Camino-100135

WAY-100135 es un fármaco serotoninérgico de la familia de las fenilpiperazinas que se utiliza en la investigación científica . ^[1] Actúa como un potente antagonista del receptor 5-HT _1A , ^[2] y originalmente se creía que era altamente selectivo , pero estudios posteriores han demostrado que también actúa como un agonista parcial del receptor 5-HT _1D (pK _i = 7,58; prácticamente la misma afinidad por 5-HT _1A ), y en mucha menor medida, del receptor 5-HT _1B (pK _i = 5,82). ^[3] Estos hallazgos pueden haber impulsado el desarrollo del compuesto relacionado WAY-100635 , otro antagonista supuestamente selectivo e incluso más potente del 5-HT _1A , que se sintetizó poco después. ^[4] Sin embargo, WAY-100635 también resultó no selectivo, habiéndose demostrado que actuaba adicionalmente como un potente agonista del receptor D ₄ más adelante. ^[5]

Véase también

Camino-100635

Referencias

^ Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ, et al. (junio de 1993). "WAY100135: un nuevo antagonista selectivo en los receptores 5-HT1A presinápticos y postsinápticos". Revista Europea de Farmacología . 237 (2–3): 283–91. doi :10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID 8365456.
^ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, et al. (mayo de 1993). "(S)-N-terc-butil-3-(4-(2-metoxifenil)-piperazin-1-il)-2-fenilpropanamida [(S)-WAY-100135]: un antagonista selectivo en los receptores 5-HT1A presinápticos y postsinápticos". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (10): 1509–10. doi :10.1021/jm00062a028. PMID 8496920.
^ Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (junio de 1997). "(+)-WAY 100135, un agonista parcial, en receptores 5-HT1B/1D nativos y recombinantes". British Journal of Pharmacology . 121 (4): 737–42. doi :10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750 . PMID 9208142.
^ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (agosto de 1996). "WAY-100635, un antagonista potente y selectivo de la 5-hidroxitriptamina 1A, aumenta la actividad neuronal serotoninérgica en gatos que se comportan: comparación con (S)-WAY-100135". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 278 (2): 752–62. PMID 8768728.
^ Chemel BR, Roth BL , Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (octubre de 2006). "WAY-100635 es un potente agonista del receptor de dopamina D4". Psicofarmacología . 188 (2): 244–51. doi :10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381. S2CID 24194034.

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[pmid16915381-5] Chemel BR, Roth BL , Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (octubre de 2006). "WAY-100635 es un potente agonista del receptor de dopamina D4". Psicofarmacología . 188 (2): 244–51. doi :10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381. S2CID 24194034.