al Medicines Patent Pool ^{[ 15 ]} y Merck & Co. comercializa efavirenz en países en desarrollo a un precio reducido. ^{[ 16 ]}

Es el primer fármaco antirretroviral multiclase disponible en Estados Unidos y representa la primera colaboración entre dos compañías farmacéuticas estadounidenses para combinar sus fármacos anti-VIH patentados en un solo producto. ^{[ 17 ]}

En gran parte del mundo en desarrollo, la comercialización y distribución están a cargo de Merck & Co. ^{[ 18 ].}